富馬酸替諾福韋二吡呋酯片
發(fā)布時間：2024/9/30 17:10:27 瀏覽次數：1356
- 基本信息
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通用名稱： 富馬酸替諾福韋二吡呋酯片
批準文號： 國藥準字H20213372 【驗證真?zhèn)?/a>】
產品分類： 西藥 消化系統(tǒng)藥 (處方藥)
生產企業(yè)： 鄭州泰豐制藥有限公司
招商區(qū)域： 全國
招商企業(yè)： 鄭州泰豐制藥有限公司
溫馨提醒：請認真閱讀藥品說明書的注意事項，禁忌等內容，按照說明書或在醫(yī)師指導下購買和使用，將藥品置于兒童無法拿到的位置。
| 通用名稱 | 富馬酸替諾福韋二吡呋酯片 |
| 漢語拼音 | fumasuantinuofuweierbifuzhipian |
| 品牌名稱 | 天晟泰豐 |
| 注冊商標 | 天晟泰豐 |
| 基藥產品 | 是 |
| 適應癥 | 適用于與其他抗反轉錄病毒藥物聯(lián)用，治療成人HV-1感染。適用于治療慢性乙肝成人和≥12歲的兒童患者。詳見說明書 |
| 主要成分 | 富馬酸替諾福韋二吡呋酯 |
| 作用機理 | 富馬酸替諾福韋酯是一種一磷酸腺苷的開環(huán)核苷膦化二酯結構類似物。富馬酸替諾福韋二吡呋酯首先需要經二酯的水解轉化為替諾福韋，然后通過細胞酶的磷酸化形成二磷酸替諾福韋，也叫鏈末端終止劑。二磷酸替諾福韋通過與天然底物5'-三磷酸脫氧腺苷競爭，并且在與DNA整合后終止DNA鏈，從而抑制HIV-1反轉錄酶和HBV反轉錄酶的活性。二磷酸替諾福韋對哺乳動物DNA聚合酶a、b和線粒體DNA聚合酶g是弱抑制劑。 |
| 用法用量 | 劑量為每次300mg(一片)，每日一次，口服，不受飲食影響。詳見說明書 |
| 性狀劑型 | 片劑 |
| 產品規(guī)格 | 0.3g*30片 |
| 不良反應 | 兩項研究中，本品組近1/3的病人出現(xiàn)不良反應，但這一發(fā)生率與對照組相似。本品常見的不良反應包括：輕至中度的胃腸道不適（常見的有腹瀉、惡心、嘔吐和胃腸脹氣）；代謝系統(tǒng)的低磷酸酶血癥（1％發(fā)生率）、血清磷酸鹽輕至中度下降（研究中24周時本品組為12％，對照組為7％，58周時本品組為15％）。有發(fā)生乳酸性酸中毒的危險。 |
| 禁忌 | 詳見說明書 |
| 注意事項 | 1、乳酸性酸中毒/嚴重脂肪性肝腫大：單獨使用核苷類似物治療或聯(lián)用其他抗逆轉錄病毒藥物治療時，曾有發(fā)生乳酸性酸中毒和嚴重脂肪性肝腫大的報告，包括出現(xiàn)致死病例。這些病例大多數發(fā)生在女性中。肥胖及對核苷的長期暴露可能是危險因素。在有已知肝病危險因素的患者中給予核苷類似物時要特別注意;然而，在沒有已知危險因素的患者中也曾經有病例報告。任何患者的臨床或實驗室結果如果提示有乳酸性酸中毒或顯著的肝毒性（可能包括肝腫大和脂肪變性，即便轉氨酶沒有顯著升高），應當暫停富馬酸替諾福韋二吡呋酯治療。 2、中斷治療后乙肝惡化：對感染HBV但中斷富馬酸替諾福韋二吡呋酯治療的患者必須嚴密監(jiān)測，包括臨床及實驗室隨訪在停止治療后還要持續(xù)至少幾個月的時間。如果條件適當，可以準許患者重新開始抗乙肝病毒治療。 3、新出現(xiàn)的或更嚴重的腎功能損害：替諾福韋主要通過腎臟清除。使用富馬酸替諾福韋二吡呋酯時，曾有其引起腎功能損害的報告，包括出現(xiàn)急性腎衰和Fanconi綜合征（腎小管損傷伴嚴重低磷酸血癥）的病例。建議在開始治療前以及使用富馬酸替諾福韋二吡呋酯治療期間臨床上適當時對所有患者進行肌酐清除率計算。 |
