瑞舒伐他汀鈣片

發(fā)布時間:2022/8/29 16:25:15 瀏覽次數(shù):35902
- 基本信息
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通用名稱: 瑞舒伐他汀鈣片
批準文號: 國藥準字H20213588 【驗證真?zhèn)?/a>】
產(chǎn)品分類: 西藥 心血管系統(tǒng)藥物 (處方藥)
生產(chǎn)企業(yè): 湖南九典制藥股份有限公司
招商區(qū)域: 全國
招商企業(yè): 河南威爾曼藥業(yè)有限公司
溫馨提醒:請認真閱讀藥品說明書的注意事項,禁忌等內(nèi)容,按照說明書或在醫(yī)師指導下購買和使用,將藥品置于兒童無法拿到的位置。
通用名稱 | 瑞舒伐他汀鈣片 |
英文名稱 | Rosuvastatin Calcium Tablets |
漢語拼音 | ruishufatatinggaipian |
化學名稱 | 雙[(E)-7-[4-(4-氟基苯基)-6-異丙基 |
品牌名稱 | 湖南九典制藥股份有限公司 |
注冊商標 | 九典 |
基藥產(chǎn)品 | 是 |
醫(yī)保產(chǎn)品 | 是 |
適應(yīng)癥 | 用于經(jīng)飲食控制和其它非藥物治療(如:運動治療、減輕體重)仍不能適當控制血脂異常的原發(fā)性高膽固醇血癥(IIa型,包括雜合子家族性高膽固醇血癥)或混合型血脂異常癥(IIb型)。本品也適用于純合子家族性高膽固醇血癥的患者,作為飲食控制和其它降脂措施(如LDL去除療法)的輔助治療,或在這些方法不適用時使用。 |
主要成分 | 本品活性成份為瑞舒伐他汀鈣;瘜W名稱:雙[(E)-7-[4-(4-氟基苯基)-6-異丙基-2-[甲基(甲磺酰基)氨基]-嘧啶-5-基](3R,5S)-3,5-二羥基庚-6-烯酸]鈣鹽(2:1) |
作用機理 | 瑞舒伐他汀是一種選擇性、競爭性的HMG-CoA還原酶抑制劑。HMG-CoA還原酶是3-羥-3-甲戊二酰輔酶A轉(zhuǎn)變成甲羥戊酸過程中的限速酶,甲羥戊酸是膽固醇的前體。動物試驗與細胞培養(yǎng)試驗結(jié)果顯示,瑞舒伐他汀被肝臟攝取率高,并具有選擇性,肝臟是降低膽固醇的作用靶器官。體內(nèi)、體外試驗結(jié)果顯示,瑞舒伐他汀能增加細胞表面的肝LDL受體數(shù)量,由此增強對LDL的攝取和分解代謝,并抑制肝臟VLDL合成,從而減少VLDL和LDL顆粒的總數(shù)量。對于純合子與雜合子家族性高膽固醇血癥患者、非家族性高膽固醇血癥患者、混合型血脂異常患者,瑞舒伐他汀能降低總膽固醇、LDL-C、ApoB、非HDL-C水平。瑞舒伐他汀也能降低TG、升高HDL-C水平。對于單純高甘油三酯血癥患者,瑞舒伐他汀能降低總膽固醇、LDL-C、VLDL-C、ApoB、非HDL-C、TG水平,并升高HDL-C水平。尚未確定瑞舒伐他汀對心血管發(fā)生率與死亡率的影響。 |
用法用量 | 口服。本品常用起始劑量為5mg,一日一次。起始劑量的選擇應(yīng)綜合考慮患者個體的膽固醇水平、預期的心血管危險性以及發(fā)生不良反應(yīng)的潛在危險性。對于那些需要更強效地降低低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的患者可以考慮10mg一日一次作為起始劑量,該劑量能控制大多數(shù)患者的血脂水平。如有必要,可在治療4周后調(diào)整劑量至高一級的劑量水平。本品每日最大劑量為20mg。本品可在一天中任何時候給藥,可在進食或空腹時服用。 |
性狀劑型 | 片劑 |
產(chǎn)品規(guī)格 | 10mg |
