鹽酸吡格列酮片
發(fā)布時間：2015/5/6 15:13:59 瀏覽次數：2601
- 基本信息
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通用名稱： 鹽酸吡格列酮片
批準文號： 國藥準字H20061297 【驗證真?zhèn)?/a>】
產品分類： 西藥 激素類及影響內分泌藥物 (處方藥)
生產企業(yè)： 北京萬輝雙鶴藥業(yè)有限責任公司
招商區(qū)域： 全國
招商企業(yè)： 北京萬輝雙鶴藥業(yè)有限責任公司
溫馨提醒：請認真閱讀藥品說明書的注意事項，禁忌等內容，按照說明書或在醫(yī)師指導下購買和使用，將藥品置于兒童無法拿到的位置。
| 通用名稱 |
鹽酸吡格列酮片 |
| 基藥產品 |
是 |
| 醫(yī)保產品 |
是
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| 適應癥 |
對于2型糖尿�。ǚ且葝u素依賴性糖尿病，NIDDM）患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯(lián)合以改善血糖控制。鹽酸吡格列酮可單獨使用，當飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時，它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。 |
| 主要成分 |
本品主要成份為鹽酸吡格列酮，其化學名為(±）5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基] -2, 4-噻唑烷二酮鹽酸鹽。 |
| 用法用量 |
鹽酸吡格列酮應每日服用一次，服藥與進食無關。糖尿病治療應個體化。治療反應用HbAIC評價更理想，與單用FBC相比，它是評價長期血糖控制的更好指標。HbAIC反映了過去2到3個月的血糖情況。臨床應用時，我們建議，除非血糖控制變差，患者的鹽酸吡格列酮治療應足夠長(3個月)，以評價HbAIC的改變。具體詳見說明書。 |
| 產品規(guī)格 |
15mg |
| 零售價格 |
電話商議 |
| 供貨價格 |
電話商議 |
【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸吡格列酮片
英文名稱：PioglitazoneHydrochlorideTablets
商品名稱：安可妥
【成份】吡格列酮 化學名稱為：（±）5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基]-2,4-噻唑烷二酮鹽酸鹽分子式：C19H20N2O3S·HCl分子量：392.89
【性狀】本品為白色片。
【適應癥】
本品主要適用于單靠飲食和運動不能控制血糖的非胰島素依賴型糖尿病(Ⅱ型)患者的治療。可單獨治療或與磺酰脲類降糖藥、二甲雙胍和胰島素合用治療。使用本品應控制飲食和體重，并適當運動。
【功能主治】本品主要適用于單靠飲食和運動不能控制血糖的非胰島素依賴型糖尿病(Ⅱ型)患者的治療�？蓡为氈委熁蚺c磺酰脲類降糖藥、二甲雙胍和胰島素合用治療。使用本品應控制飲食和體重，并適當運動。
【規(guī)格】15mg
【用法用量】
本品單獨治療，起始劑量，每天15～30mg，飯前或飯后服用，如漏服，無須增量，僅需服用當日用量。視患者的血糖情況，可調整劑量，但每天最大推薦劑量為45mg。聯(lián)合治療1.磺酰脲類：維持原磺酰脲類降糖藥用量，每天服用本品15～30mg。如出現(xiàn)低血糖，調整磺酰脲類降糖藥的用量。2.二甲雙胍：維持原二甲雙胍用量，每天服用本品15～30mg。如出現(xiàn)低血糖，調整二甲雙胍的用量。3.胰島素：維持原胰島素用量，每天服用本品15～30mg。如出現(xiàn)低血糖或血糖降到100mg/dl時，胰島素減量10～25%。應用本品治療Ⅱ型糖尿病，根據患者的降糖反應，建議制定個體化治療方案，長時間治療應每三個月檢測HbA1C水平。
