鹽酸吡格列酮口腔崩解片
發(fā)布時間：2014/3/31 9:31:36 瀏覽次數(shù)：2735
- 基本信息
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通用名稱： 鹽酸吡格列酮口腔崩解片
產(chǎn)品分類： 西藥 激素類及影響內(nèi)分泌藥物
招商區(qū)域： 福建
招商企業(yè)： 福建康和醫(yī)藥有限公司
溫馨提醒：請認真閱讀藥品說明書的注意事項，禁忌等內(nèi)容，按照說明書或在醫(yī)師指導下購買和使用，將藥品置于兒童無法拿到的位置。
| 通用名稱 |
鹽酸吡格列酮口腔崩解片 |
| 基藥產(chǎn)品 |
是 |
| 適應癥 |
醫(yī)保產(chǎn)品，規(guī)格
2型糖尿病，**** |
| 補充說明 |
【劑 型】：口腔崩解片
|
【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸吡格列酮口腔崩解片
英文名稱：PioglitazoneHydrochlorideOrallyDisintegratingTablets
商品名稱：佳普喜
【成份】鹽酸吡格列酮 化學名稱為：（±）5-[4-[2-（5-乙基-2-吡啶）乙氧基]苯甲基］-2，4-噻唑烷二酮鹽酸鹽分子式：C19H20N2O3S·HCL分子量：392.89
【性狀】本品為白色片。
【適應癥】
對于2型糖尿病(非胰島素依賴性糖尿病,NIDDM)患者,鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯(lián)合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨使用,當飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時,它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。2型糖尿病的控制還應包括營養(yǎng)咨詢、必要的減肥和體育鍛煉。這些努力不僅在2型糖尿病的初始治療時很重要,在藥物維持治療時也是如此。
【功能主治】對于2型糖尿病(非胰島素依賴性糖尿病,NIDDM)患者,鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯(lián)合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨使用,當飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時,它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。2型糖尿病的控制還應包括營養(yǎng)咨詢、必要的減肥和體育鍛煉。這些努力不僅在2型糖尿病的初始治療時很重要,在藥物維持治療時也是如此。
【規(guī)格】15mg(以吡格列酮計)
【包裝】鋁塑包裝；6片/板,2板/盒
【用法用量】