不良反應(yīng) | 對腎臟的影響:在接受本品的患者中觀察到蛋白尿(試紙法檢測),蛋白大多數(shù)來源于腎小管。約1%的患者在10mg和20mg治療期間的某些時段,蛋白尿從無或微量升高至++或更多,在接受40mg治療的患者中,這個比例約為3%。在20mg劑量治療中,觀察到蛋白尿從無或微量升高至+的輕度升高。在大多數(shù)病例,繼續(xù)治療后蛋白尿自動減少或消失。根據(jù)臨床試驗和迄今為止的上市后的數(shù)據(jù)還不能確定蛋白尿和急性或進展性腎臟疾病之間的因果關(guān)系。 在使用本品的患者中已經(jīng)觀察到血尿,來自臨床試驗的數(shù)據(jù)表明其發(fā)生率很低。 骨骼肌的影響:在接受本品各種劑量治療的患者中均有對骨骼肌產(chǎn)生影響的報道,如肌痛、肌病,以及罕見的橫紋肌溶解,特別是在使用劑量大于20mg的患者中。 在服用本品的患者中觀察到肌酸激酶(CK)水平的升高成劑量相關(guān)性;大多數(shù)病例是輕度的、無癥狀的和短暫的。若CK水平升高(>5×ULN),應(yīng)中止治療(見【注意事項】)。 對肝臟的影響:同其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣,在少數(shù)服用本品的患者中觀察到劑量相關(guān)的轉(zhuǎn)氨酶升高;大多數(shù)病例是輕度的、無癥狀的和短暫的。 |
禁忌 | 本品禁用于: ·對瑞舒伐他汀或本品中任何成份過敏者。 ·活動性肝病患者,包括原因不明的血清轉(zhuǎn)氫酶持續(xù)升高和任何血清轉(zhuǎn)氨酶升高超過3倍的正常值上限(ULN)的患者。 ·嚴重的腎功能損害的患者(肌酐清除率 |
注意事項 | 對腎臟的作用 在高劑量特別是40mg治療的患者中,觀察到蛋白尿(試紙法檢測),蛋白大多數(shù)來源于腎小管,在大多數(shù)病例,蛋白尿是短暫的或斷斷續(xù)續(xù)的。蛋白尿未被認為是急性或進展性腎病的前兆(見【不良反應(yīng)】) 對骨骼肌的作用 在接受本品各種劑量治療的患者中均有對骨骼肌產(chǎn)生影響的報道,如肌痛、肌病,以及罕見的橫紋肌溶解,特別是在使用劑量大于20mg的患者中。依折麥布與HMG-CoA還原酶抑制劑合用時有極罕見的橫紋肌溶解癥的報告。不排除藥效的相互影響,這些藥物合用時應(yīng)慎重。 |
藥物相互作用 | 合并用藥對瑞舒伐他汀的作用 轉(zhuǎn)運蛋白抑制劑:瑞舒伐他汀是某些轉(zhuǎn)運蛋白的底物,包括肝攝取轉(zhuǎn)運蛋白OATP1B1和外排轉(zhuǎn)運蛋白BCRP。本品與上述轉(zhuǎn)運蛋白抑制劑的醫(yī)藥產(chǎn)品聯(lián)合使用時,可能導致瑞舒伐他汀血漿濃度升高和肌。òM紋肌溶解)風險增加。盡可能考慮采用替代用藥,需要時,可暫時中止本品治療。上述藥品與本品聯(lián)合用藥不可避免時,應(yīng)謹慎考慮聯(lián)合給藥的獲益與風險以及對本品進行劑量調(diào)整。 環(huán)孢素:本品與環(huán)孢素合并使用時,瑞舒伐他汀的AUC比在健康志愿者中所觀察到的平均高7倍(與服用本品同樣劑量的相比)。合用不影響環(huán)孢素的血漿濃度。本品禁用于同時接受環(huán)孢素治療的患者。 |
零售價格 | 電話商議 |
供貨價格 | 電話商議 |
銷售渠道 | 國營醫(yī)院,民營醫(yī)院,鄉(xiāng)鎮(zhèn)衛(wèi)生院, |
適用科室 | 內(nèi)分泌科用藥,心血管科用藥,代謝科用藥 |
產(chǎn)品賣點 | ①低劑量強效調(diào)脂。逆轉(zhuǎn)斑塊 ②不經(jīng)CYP450酶代謝,聯(lián)合用藥更加可靠 ③用藥時間不受限,方便快捷 ④國家基藥,醫(yī)保乙類 |
補充說明 | 【藥代動力學】 在國外完成的藥代動力學研究結(jié)果: 吸收:本品口服5小時后血藥濃度達到峰值。**生物利用度為20%。 分布:瑞舒伐他汀被肝臟大量攝取,肝臟是膽固醇合成和LDL-C清除的主要部位。瑞舒伐他汀的分布容積約為134L。瑞舒伐他汀的血漿蛋白結(jié)合率(主要為白蛋白)約為90%。 代謝:瑞舒伐他汀發(fā)生有限的代謝(約10%)。用人肝細胞進行的體外代謝研究顯示,瑞舒伐他汀是細胞色素P450代謝的弱底物。參與代謝的主要的同工酶是CYP 2C9,2C19、3A4和2D6參與代謝的程度較低。已知的代謝產(chǎn)物為N位去甲基和內(nèi)酯代謝物。N位去甲基代謝物的活性比瑞舒伐他汀低50%,而內(nèi)酯代謝物被認為在臨床上無活性。 對循環(huán)中的HMG-CoA還原酶的抑制活性,90%以上來自瑞舒伐他汀。 