注射用甲磺酸羅哌卡因
發(fā)布時(shí)間：2015/5/20 13:49:20 瀏覽次數(shù)：1981
- 基本信息
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通用名稱： 注射用甲磺酸羅哌卡因
批準(zhǔn)文號(hào)： 國(guó)藥準(zhǔn)字H20061065 【驗(yàn)證真?zhèn)?/a>】
產(chǎn)品分類： 西藥 麻醉藥及輔助麻醉藥 (處方藥)
生產(chǎn)企業(yè)： 辰欣藥業(yè)股份有限公司
招商區(qū)域： 全國(guó)
招商企業(yè)： 辰欣藥業(yè)股份有限公司
溫馨提醒：請(qǐng)認(rèn)真閱讀藥品說(shuō)明書的注意事項(xiàng)，禁忌等內(nèi)容，按照說(shuō)明書或在醫(yī)師指導(dǎo)下購(gòu)買和使用，將藥品置于兒童無(wú)法拿到的位置。
| 通用名稱 |
注射用甲磺酸羅哌卡因 |
| 基藥產(chǎn)品 |
是 |
| 醫(yī)保產(chǎn)品 |
是
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| 適應(yīng)癥 |
適應(yīng)癥為外科手術(shù)麻醉:硬膜外麻醉（包括剖腹產(chǎn)術(shù)硬膜外麻醉）；局部浸潤(rùn)麻醉。急性疼痛控制:用于術(shù)后或分娩鎮(zhèn)痛，可采用持續(xù)硬膜外輸注，也可間歇性用藥，局部浸潤(rùn)麻醉 |
| 產(chǎn)品規(guī)格 |
89.4MGX5支X120盒 |
| 零售價(jià)格 |
電話商議 |
| 供貨價(jià)格 |
電話商議 |
【藥品名稱】
通用名稱：注射用甲磺酸羅哌卡因
英文名稱：RopivacaineMesylateforInjection
商品名稱：欣寧
【成份】本品主要成分為甲磺酸羅哌卡因
【性狀】本品為白色或類白色疏松塊狀物或粉末。
【適應(yīng)癥】
外科手術(shù)麻醉：硬膜外麻醉（包括剖腹產(chǎn)術(shù)硬膜外麻醉）；局部浸潤(rùn)麻醉。急性疼痛控制： 用于術(shù)后或分娩鎮(zhèn)痛，可采用持續(xù)硬膜外輸注，也可間歇性用藥，局部浸潤(rùn)麻醉
【功能主治】外科手術(shù)麻醉：硬膜外麻醉（包括剖腹產(chǎn)術(shù)硬膜外麻醉）；局部浸潤(rùn)麻醉。急性疼痛控制： 用于術(shù)后或分娩鎮(zhèn)痛，可采用持續(xù)硬膜外輸注，也可間歇性用藥，局部浸潤(rùn)麻醉
【規(guī)格】47.7mg89.4mg（按C17H26N2O·CH3SO3H計(jì)）
【包裝】管制抗生素玻璃瓶裝。1瓶/盒。2瓶/盒。5瓶/盒。10瓶/盒。
【用法用量】
甲磺酸羅哌卡因僅供有麻醉經(jīng)驗(yàn)的臨床醫(yī)生或在其指導(dǎo)下使用。本品用10ml注射用水溶解后， 常用麻醉的參考劑量見下表，或遵醫(yī)囑。一般情況，外科麻醉（如硬膜外用藥）需要較高的濃度和劑量。對(duì)于鎮(zhèn)痛用藥（如硬膜外用藥）控制急性疼痛，建議使用較低的濃度和劑量。本品的推薦劑量（見下表）（根據(jù)本品動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果，本品的用藥濃度不宜超過(guò)8.94mg/ml）。
【不良反應(yīng)】