本品為口腔崩解片,使用時將藥物置于舌面,不需用水或只需少量水,也無需咀嚼,迅速崩解后,借吞咽動作入胃起效。鹽酸吡格列酮應每日服用一次,服藥與進食無關(guān)。糖尿病治療應個體化。治療反應用HbA1c評價更理想,與單用FBG相比,它是評價長期血糖控制的更好指標。HbA1c反映了過去2到3個月的血糖情況。臨床應用時,我們建議,除非血糖控制變差,患者的鹽酸吡格列酮治療應足夠長(3個月),以評價HbA1c的改變。單藥治療:單用飲食控制和體育鍛煉不足以控制血糖時,可進行鹽酸吡格列酮單藥治療,初始劑量可為15毫克或30毫克1次/日。如對初始劑量反應不佳,可加量,直至45毫克1次/日。如患者對單藥治療反應不佳,應考慮聯(lián)合用藥。聯(lián)合治療:磺脲:與磺脲類藥物合用時,鹽酸吡格列酮初始劑量可為15毫克或30毫克1次/日。當開始鹽酸吡格列酮治療時,磺脲劑量可維持不變。當病人發(fā)生低血糖時,應減少磺脲用量。二甲雙胍:與二甲雙胍合用時,鹽酸吡格列酮初始劑量可為15毫克或30毫克1次/日。開始鹽酸吡格列酮治療時,二甲雙胍劑量可維持不變。一般而言,與二甲雙胍合用時,二甲雙胍無須降低劑量也不會引起低血糖。胰島素:與胰島素合用時,鹽酸吡格列酮初始劑量可為15毫克或30毫克1次/日。開始鹽酸吡格最大推薦劑量鹽酸吡格列酮劑量不應超過45毫克1次/日,因為超過這一劑量的用藥尚未進行安慰劑對照的臨床研究。劑量超過30毫克的聯(lián)合用藥也尚未進行安慰劑對照的臨床研究。對于腎功能不全的病人,劑量無須調(diào)整(參見[藥代動力學],特殊人群,腎功能不全)。如治療開始前,患者出現(xiàn)活動性肝病的臨床表現(xiàn)或血清轉(zhuǎn)氨酶水平升高(ALT超出正常上限2.5倍),就不應開始鹽酸吡格列酮治療(參見[注意事項],一般,對肝臟的影響和[藥代動力學],特殊人群,肝功能不全)。所有病人在開始鹽酸吡格列酮治療前均應監(jiān)測肝酶,治療中也應監(jiān)測(參見[注意事項],一般,對肝臟的影響)。目前尚無鹽酸吡格列酮在18歲以下患者使用的數(shù)據(jù),故鹽酸吡格列酮不宜用于兒童患者。目前尚無鹽酸吡格列酮與其它噻唑烷二酮類藥物合用的數(shù)據(jù)。
【不良反應】
在世界范圍內(nèi)的臨床試驗中,超過3700名2型糖尿病病人接受了鹽酸吡格列酮治療。在美國進行的臨床試驗中,超過2500名病人接受了鹽酸吡格列酮治療,超過1100名病人療程達6個月或以上,超過450名病人療程達1年或更久。表-1顯示了以鹽酸吡格列酮單藥治療(劑量7.5毫克、15毫克、30毫克、45毫克,1次/日),安慰劑對照的臨床試驗中,總體不良反應發(fā)生率及其類型。疾病安慰劑N＝259鹽酸吡格列酮N＝606上呼吸道感染8.513.2頭痛6.99.1鼻竇炎4.66.3肌痛2.75.4牙齒疾病2.35.3糖尿病惡化8.15.1喉炎0.85.1鹽酸吡格列酮與磺脲(N＝373)、二甲雙胍(N＝168)或胰島素(N＝379例)合用時,臨床不良反應類型與鹽酸吡格列酮單藥治療相仿,唯一例外是與胰島素合用時,水腫發(fā)生率增加(吡格列酮:15%,安慰劑:7%)。由于不良反應(除高糖血癥外)退出臨床試驗的發(fā)生率,安慰劑組(2.8%)與鹽酸吡格列酮組(3.3%)相仿。與磺脲或胰島素合用時,曾有病人出現(xiàn)輕至中度的低血糖。與一磺脲類藥物合用時,安慰劑組病人低血糖發(fā)生率為1%,鹽酸吡格列酮組為2%。與胰島素合用時,安慰劑組病人低血糖發(fā)生率為5%,15毫克鹽酸吡格列酮組為8%,30毫克鹽酸吡格列酮組為15%(參見［注意事項］,一般,低血糖癥)。在美國進行的雙盲研究顯示,單藥治療時,鹽酸吡格列酮治療病人貧血發(fā)生率為1.0%,安慰劑治療病人為0.0%。與胰島素合用時,鹽酸吡格列酮貧血發(fā)生率為1.6%,安慰劑治療病人為1.6%。