排泄:約90%的瑞舒伐他汀以原形隨糞便排出(包括吸收的和未吸收的活性物質(zhì)),其余部分通過尿液排出。尿中約5%為原形。血漿清除半減期約為19小時。清除半減期不隨劑量增加而延長,血漿清除率的幾何平均值為50L/小時(變異系數(shù)為21.7%)。和其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣,肝臟對瑞舒伐他汀的攝取涉及膜轉(zhuǎn)運子OATP-C。該轉(zhuǎn)運子在肝臟對瑞舒伐他汀的清除中很重要。 線性:瑞舒伐他汀的全身暴露量隨劑量成比例增加。多次給藥后的藥代動力學參數(shù)不變。 口服劑量中僅約10%的瑞舒伐他汀發(fā)生代謝,主要是N位去甲基。 特殊人群: 年齡和性別:年齡或性別對于瑞舒伐他汀的藥代動力學不產(chǎn)生有臨床意義的影響。 腎功能不全:在國外一項對不同程度腎功能損害患者進行的研究中,輕度和中度腎臟疾病對瑞舒伐他汀或N-去甲基代謝物的血漿濃度沒有影響。但是與健康志愿者相比,嚴重腎功能損害(肌酐清除率<30mL/min)患者的血藥濃度增加3倍,N-去甲基代謝物的血藥濃度增加9倍。血液透析患者的瑞舒伐他汀的穩(wěn)態(tài)血藥濃度比健康志愿者高約50%。 肝功能不全:在國外一項對不同程度肝功能損害患者進行的研究中,沒有證據(jù)表明Child-Pugh評分不超過7的受試者的暴露量有升高。但2例Child-Pugh評分為8和9的患者,他們的瑞舒伐他汀暴露量比那些Child-Pugh評分值低的患者增高至少2倍。尚無Child-Pugh評分超過9的受試者的使用經(jīng)驗。 遺傳多態(tài)性:HMG-CoA還原酶抑制劑(包括瑞舒伐他。┓纸獯x涉及OATP1B1和BCRP轉(zhuǎn)運蛋白。SLCO1B1(OATP1B1)和/或ABCG2(BCRP)遺傳多態(tài)性的患者中,存在瑞舒伐他汀暴露量增加風險。與SLCO1B1 c.521TT或ABCG c.421CC基因型患者相比,SLCO1B1 c.521CC和ABCG c.421AA基因多肽性患者出現(xiàn)瑞舒伐他汀暴露量(AUC)升高的可能性較大。雖然在臨床實踐中還尚未建立該特殊基因分型特征,但是對于具有上述已知基因多態(tài)性的患者,建議降低本品日劑量。 人種:國外的藥代動力學研究顯示,亞洲人(包括中國人)受試者的血藥濃度-時間曲線下面積(AUC)中位值和峰濃度(Cmax)約為西方高加索人受試者的2倍。人群藥代動力學分析顯示,在高加索人和黑人組中,藥代動力學無臨床相關(guān)的差異。 在中國進行的中國人健康志愿者藥代動力學研究的結(jié)果: 本研究對5、10、20毫克瑞舒伐他汀鈣片單次給藥和多次給藥后的中國人健康志愿者的藥代動力學參數(shù)進行了測定。單次給藥后,tmax中位值的范圍在2.5-5小時,隨后呈指數(shù)降低。半衰期(t1/2)為11至12小時左右。多次給藥的第3天,血藥濃度達到穩(wěn)態(tài)。多次給藥后的藥物蓄積很少,且與劑量無關(guān)。 本研究與此前在新加坡和美國完成的有關(guān)中國人健康志愿者的藥代動力學研究,確定了瑞舒伐他汀鈣在中國人健康志愿者中的藥代動力學特性。在這三個研究中,瑞舒伐他汀鈣的藥代動力學參數(shù)相似。 |
招商政策
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嚴格的市場保護,確保運作者權(quán)益;
提供合理的運作空間
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巨大的**空間;
嚴格的市場保護;
企業(yè)檔案
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- [經(jīng)營模式]:民營 貿(mào)易型
[主營產(chǎn)品]:中成藥、化學藥制劑、抗生素、生化藥品、生物制品(除疫苗)的批發(fā);日用百貨,化工原料及產(chǎn)品(不含易燃易 更多>
[聯(lián)系地址]:鄭州
[聯(lián) 系 人]:張 宋
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