羅哌卡因的不良反應(yīng)和其它長(zhǎng)效酰胺類的局麻藥是類似的，除了不小心注射進(jìn)血管或過(guò)量等意外事件，局麻的副反應(yīng)幾乎是少見的。要將其與阻滯神經(jīng)本身引起的生理反應(yīng)相區(qū)別，如硬膜外麻醉時(shí)的血壓下降和心動(dòng)過(guò)緩。用藥過(guò)量和不小心注射入血管可引起嚴(yán)重的全身反應(yīng)。過(guò)敏反應(yīng)：對(duì)酰胺類的局麻藥是很少見的（最嚴(yán)重的過(guò)敏反應(yīng)是過(guò)敏性休克）神經(jīng)并發(fā)癥,神經(jīng)系統(tǒng)的疾病以及脊柱功能不良（如前脊柱血管綜合癥，蛛網(wǎng)膜炎馬尾綜合癥）和區(qū)域麻醉有關(guān)，而和局部麻醉藥幾乎無(wú)關(guān)。急性全身性毒性：只有在高劑量或意外將藥物注入血管內(nèi)而使藥物學(xué)漿濃度豁然上升或者是藥物過(guò)量的情況下，羅哌卡因才會(huì)造成急性毒性反應(yīng)，曾有一例患者因左≥臂神經(jīng)叢阻斷時(shí)，無(wú)意中將200mg藥物注入血管內(nèi)后，發(fā)生驚厥。大部分和麻醉有關(guān)的不良反應(yīng)都和神經(jīng)阻滯的影響和臨床情況有關(guān)，很少和藥物的反應(yīng)有關(guān)，在臨床研究治療中病人低血壓發(fā)生率為39%惡心發(fā)生率為25%。一般臨床報(bào)道不良反應(yīng)（＞1%）是低血壓、惡心、心動(dòng)過(guò)緩、焦慮、感覺減退。
【禁忌】對(duì)酰胺類局麻藥過(guò)敏者禁用。嚴(yán)重肝病患者慎用。低血壓和心動(dòng)過(guò)緩者慎用。慢性腎功能不全伴有酸中毒及低血漿蛋白患者慎用。年老或伴其它嚴(yán)重疾患即需施用區(qū)域麻醉的患者，在施行麻醉前應(yīng)盡力改善患者狀況，并適當(dāng)調(diào)整劑量。
【注意事項(xiàng)】
區(qū)域麻醉的實(shí)施必須在人員和設(shè)備完善的基礎(chǔ)上進(jìn)行。用于監(jiān)測(cè)和緊急復(fù)蘇的藥物和設(shè)備應(yīng)隨手可得。在實(shí)施較大麻醉前應(yīng)先給病人建立靜脈通路。有關(guān)臨床醫(yī)務(wù)人員應(yīng)進(jìn)行適當(dāng)?shù)呐嘤?xùn)并能熟悉副作用、全身毒性和其它并發(fā)癥的診斷和治療。有些局部麻醉如頭頸部的注射，嚴(yán)重不良反應(yīng)的發(fā)生率較高，而與所有的局麻藥無(wú)關(guān)。對(duì)于年老或伴有其它嚴(yán)重疾患而需施用區(qū)域麻醉的病人，應(yīng)特別注意。為降低嚴(yán)重不良反應(yīng)的潛在危險(xiǎn)，在施行麻醉前，應(yīng)盡力改善病人的狀況，藥物劑量也應(yīng)隨之調(diào)整。由于羅哌卡因在肝臟代謝，所以嚴(yán)重肝病患者應(yīng)慎用，由于藥物排泄延遲，重復(fù)用藥時(shí)需減少劑量。通常情況下腎功能不全病人如用單一劑量或短期治療不需調(diào)整用藥劑量。慢性腎功能不全患者伴有酸中毒及低蛋白血癥，發(fā)生全身性中毒的可能性增大。硬膜外麻醉會(huì)產(chǎn)生低血壓和心動(dòng)過(guò)緩，如預(yù)先輸液擴(kuò)容或使用血管性增壓藥物，可減少這一副作用的發(fā)生，低血壓一旦發(fā)生可以用5-10mg麻黃素靜脈注射治療，必要時(shí)可重復(fù)用藥。