與磺脲合用時,鹽酸吡格列酮組貧血發(fā)生率為0.3%,安慰劑治療病人為1.6%,與二甲雙胍合用時,鹽酸吡格列酮組貧血發(fā)生率為1.2%,安慰劑治療病人為0.0%。在美國進行的所有臨床試驗均顯示,鹽酸吡格列酮組病人水腫發(fā)生率比安慰劑治療組高。單藥治療時,鹽酸吡格列酮組4.8%病人有水腫,安慰劑組為1.2%。與胰島素合用時,水腫發(fā)生率最高(鹽酸吡格列酮治療組為15.3%,安慰劑組為7.0%)。所有病例均僅為輕或中度(參見［注意事項］,一般,水腫)。實驗室異常血液學:鹽酸吡格列酮可能會使血紅蛋白含量和紅細胞壓積下降,就全部臨床研究而言,鹽酸吡格列酮治療的病人血紅蛋白均值降低了2%到4%。一般而言,此類變化出現(xiàn)在治療最初的4到12周時,之后相對平穩(wěn)。這些變化可能與鹽酸吡格列酮造成血漿容量增加有關(guān),目前尚未發(fā)現(xiàn)有重要的臨床血液學意義。血清轉(zhuǎn)氨酶水平:在美國進行的安慰劑對照臨床試驗中,1526個鹽酸吡格列酮治療病人中共有4名(0.26%),793個安慰劑治療病人中共有2名(0.25%),ALT≥3倍正常高限。在美國進行的所有臨床研究中,2561名鹽酸吡格列酮治療病人中共有11名(0.43%)ALT≥3倍正常高限。所有有隨訪值的病人升高都為可逆性的。在接受鹽酸吡格列酮治療的群體中,最后一次訪視時膽紅素、AST、ALT、堿性磷酸酶和GGT的均值均低于基線測定時的均值。在美國,因為肝功能異常退出臨床試驗的病人不足0.12%。在知情同意的臨床試驗中,未見導致肝衰竭的體質(zhì)特異性藥物反應(參見［注意事項］,一般,對肝臟的影響)。CPK水平:臨床試驗中進行必要的實驗室檢查時,曾觀察到散發(fā)、短暫的肌酸磷酸激酶(CPK)水平升高。有7位病人出現(xiàn)過一次、單獨的CPK升高(超過正常上限10倍,數(shù)值為2150到8610)。7位病人中,5位繼續(xù)接受鹽酸吡格列酮治療,2位是在試驗結(jié)束后出現(xiàn)CPK升高的。這些升高均得以恢復,且無明顯臨床后遺癥。這一情況與鹽酸吡格列酮治療的關(guān)系尚未明確。黃斑水腫：有國外上市后的報道，服用噻唑烷二酮類藥物包括吡格列酮，發(fā)生或加重（糖尿病）黃斑水腫并伴有視力下降，但發(fā)生頻率非常罕見。尚未明確黃斑水腫是否與服用吡格列酮有直接關(guān)系。如患者出現(xiàn)視力下降，醫(yī)生應考慮是黃斑水腫可能性。糖尿病患者應定期接受眼科醫(yī)師進行的常規(guī)眼科檢查。除此之外，無論糖尿病患者正在接受治療或存在其它體格檢查異常，只要出現(xiàn)任何一種視物癥狀就應迅速接受眼科醫(yī)生檢查。骨折：在國外的一項關(guān)于2型糖尿病患者（平均病程9.5年）的隨機臨床試驗中，研究人員注意到服用吡格列酮的女性患者骨折的發(fā)生率增加。在平均為期34.5個月的隨訪過程中，吡格列酮組的女性患者骨折發(fā)生率為5.1%（44/870），而安慰劑組僅為2.5%（23/905）。這個差異在治療開始一年后就出現(xiàn)了，并在整個研究過程中持續(xù)存在。女性患者所發(fā)生的骨折為非椎骨骨折，包括下肢和遠端上肢。男性患者使用吡格列酮治療的骨折發(fā)生率為1.7%（30/1735），與安慰劑組的2.1%（37/1728）沒有明顯增加。在照顧使用吡格列酮治療的患者時，尤其是女性患者，要考慮到骨折的風險，并依據(jù)目前的護理標準注意評估和維持骨骼健康。
