鹽酸羅哌卡因注射液

發(fā)布時(shí)間:2015/4/3 11:14:59 瀏覽次數(shù):2248
- 基本信息
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通用名稱: 鹽酸羅哌卡因注射液
批準(zhǔn)文號(hào): 國(guó)藥準(zhǔn)字H20113381 【驗(yàn)證真?zhèn)?/a>】
產(chǎn)品分類: 西藥 麻醉藥及輔助麻醉藥 (處方藥)
生產(chǎn)企業(yè): 廣東嘉博制藥有限公司
招商區(qū)域: 全國(guó)
招商企業(yè): 廣東嘉博制藥有限公司
溫馨提醒:請(qǐng)認(rèn)真閱讀藥品說(shuō)明書的注意事項(xiàng),禁忌等內(nèi)容,按照說(shuō)明書或在醫(yī)師指導(dǎo)下購(gòu)買和使用,將藥品置于兒童無(wú)法拿到的位置。
通用名稱 |
鹽酸羅哌卡因注射液 |
基藥產(chǎn)品 |
是 |
醫(yī)保產(chǎn)品 |
是
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適應(yīng)癥 |
鹽酸羅哌卡因適用于
外科手術(shù)麻醉
-----硬膜外麻醉,包括剖宮產(chǎn)術(shù);
-----蛛網(wǎng)膜下腔麻醉;
-----區(qū)域阻滯。
急性疼痛控制
-----持續(xù)硬膜外輸注或間歇性單次用藥,如術(shù)后或陰道分娩鎮(zhèn)痛;
-----區(qū)域阻滯。
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用法用量 |
鹽酸羅哌卡因僅供有麻醉經(jīng)驗(yàn)的臨床醫(yī)生或在其指導(dǎo)下使用。其目的是使用盡可能低的劑量達(dá)到充分的麻醉效果。鹽酸羅哌卡因注射液常用麻醉的指導(dǎo)劑量見(jiàn)下表,應(yīng)根據(jù)麻醉程度和病人的身體狀況調(diào)整劑量。一般情況,外科麻醉需要較高的濃度和劑量。而對(duì)于控制急性疼痛的鎮(zhèn)痛用藥,則使用較低的濃度和劑量。 |
產(chǎn)品規(guī)格 |
10ml∶75mg(按C17H26N2O·HCl計(jì)) |
零售價(jià)格 |
電話商議 |
供貨價(jià)格 |
電話商議 |
【藥品名稱】
通用名稱:鹽酸羅哌卡因注射液
英文名稱:RopivacaineHydrochlorideInjection
商品名稱:恒洛
【成份】本品主要成份為鹽酸羅哌卡因本品輔料為氯化鈉。
【性狀】本品為無(wú)色或幾乎無(wú)色的澄明液體。
【適應(yīng)癥】
鹽酸羅哌卡因適用于 外科手術(shù)麻醉 ——硬膜外麻醉,包括剖官產(chǎn)術(shù) ——區(qū)域阻滯; 急性疼痛控制 ——持續(xù)硬膜外輸注或間歇性單次用藥,如術(shù)后或分娩鎮(zhèn)痛 ——區(qū)域阻滯。
【功能主治】鹽酸羅哌卡因適用于 外科手術(shù)麻醉 ——硬膜外麻醉,包括剖官產(chǎn)術(shù) ——區(qū)域阻滯; 急性疼痛控制 ——持續(xù)硬膜外輸注或間歇性單次用藥,如術(shù)后或分娩鎮(zhèn)痛 ——區(qū)域阻滯。
【規(guī)格】10ml:100mg(按鹽酸羅哌卡因計(jì))。
【包裝】玻璃安瓿,5支/盒。
【用法用量】