對(duì)駕駛及操作機(jī)械的影響：即使沒有明顯的中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性，局部麻醉會(huì)輕微的影響精神狀況及共濟(jì)失調(diào)，還會(huì)暫時(shí)損害運(yùn)動(dòng)和靈活性，這些作用與劑量有關(guān)。藥品未加防腐劑只能一次性使用，任何殘留在打開容器中的液體必須拋棄。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠關(guān)于孕婦使用羅哌卡因后對(duì)胎兒生長(zhǎng)的影響尚無(wú)臨床實(shí)驗(yàn)，建議慎用。分娩時(shí)使用羅哌卡因作為產(chǎn)科麻醉或鎮(zhèn)痛已有充分的實(shí)驗(yàn)報(bào)告，未見任何副作用。哺乳在人乳中羅哌卡因或其代謝物的分泌狀況未曾研究。根據(jù)大鼠實(shí)驗(yàn)中乳汁/血漿濃度的比值，估計(jì)幼鼠日攝入最為其母鼠劑量的4%。假設(shè)在人類乳汁/血漿濃度比值與大鼠相同，則母乳哺育的嬰兒所攝入羅哌卡因的量較妊娠時(shí)有孕婦子宮中接受的劑量要低得多。
【兒童用藥】本品目前尚無(wú)研究資料。
【老人用藥】參見［用法與用量］，或遵醫(yī)囑。
【藥物相互作用】
接受其它局麻藥或與酰胺類結(jié)構(gòu)相關(guān)的藥治療的病人如同時(shí)使用羅哌卡因注射液應(yīng)小心謹(jǐn)慎，因?yàn)槎拘宰饔檬强梢岳奂拥摹?br />【藥物過(guò)量】急性全身性毒性：意外將麻醉藥注入血管，可能立即產(chǎn)生毒性反應(yīng)。當(dāng)給藥過(guò)量時(shí)需要1-2小時(shí)才達(dá)到血漿峰值濃度，達(dá)峰時(shí)間取決于注射部位，因此中毒癥狀會(huì)延遲出現(xiàn)。全身性中毒反應(yīng)可能包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)和心血管系統(tǒng)。中樞神經(jīng)系統(tǒng)中毒是通過(guò)逐漸加重的癥狀和體征逐步反映出來(lái)。最先出現(xiàn)的癥狀是視覺和聽覺受干擾，口周麻木、頭昏、輕微頭痛、麻刺感、平衡失調(diào)。語(yǔ)言障礙、肌肉僵直和肌肉振顫是非常嚴(yán)重的癥狀，可能是驚厥急性發(fā)作的先兆，這些癥狀不要和神經(jīng)官能癥行為相混淆，這些癥狀出現(xiàn)后，會(huì)出現(xiàn)意識(shí)喪失和癲癇發(fā)作的驚厥，時(shí)間持續(xù)幾秒鐘到幾分鐘。由于突然驚厥引起的肌肉活動(dòng)增加和對(duì)呼吸的影響，會(huì)立即產(chǎn)生缺氧和炭酸增多的癥狀，在有些情況下會(huì)出現(xiàn)窒息，呼吸和代謝性酸中毒會(huì)增加局麻的毒性作用。局麻藥物通過(guò)中樞神經(jīng)系統(tǒng)和代謝途徑的重新分布，使機(jī)體得到恢復(fù)，一般來(lái)說(shuō)，只要未注射大量的藥物，機(jī)體就可以很快得到恢復(fù)，發(fā)生心血管系統(tǒng)中毒情況更為嚴(yán)重，全身高濃度麻醉藥會(huì)引起低血壓、心動(dòng)過(guò)緩、心律失常甚至心跳停止。在志愿者靜脈注射羅哌卡因會(huì)引起心臟傳導(dǎo)和心肌收縮抑制的癥狀。除非病人使用一般的麻醉藥和大量的鎮(zhèn)靜劑如安定、巴比妥鈉，中樞神經(jīng)系統(tǒng)中