【禁忌】鹽酸吡格列酮禁用于對本品以及本品中任何成份過敏的病人。
【注意事項】
,一般,對肝臟的影響和[不良反應],實驗室異常,血清轉(zhuǎn)氨酶水平)。病人宣教對病人進行如下宣教是很重要的。病人應堅持飲食控制,定期測定血糖和糖化血紅蛋白水平。在應激,如發(fā)熱、外傷、感染、手術(shù)等期間,治療可能需要調(diào)整,應提醒病人及時咨詢。應告知病人,治療開始前要抽血檢查肝功能,同樣的檢查在治療的第一年每兩個月進行一次,以后也要定期進行。應告知病人,有無法解釋的惡心、嘔吐、腹痛、疲勞、食欲不振、尿色加深等情況時,應及時就醫(yī)。應告知病人,鹽酸吡格列酮每日服藥一次,服藥與進餐無關(guān)。如漏服,次日不應加倍服藥。當與胰島素或其他口服降糖藥聯(lián)合應用時,會有發(fā)生低血糖的風險,以及其癥狀、治療和易導致低血糖發(fā)生的情況均應向病人及親屬說明。對于絕經(jīng)期前無排卵的胰島素抵抗病人,鹽酸吡格列酮治療可能使排卵重新開始,有可能需考慮采取避孕措施。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠類型C。在器官發(fā)生過程中,大鼠口服80毫克∕千克,兔口服160毫克∕千克(基于毫克∕米2,分別約為人最大推薦口服劑量的17倍和40倍),未見吡格列酮存在致畸性。大鼠口服達30毫克∕千克∕日和以上(基于毫克∕米2,約相當于10倍人最大推薦口服劑量)時,可觀察到過期產(chǎn)和胚胎毒性(表現(xiàn)為種植后流產(chǎn)增加,發(fā)育延遲和出生體重下降)。在大鼠的后代中,未見功能性或行為毒性。兔口服劑量達160毫克∕千克(基于毫克∕米2,約相當于人最大推薦口服劑量的40倍)時,可觀察到胚胎毒性。大鼠在妊娠晚期和哺乳期口服10毫克∕千克和以上劑量(基于毫克∕米2,約為人最大推薦口服劑量的2倍)時,其后代體重下降,出現(xiàn)出生后發(fā)育遲緩。在女性方面,尚無足夠且控制良好的研究。只有當對胎兒潛在的好處超過潛在風險時,才應在孕期使用鹽酸吡格列酮。因為現(xiàn)有數(shù)據(jù)強烈提示孕期血糖異常與先天異常和新生兒患病率、死亡率升高相關(guān),大部分專家建議,懷孕期間使用胰島素盡量將血糖控制到正常水平。哺乳期母親在泌乳大鼠中,吡格列酮可分泌到乳汁中。尚不清楚人可否將鹽酸吡格列酮分泌入乳汁。因為許多藥物可分泌入乳汁,所以鹽酸吡格列酮不應用于哺乳的婦女。
【兒童用藥】兒童使用鹽酸吡格列酮是否安全、有效尚無定論。
【老人用藥】在安慰劑對照的鹽酸吡格列酮臨床試驗中,約有500名病人年齡在65歲或以上。鹽酸吡格列酮的有效性和安全性在這些病人和年輕病人之間無顯著差別。
【藥物相互作用】
口服避孕藥:同時應用另一噻唑烷二酮和含乙炔雌二醇、炔諾酮的口服避孕藥時,二者的血漿濃度都會降低約30%,這可能會使避孕作用消失。同時應用鹽酸吡格列酮和口服避孕藥的藥代動力學評價尚未進行。所以,對于同時使用鹽酸吡格列酮和口服避孕藥的病人,避孕應更謹慎。格列吡嗪:對于健康受試者,同時應用鹽酸吡格列酮(45毫克1次∕日)和格列吡嗪(5.0毫克1次∕日)共7日,未改變格列吡嗪的穩(wěn)態(tài)藥代動力學指標。地高辛:對于健康受試者,同時應用鹽酸吡格列酮(45毫克1次/日)和地高辛(0.25毫克1次/日)共7日,未改變地高辛的穩(wěn)態(tài)藥代動力學指標。華法令:對于健康受試者,同時應用鹽酸吡格列酮(45毫克1次/日)和華法令,未改變?nèi)A法令的穩(wěn)態(tài)藥代動力學指標。