鹽酸羅哌卡因僅供有麻醉經(jīng)驗(yàn)的臨床醫(yī)生或在其指導(dǎo)下使用。常用麻醉的參考劑量見(jiàn)下表,或遵醫(yī)囑。一般情況,外科麻醉(如硬膜外用藥)需要較高的濃度和劑量。對(duì)于鎮(zhèn)痛用藥(如硬膜外用藥)控制急性疼痛,建議使用較低的濃度和劑量。鹽酸羅哌卡因注射藏的推薦劑量(見(jiàn)下表)(根據(jù)本品動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果,本品的用藥濃度不宜超過(guò)75mg/ml)鹽酸羅哌卡因注射液的推薦劑量上表中的荊量對(duì)提供有效的麻醉是必要的,可以作為用于成人的指導(dǎo)劑量。起效時(shí)間和持續(xù)時(shí)間會(huì)有個(gè)體差異。以上數(shù)據(jù)反映了所需平均劑量的預(yù)計(jì)范圍。有關(guān)其他局麻技術(shù),應(yīng)參考標(biāo)準(zhǔn)教科書。在注射前以及注射期間,應(yīng)仔細(xì)回吸以防止血管內(nèi)注射。當(dāng)需要大劑量注射時(shí),如硬膜外麻醉,建議使用3~5ml試驗(yàn)劑量的含有腎上腺索的利多卡因(2%賽羅卡因)。如誤靜脈內(nèi)注射可引起短暫的心率加快,或誤蛛網(wǎng)膜下腔注射可出現(xiàn)脊髓麻醉。在注入標(biāo)準(zhǔn)劑量前及注入中需反復(fù)回吸并注意緩慢注射或逐漸增加注射速度( 25~50ml/min),同時(shí)密切觀察病人的生命指征并持續(xù)與病人交談。如出現(xiàn)中毒癥狀,應(yīng)立即停止注射。對(duì)術(shù)后疼痛的治療,建議采用以下技術(shù):如果術(shù)前已經(jīng)放置硬膜外導(dǎo)管,可經(jīng)此管給予本品7.5mg/ml實(shí)施硬膜外注射。術(shù)后用2mg/ml鹽酸羅哌卡因維持鎮(zhèn)痛。對(duì)大多數(shù)中度至重度的術(shù)后疼痛,臨床研究表明每小時(shí)6~10ml(12—20mg)的輸液速度,能夠提供有效鎮(zhèn)痛,只伴有輕微而非進(jìn)行性的運(yùn)動(dòng)神經(jīng)阻滯。采用這一技術(shù)后,對(duì)阿片類藥物的需求明顯下降。臨床研究還表明,對(duì)于需用較高劑量的病人,每小時(shí)12 ~14ml( 24~28 mg)的輸液速度也能較好地耐受。7.5mg/ml以上的濃度未曾有用于剖腹產(chǎn)術(shù)的記錄。臨床經(jīng)驗(yàn)表明鹽酸羅哌卡因注射液硬膜外輸入長(zhǎng)達(dá)24小時(shí)是可行的。
【不良反應(yīng)】
不可預(yù)期的影響鹽酸羅哌卡因的不良反應(yīng)和其它長(zhǎng)效酰胺類的局麻藥是類似的。除了誤注射進(jìn)血管或過(guò)量等意外事件,局麻的副反應(yīng)是少見(jiàn)的。要將其阻滯神經(jīng)本身引起的生理反應(yīng)相區(qū)別,如硬膜外麻醉時(shí)的血壓下降和心動(dòng)過(guò)緩。用藥過(guò)量和誤注射入血管可能引起嚴(yán)重的全身反應(yīng)(參照“藥物過(guò)量”)。過(guò)敏反應(yīng)過(guò)敏反應(yīng)對(duì)酰胺類的局麻藥來(lái)說(shuō)是很少見(jiàn)的。(最嚴(yán)重的過(guò)敏反應(yīng)是過(guò)敏性休克)。急性全身毒性只有在過(guò)大劑量或意外將藥物注入血管內(nèi)而使藥物血漿濃度驟然上升或者是藥物過(guò)量的情況下,鹽酸羅哌卡因才會(huì)造成急性毒性反應(yīng)(參照“藥代動(dòng)力學(xué)”和”藥物過(guò)量”)。