【不良反應】
本品單獨治療，副作用主要有上呼吸道感染、頭痛、鼻塞、肌肉痛、牙不適；咽炎偶有發(fā)生。與磺酰脲類降糖藥合用，中度低血糖的發(fā)生率在1～2%。本品15mg/日與胰島素合用，低血糖發(fā)生率在5%；30mg/日組在8%。黃斑水腫：有國外上市后的報道，服用噻唑烷二酮類藥物包括吡格列酮，發(fā)生或加重（糖尿�。S斑水腫并伴有視力下降，但發(fā)生頻率非常罕見。尚未明確黃斑水腫是否與服用吡格列酮有直接關系。如患者出現(xiàn)視力下降，醫(yī)生應考慮是黃斑水腫可能性。糖尿病患者應定期接受眼科醫(yī)師進行的常規(guī)眼科檢查。除此之外，無論糖尿病患者正在接受治療或存在其它體格檢查異常，只要出現(xiàn)任何一種視物癥狀就應迅速接受眼科醫(yī)生檢查。骨折：在國外的一項關于2型糖尿病患者（平均病程9.5年）的隨機臨床試驗中，研究人員注意到服用吡格列酮的女性患者骨折的發(fā)生率增加。在平均為期34.5個月的隨訪過程中，吡格列酮組的女性患者骨折發(fā)生率為5.1%（44/870），而安慰劑組僅為2.5%（23/905）。這個差異在治療開始一年后就出現(xiàn)了，并在整個研究過程中持續(xù)存在。女性患者所發(fā)生的骨折為非椎骨骨折，包括下肢和遠端上肢。男性患者使用吡格列酮治療的骨折發(fā)生率為1.7%（30/1735），與安慰劑組的2.1%（37/1728）沒有明顯增加。在照顧使用吡格列酮治療的患者時，尤其是女性患者，要考慮到骨折的風險，并依據目前的護理標準注意評估和維持骨骼健康。
【禁忌】對本品和噻唑烷酮類藥物過敏者。
【注意事項】
本品只有胰島素存在的基礎上增加胰島素的敏感性的作用，因此本品不適用于治療I型糖尿病及其引起的酮癥酸中毒。1.低血糖：本品與胰島素或其它口服降血糖藥同用時，有發(fā)生低血糖的危險，應減少合用藥的用量。2.排卵：胰島素抗性的絕經婦女患者，應用本品可能會恢復排卵。因胰島素敏感性的增加，如果不采取避孕措施，可能有懷孕的危險。3.血液學：應用本品在開始治療的4～12周，可能引起血紅蛋白和血細胞比容降低2～4%，之后保持相對穩(wěn)定。此與增加血容量有關，但無血液學臨床意義。4.水腫：浮腫患者慎用。5.心臟：應用本品，會增加血容量和心臟前負荷，可能誘發(fā)心臟肥大，而其臨床意義尚未確定。6.肝臟：噻唑烷酮類的另一個胰島素增敏劑——曲格列酮，在治療特異質的患者中，具有異常的肝毒性，嚴重的導致肝衰竭，致肝移植或死亡。鹽酸吡格列酮幾乎無肝臟毒性或轉氨酶升高。盡管本品肝臟毒性很低，但對于特異質的病人，應用本品治療的第一年，提醒患者和醫(yī)師每兩個月做一次肝功檢查。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】懷孕婦女尚無充分和良好的臨床對照研究。僅當鹽酸吡格列酮對胎兒潛在的益處大于危害時，孕婦才應服用。因現(xiàn)有資料很明確的顯示懷孕期非正常血糖水平與先天性異常及新生兒期發(fā)病率、死亡率高度相關，所以大多數專家建議孕婦可用胰島素盡量將血糖維持在接近正常水平。鹽酸吡格列酮是否在母乳中分泌尚未知，因很多藥物均會在母乳中分泌，所以鹽酸吡格列酮不應用于哺乳期婦女。
【兒童用藥】兒童服用鹽酸吡格列酮的安全性和療效尚未建立。
【老人用藥】65歲及65歲以上患者臨床研究表明，老年患者與青年患者的療效與安全性無顯著性差異。
【藥物相互作用】