| 藥物相互作用 | 1、本品可干擾去羥肌苷的血藥濃度，應在使用去羥肌苷前2h或用后1h再服用替諾福韋。 2、地達諾辛和本品聯(lián)用，可使地達諾辛的血藥濃度增加，增加了發(fā)生胰腺炎的危險。 3、本品經腎小球濾過和腎小管分泌從腎臟排出，與經腎小管分泌排泄的其他藥物合用，可增加彼此的血漿藥物濃度，降低腎功能的藥物也能升高本品的血藥濃度。 4、本品和拉米夫定、茚地那韋、洛匹那韋、利托那韋合用，可使這些藥物的血藥濃度降低。 |
| 貯藏 | 密封，30℃以下干燥處保存。 |
| 零售價格 | 電話商議 |
| 供貨價格 | 電話商議 |
| 銷售渠道 | 醫(yī)藥公司，連鎖藥店，單體藥店， |
| 適用科室 | 消化科用藥 |
| 補充說明 | 藥理作用 1、作用機制：富馬酸替諾福韋酯是一種一磷酸腺苷的開環(huán)核苷膦化二酯結構類似物。富馬酸替諾福韋二吡呋酯首先需要經二酯的水解轉化為替諾福韋，然后通過細胞酶的磷酸化形成二磷酸替諾福韋，也叫鏈末端終止劑。二磷酸替諾福韋通過與天然底物5'-三磷酸脫氧腺苷競爭，并且在與DNA整合后終止DNA鏈，從而抑制HIV-1反轉錄酶和HBV反轉錄酶的活性。二磷酸替諾福韋對哺乳動物DNA聚合酶a、b和線粒體DNA聚合酶g是弱抑制劑。 2、抗HIV活性： （1）抗病毒活性：在淋巴母細胞系、原代單核細胞/巨噬細胞和外周血淋巴細胞中評估了替諾福韋抗實驗室和臨床分離HIV-1抗病毒活性。替諾福韋的EC50（50%有效濃度）值在0.04mM至8.5mM之間。在替諾福韋與核苷反轉錄酶抑制劑（阿巴卡韋、去羥肌苷、拉米夫定、司他夫定、扎西他濱、齊多夫定）、非核苷反轉錄酶抑制劑（地拉韋定、依非韋倫、奈韋拉平）、蛋白酶抑制劑（安普那韋、茚地那韋、奈非那韋、利托那韋、沙奎那韋）聯(lián)合用藥的研究中，替諾福韋沒有拮抗作用。在細胞培養(yǎng)中替諾福韋對HIV-1的亞型A、B、C、D、E、F、G、O有抗病毒活性（EC50值范圍為：0.5mM至2.2mM），對HIV-2有因病毒株而異的活性（EC50值范圍為：1.6mM至5.5mM）。 （2）耐藥性：在細胞培養(yǎng)中挑選出了對替諾福韋敏感性降低的HIV-1分離病毒株。這些病毒的反轉錄酶都出現(xiàn)K65R突變，對替諾福韋的敏感性降低了2–4倍。在對未接受過治療的受試者進行的臨床研究中（富馬酸替諾福韋二吡呋酯+拉米夫定+依非韋倫與司他夫定+拉米夫定+依非韋倫），對144周內病毒學失敗受試者中分離的病毒株進行了基因分析，結果顯示與依非韋倫和拉米夫定耐藥有關的突變*為常見，兩個治療組之間沒有差異。在所分析的患者分離病毒株中，富馬酸替諾福韋二吡呋酯組中K65R突變的發(fā)生率為8/47（17%），司他夫定組為2/49（4%）。富馬酸替諾福韋二吡呋酯組144周內病毒出現(xiàn)K65R的8名受試者中，有7名發(fā)生在治療的前48周內，另1名發(fā)生在第96周。該研究中沒有發(fā)現(xiàn)其他導致對富馬酸替諾福韋二吡呋酯耐藥的突變。在對未經治療的受試者進行的臨床研究中（富馬酸替諾福韋二吡呋酯+恩曲他濱+依非韋倫與齊多夫定/拉米夫定+依非韋倫），對**在第144周HIV-1RNA>400拷貝/mL確認病毒學應答失敗的或提前終止治療的受試者中分離出的HIV-1進行了基因型分析。