最常見(jiàn)的不良反應(yīng)大部分和麻醉有關(guān)的事件和神經(jīng)阻滯的影響和臨床情況有關(guān),很少和藥物的反應(yīng)有關(guān)。在臨床研究中治療中病人低血壓發(fā)生率為39%,怒心的發(fā)生率為25%。臨床報(bào)道常見(jiàn)不良反應(yīng)事件(>1%)是低血壓、惡心、心動(dòng)過(guò)緩、嘔吐、感覺(jué)異常、體溫升高、頭痛、尿潴留、頭暈、高血壓、寒戰(zhàn)、心動(dòng)過(guò)速、焦慮、感覺(jué)減退。
【禁忌】對(duì)本品或本品中任何成份或同類藥品過(guò)敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
對(duì)于高齡或伴有其它嚴(yán)重疾患諸如患有心臟傳導(dǎo)部分或全部阻滯、嚴(yán)重肝病或嚴(yán)重腎功能不全等疾病而需施用區(qū)域麻醉的病人,應(yīng)特別注意。為降低嚴(yán)重不良反應(yīng)的潛在危險(xiǎn),在實(shí)施麻醉前,應(yīng)盡力改善病人的狀況,藥物劑量也應(yīng)隨之調(diào)整。由于鹽酸羅哌卡因在肝臟代謝,所以嚴(yán)重肝病患者應(yīng)慎用,因藥物排泄延遲,重復(fù)用藥時(shí)需減少劑量。通常情況下腎功能不全病人如用單一劑量或短期治療不需調(diào)整用藥劑量。慢性腎功能不全患者伴有酸中毒及低蛋白血癥,發(fā)生全身中毒的可能性增大(見(jiàn)“用法用量”)。硬膜外麻醉會(huì)產(chǎn)生低血壓和心動(dòng)過(guò)緩,如預(yù)先輸注擴(kuò)容或使用血管性增強(qiáng)藥物,可減少這一副作用的發(fā)生,低血壓一旦發(fā)生可能用5~10mg麻黃索靜脈注射治療,必要時(shí)可重復(fù)用藥。神經(jīng)系統(tǒng)的疾病以及脊柱功能不良(如前脊柱血管綜合征,蛛網(wǎng)膜炎、馬尾綜合征)和區(qū)域麻醉有關(guān),而和局部麻醉藥幾乎無(wú)關(guān)。區(qū)域麻醉的實(shí)施必須在人員和設(shè)備完善的基礎(chǔ)上進(jìn)行。用于監(jiān)測(cè)和緊急復(fù)蘇的藥物和設(shè)備應(yīng)隨手可得。在實(shí)施較大劑量麻醉前應(yīng)先給病人建立靜脈通路。有關(guān)臨床醫(yī)務(wù)人員中應(yīng)進(jìn)行適當(dāng)?shù)呐嘤?xùn)并能熟悉副作用,全身毒性和其他并發(fā)癥的診斷和治療(見(jiàn)“用法用量”)。有些局部麻醉如頭頸部的注射,嚴(yán)重不良反應(yīng)的發(fā)生率較高,而與所用的局麻藥無(wú)關(guān)。對(duì)駕駛和機(jī)械操作者的影響即使沒(méi)有明顯的中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性,局部麻醉會(huì)輕微地影響特神狀況及共濟(jì)協(xié)調(diào),還會(huì)暫時(shí)損害運(yùn)動(dòng)和靈活性,這些作用與劑量有關(guān)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠:關(guān)于孕婦使用羅哌卡因后對(duì)胎兒生長(zhǎng)的影響尚無(wú)臨床試驗(yàn),建議慎用。分娩時(shí)使用羅哌卡因作為產(chǎn)科麻醉或鎮(zhèn)痛已有充分的實(shí)驗(yàn)報(bào)告,未見(jiàn)任何副作用。哺乳:在人乳中羅哌卡因或其代謝物的分泌狀況未曾研究。根據(jù)大鼠實(shí)驗(yàn)中乳汁/血漿濃度的比值,估計(jì)幼鼠日攝人量為其母刺量的4%。假設(shè)在人類乳汁/血漿濃度比值與大鼠相同,則母乳哺育的嬰兒所攝入羅哌卡因的量較妊娠時(shí)在孕婦子宮中接受的劑量要低得多。