而且,接受長期華法令治療的病人,服用鹽酸吡格列酮不會對凝血酶原時間產(chǎn)生有臨床意義的影響。二甲雙胍:對于健康受試者服用7日鹽酸吡格列酮(45毫克1次/日)后,再同時給予二甲雙胍(1000毫克)和鹽酸吡格列酮(45毫克),未改變二甲雙胍的單劑藥代動力學指標。吡格列酮的代謝需細胞色素P450的CYP3A4同功酶形式。需此酶代謝的藥物還有:紅霉素、阿司咪唑、鈣通道阻滯劑、西沙必利、腎上腺皮質(zhì)激素、環(huán)孢素、HMG-CoA還原酶抑制劑、tacrolimus、三唑侖、trimetrexate等,抑制此酶的藥物有:酮康唑、伊曲康唑等。鹽酸吡格列酮與上述藥物的相互作用尚未進行特定的、正式的藥代動力學試驗。在體外,酮康唑顯著抑制吡格列酮的代謝(參見[藥代動力學],代謝)。由于尚需收集更多數(shù)據(jù),同時服用酮康唑和鹽酸吡格列酮的病人應更頻繁的評估血糖控制。
【藥物過量】在對照的臨床試驗中,出現(xiàn)了一例病人服用鹽酸吡格列酮過量。一男性患者以120毫克∕日的劑量服用了4天,之后的7天里,用藥劑量達180毫克∕日。他說,這期間未出現(xiàn)任何臨床癥狀。當出現(xiàn)服藥過量時,應根據(jù)患者臨床癥狀、體征進行適當?shù)闹С种委煛?br />【藥理】本品屬噻唑烷二酮類口服抗糖尿病藥,為高選擇性過氧化物酶增殖體激活受體γ(PPARγ)的激動劑,通過提高外周和肝臟的胰島素敏感性而控制血糖水平。其主要作用機理為激活脂肪、骨骼肌和肝臟等胰島素所作用組織的PPARγ核受體,從而調(diào)節(jié)胰島素應答基因的轉(zhuǎn)錄,控制血糖的生成、轉(zhuǎn)運和利用。
【藥代動力學】
據(jù)國外文獻報道:1次/日口服給藥24h后,總吡格列酮(吡格列酮和其活性代謝產(chǎn)物)血清濃度仍比較高。7天內(nèi),吡格列酮和總吡格列酮達到穩(wěn)態(tài)血清濃度。穩(wěn)態(tài)時,吡格列酮的兩個有藥理活性的代謝產(chǎn)物,代謝產(chǎn)物Ⅲ(M-Ⅲ)和IV(M-IV),血清濃度達到或超過吡格列酮的水平。在健康志愿者和2型糖尿病人中,吡格列酮占總吡格列酮峰濃度的30～50%,占血藥濃度-時間曲線下面積(AUC)的20%～50%。分別給藥15毫克/日和30毫克/日,吡格列酮和總吡格列酮的血清峰濃度(Cmax)、(AUC)和谷血清濃度(Cmin)均成比例增加。而以60毫克/日給藥時,吡格列酮和總吡格列酮的增加略低于此比例。吸收:口服給藥后,空腹情況下,30分鐘后可在血清中測到吡格列酮,2小時達到峰濃度。食物會將峰濃度時間延遲3～4小時,但不改變吸收率。分布:單次給藥后吡格列酮的平均表觀分布容積(Vd/F)為0.63±0.41(平均值±標準差)升/千克體重。在人血清中,吡格列酮蛋白結(jié)合率很高(99%),主要結(jié)合于血清白蛋白,也與其它血清蛋白結(jié)合,但親和力低。代謝產(chǎn)物M-Ⅲ和M-IV與血清蛋白的結(jié)合率也很高(98%)。代謝:吡格列酮通過
【ATC分類】A10B
【編碼】HD007844
【貯藏】遮光,密封保存。
招商政策
1.**產(chǎn)品質(zhì)量、負責運輸，及時**到貨<br>
2、產(chǎn)品彩宣資料、文獻.<br>
3、完善周到的售后服務體系與經(jīng)銷商1對1溝通，隨時解決經(jīng)銷商在市場的各類問題；<br>
4、有效快捷的信息傳遞,公平嚴格的市場保護體系<br>