口服避孕藥：噻唑烷二酮類藥物與含有乙炔基的雌二醇和炔諾酮的口服避孕藥同時服用，會降低血漿中兩種荷爾蒙的濃度達30%，從而導致避孕失敗。同時服用鹽酸吡格列酮和避孕藥的患者，鹽酸吡格列酮和口服避孕藥共同的藥物動力學作用尚未評估，因此，鹽酸吡格列酮和口服避孕藥同服的患者應謹慎。格列吡嗪：健康志愿者同服鹽酸吡格列酮(45mg/日)和格列吡嗪(5.0mg/日)7日，未見格列吡嗪穩(wěn)態(tài)藥物動力學改變。洋地黃毒甙：健康志愿者同服鹽酸吡格列酮(45mg/日)和洋地黃毒甙(0.25mg/日)7日，未見洋地黃穩(wěn)態(tài)藥物動力學改變。丙酮芐羥香豆素：健康志愿者每日同服鹽酸吡格列酮45mg和丙酮芐羥香豆素連續(xù)7日，未見丙酮芐羥香豆素藥物動力學穩(wěn)定性變化。當患者接受丙酮芐羥香豆素治療時，鹽酸吡格列酮對凝血酶時間的臨床作用無顯著影響。雙胍類：健康志愿者同服雙胍類(1000mg/日)與鹽酸吡格列酮每日45mg連續(xù)7日，未見單劑量雙胍的藥物動力學穩(wěn)定性改變。細胞色素P450異構體CYP3A4對鹽酸吡格列酮的代謝有部分的作用。鹽酸吡格列酮的特殊形態(tài)的藥物動力學相互反應研究尚未進行。由該酶引起的其他藥物的分解(如紅霉素，息斯敏，鈣通道阻滯劑，HMG—COA還原酶抑制劑及抑制性藥物如酮康唑，伊曲康唑。)體外受精卵，酮康唑表現(xiàn)出了顯著的抑制鹽酸吡格列酮代謝的作用。將獲得的額外數據，患者同時服鹽酸吡格列酮，酮康唑應當更經常地評估血糖的控制水平。
【藥物過量】服藥過量時，應按患者的臨床癥狀和體征，首先應采用適當的支持療法。
【藥理】本品為一種噻唑烷酮類降糖藥。通過增加脂肪組織、骨骼肌、肝臟等外周組織對胰島素的敏感性，抑制肝糖原異生作用，達到控制血糖、降低血脂和循環(huán)胰島素水平。本品用于治療Ⅱ型糖尿病(或成人糖尿病)。本品通過作用于外周組織中γ過氧化物酶激活增殖受體(PPARγ)而降低胰島素抗性，PPARγ已發(fā)現(xiàn)存在于脂肪組織、骨骼肌和肝臟中。
【毒理】在一組基因毒理學研究中，鹽酸吡格列酮無誘發(fā)基因突變作用。包括Ames細胞學說，哺乳動物細胞正向試驗(CHO/HPRT和AS52/XPRT)。應用CHL細胞的體外受精的細胞基因試驗，未排列的DNA合成試驗及活體微中子說。在雌雄大鼠交配和懷孕前及期間，未觀察到鹽酸吡格列酮制劑對其生育力有副作用，其口服劑量達40mg/kg/日(大約是人體推薦的最大劑量mg/m2的9倍)。小鼠(100mg/kg)，大鼠(4mg/kg和4mg/kg以上)，狗(3mg/kg)口服鹽酸吡格列酮(劑量大約分別為推薦人體口服劑量的11倍，1倍和兩倍，基于mg/m2)，觀察到心臟擴大現(xiàn)象，在1年的大鼠研究中，當口服劑量達160mg/kg/d時(大約是推薦人體劑量的的35倍，基于mg/m2)，在13周對猴子的研究中，給予其口服劑量為8.9mg/kg或以上(大約是推薦人體口服劑量的4倍，按照mg/m2)，觀察到心臟擴大現(xiàn)象。但在52周的研究中口服劑量達32mg/kg(大約13倍于推薦人體劑量，基于mg/m2)，未觀察到此現(xiàn)象。
【藥代動力學】
吸收：本品經胃腸道吸收較好，給藥30分鐘后，在血漿中即可檢測到，血漿藥物濃度在2h(tmax)達峰值。與食物一起給藥，tmax延遲至3～4h，但不影響鹽酸吡格列酮的吸收總量。t1/2為3～7小時。分布：本品在組織中分布很廣，除肝臟外，其余組織均低于血漿濃度。單劑量給藥平均分布容積(Vd/F)為0.63±0.41L/kg，血漿蛋白結合率99%以上，主要與白蛋白結合。清除率(CL)5～7L/h。代謝：本品主要經氫氧基化和氧化作用在體內被代謝為M-I至M-VI，六個代謝產物，其中M-Ⅱ和M-Ⅲ具有藥理活性，在血漿之中檢測到的主要代謝產物是M-Ⅲ和M-IV。排泄：口服后，大約15%～30%由尿排泄，腎臟對原形藥物的排泄極少，主要以代謝物及其結合物排泄。大部分藥物都經膽汁以原形或代謝物排泄在大便中。
【ATC分類】A10B
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD007845
【貯藏】密閉，干燥陰涼處保存。