結果顯示出現(xiàn)依非韋倫耐藥相關的突變*為常見，兩個治療組中相似。在所分析的受試者分離病毒株中，與恩曲他濱和拉米夫定耐藥有關的M184V突變在富馬酸替諾福韋二吡呋酯+恩曲他濱組發(fā)生頻率為2/19，在齊多夫定/拉米夫定組為10/29。在持續(xù)144周的研究934中，使用標準的基因型分析，沒有在受試者的HIV-1中檢測到K65R突變。 （3）交叉耐藥性：某些特定反轉錄酶抑制劑之間存在著交叉耐藥性。由替諾福韋篩選出的K65R突變在一些接受阿巴卡韋、去羥肌苷、或扎西他濱治療的HIV-1感染受試者中也被篩選出來。含有這種突變的HIV分離病毒株對恩曲他濱和拉米夫定的敏感性下降。因此，在攜有K65R突變的患者中可能發(fā)生對這些藥物的交叉耐藥。從20名平均出現(xiàn)3種與齊多夫定相關的反轉錄酶突變（M41L、D67N、K70R、L210W、T215Y/F、K219Q/E/N）的受試者中分離出的HIV-1病毒株顯示，對替諾福韋的敏感性下降了3.1倍。在對接受過治療的受試者進行的臨床研究中（富馬酸替諾福韋二吡呋酯+標準背景治療（SBT）與安慰劑+標準背景治療），第96周期間接受富馬酸替諾福韋二吡呋酯治療發(fā)生病毒學失敗的受試者有14/304（5%），對替諾福韋的敏感性下降超過1.4倍（中位值為2.7倍）。對在基線和失敗時分離出的病毒株進行基因型分析的結果表明，HIV-1反轉錄酶基因中出現(xiàn)了K65R突變。在參加臨床研究接受過治療的受試者中，在基線病毒基因型（N=222）方面評價了患者對富馬酸替諾福韋二吡呋酯的病毒學反應。在這些臨床試驗中，94%接受評價參與者的基線HIV-1分離病毒株表達了至少一種核苷反轉錄酶抑制劑（NRTI）突變。在基因亞型研究中，受試者病毒學反應與總體試驗結果相似。幾項探索性分析評價了特定突變和突變模式對病毒學結果的影響。因為存在大量的比較方式，所以沒有進行統(tǒng)計學檢驗。富馬酸替諾福韋二吡呋酯對先前存在的與齊多夫定耐藥相關的突變（M41L、D67N、K70R、L210W、T215Y/F、或K219Q/E/N）呈現(xiàn)不同程度交叉耐藥性，其程度與特定突變的數目與種類相關。接受富馬酸替諾福韋二吡呋酯治療、出現(xiàn)3種或以上齊多夫定耐藥相關突變（包含了M41L或L210W反轉錄酶突變）的HIV-1受試者對富馬酸替諾福韋二吡呋酯治療的應答降低；然而與安慰劑相比，這些受試者應答仍顯示改善。D67N、K70R、T215Y/F、K219Q/E/N突變的出現(xiàn)，似乎不影響對富馬酸替諾福韋二吡呋酯治療的應答。病毒出現(xiàn)L74V取代基因突變但無齊多夫定耐藥相關取代基因突變的受試者（N=8）對富馬酸替諾福韋二吡呋酯應答下降。病毒表達Y115F（N=3）、Q151M（N=2）取代基因突變或T69插入基因突變（N=4）的受試者相關數據有限，**受試者應答均下降。在試驗方案規(guī)定的分析中，出現(xiàn)與阿巴卡韋/恩曲他濱/拉米夫定耐藥相關的M184V突變的HIV-1受試者對富馬酸替諾福韋二吡呋酯的病毒學應答沒有降低。這些患者中HIV-1RNA反應在第48周期間持續(xù)存在。 |
| 銷售包裝 | 口服固體藥用高密度聚乙烯瓶裝 （內含1袋固體藥用紙袋裝硅膠干燥 劑），30片/瓶/盒。 |
| 運輸包裝 | 件 |
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