【藥理】羅哌卡因是一種酰胺類局麻藥，使用的是其純左旋體。局麻藥可提高神經(jīng)電刺激的閾值、減慢神經(jīng)沖動(dòng)傳導(dǎo)、減低動(dòng)作電位的上升速度，從而阻斷神經(jīng)沖動(dòng)的產(chǎn)生和傳導(dǎo)。通常麻醉進(jìn)程和受影響神經(jīng)纖維的直徑、髓鞘和傳導(dǎo)速率有關(guān)。
【毒理】遺傳毒性:體外小鼠淋巴瘤試驗(yàn)顯示羅哌卡因具有微弱的致突變作用。但其它遺傳毒性試驗(yàn)結(jié)果均為陰性,提示體外小鼠淋巴瘤試驗(yàn)的結(jié)果可能不會(huì)在體內(nèi)出現(xiàn)。生殖毒性:一般生殖毒性試驗(yàn)結(jié)果顯示羅哌卡因?qū)纱谑笪匆妼?duì)生育力及一般生殖行為的影響。大鼠和家兔在致畸敏感期皮下注射分別以羅哌卡因5.3、11、26mg/kg和1.3、4.2、13mg/kg。大鼠和家兔的最高劑量按mg/m2推算,相當(dāng)于最大推薦人用劑量(硬膜外,770mg/24小時(shí))的1/3,在此最高劑量下未見致畸作用。雌性大地圍產(chǎn)期皮下注射給予按體表面積折算約為人用最大劑量的1/3),未見羅哌卡因具有致畸作用。大鼠在圍產(chǎn)期皮下注射給予5.3、11、26mg/kg,未見對(duì)胎仔后期發(fā)育、分娩、哺乳、新生幼仔生存力及子代生長(zhǎng)的影響。在另外一項(xiàng)研究中,在劑量為23mg/kg時(shí)可見幼仔出生后前3天死亡率增加,認(rèn)為可能是由于母體毒性繼發(fā)的對(duì)幼仔的哺育能力降低造成的。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
據(jù)文獻(xiàn)資料：羅哌卡因的pKa為8.1，分布率為141（25℃ n-辛醇/磷酸緩沖液pH7.4）。羅哌卡因的血漿濃度取決于劑量、用藥途徑和注射部位的血管分布。羅哌卡因符合線性藥代學(xué)，最大血漿濃度和劑量成正比。羅哌卡因從硬膜外的吸收是完整的和雙相的，其半衰期順序分別為14分鐘和4小時(shí)。緩慢吸收是清除羅哌卡因的限速因子，這可以解釋為什么硬膜外用藥比靜脈用藥清除半衰期要長(zhǎng)。羅哌卡因總血漿清除率為440ml/min。游離血漿清除率為8L/min。腎臟清除率為lml/min，穩(wěn)定狀態(tài)的分布容積為47L，終末半衰期為1.8hr。羅哌卡因經(jīng)肝臟中間代謝率為0.4。羅哌卡因在血漿中主要和α1-酸糖蛋白結(jié)合，非蛋白結(jié)合率為6%。當(dāng)連續(xù)硬膜外注射時(shí)，可觀察到羅哌卡因總的血漿濃度的增加和手術(shù)后α1-酸糖蛋白濃度的增加有關(guān)，未結(jié)合的（藥理學(xué)活性）濃度的變化比總血漿濃度的變化要小。羅哌卡因易于透過(guò)胎盤，相對(duì)非結(jié)合濃度而言很快達(dá)到平衡。與母體相比胎兒體內(nèi)羅哌卡因與血漿蛋白結(jié)合率程度低，從而使胎兒的總血漿濃度也比母體的低。羅哌卡因主要是通過(guò)芳香羥基化作用充分代謝，靜脈注射后總劑量的86%通過(guò)尿液排出體外，其中僅1%與
【ATC分類】N01B
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD009864
【貯藏】密閉，在陰涼處（不超過(guò)20℃）保存。