【兒童用藥】本品目前尚無(wú)研究資料,不應(yīng)用于12歲以下的兒童。
【老人用藥】參見(jiàn)(用法用量),或遵醫(yī)囑。
【藥物相互作用】
因?yàn)槎拘宰饔檬强梢岳奂拥,接受其他局麻藥或與酰胺類局麻藥結(jié)構(gòu)相關(guān)的藥物治療的病人如同時(shí)使用本品應(yīng)慎用。配伍禁忌:羅哌卡因在pH6.0以上難溶,所以在堿性環(huán)境中會(huì)導(dǎo)致沉淀。
【藥物過(guò)量】急性全身性毒性將局麻藥誤注入血管,可能立即產(chǎn)生毒性反應(yīng)。當(dāng)給藥過(guò)量時(shí)需要1-2小時(shí)才達(dá)到血漿峰濃度,達(dá)峰時(shí)間取決于注射部位。因此中毒癥狀會(huì)延遲出現(xiàn)。全身性中毒反應(yīng)可能包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)和心血管系統(tǒng)毒性反應(yīng)。中樞神經(jīng)系統(tǒng)中毒可以表現(xiàn)為逐漸加重的相應(yīng)癥狀和體征,最先出現(xiàn)的癥狀是視覺(jué)和聽(tīng)覺(jué)障礙,口周麻木、頭昏、輕微頭痛、麻刺感和感覺(jué)異常。語(yǔ)言障礙、肌肉僵直和肌肉震顫是非常嚴(yán)重的癥狀,可能是驚厥急性發(fā)作的先兆。不要將這些癥狀和神經(jīng)官能癥的行為相混淆。這些癥狀出現(xiàn)后,會(huì)出現(xiàn)意識(shí)喪失和癲癇大發(fā)作的驚厥,時(shí)間持續(xù)幾秒鐘至幾分鐘。由于突然驚厥引起的肌肉活動(dòng)增加對(duì)呼吸的影響,會(huì)立即產(chǎn)生缺氧和碳酸過(guò)多的癥狀,在有些情況下甚至?xí)霈F(xiàn)窒息。呼吸和代謝性酸中毒會(huì)增加局麻藥的毒性作用。局麻藥通過(guò)中樞神經(jīng)系統(tǒng)和代謝途徑的重新分布,使機(jī)體得到恢復(fù)。一般來(lái)說(shuō),只要未注射大量的藥物,機(jī)體就能很快得到恢復(fù)。發(fā)生心血管系統(tǒng)中毒情況更為嚴(yán)重,全身高濃度局麻藥會(huì)引起低血壓、心動(dòng)過(guò)緩、心律失常甚至心跳停止。在志愿者靜脈注射羅哌卡因會(huì)引起心臟傳導(dǎo)和心肌收縮抑制的癥狀。除非病人處于麻醉狀態(tài)或使用了大量的鎮(zhèn)靜劑如安定、巴比妥鈉,中樞神經(jīng)系
【藥理】據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道,羅哌卡因是第一個(gè)純左旋體長(zhǎng)效酰胺類局麻藥,有麻醉和鎮(zhèn)痛雙重效應(yīng),大劑量可產(chǎn)生外科麻醉,小劑量時(shí)則產(chǎn)生感覺(jué)阻滯(鎮(zhèn)痛)僅伴有局限的非進(jìn)行性運(yùn)動(dòng)神經(jīng)阻滯。加用腎上腺素不改變羅哌卡因的阻滯強(qiáng)度和持續(xù)時(shí)間。羅哌卡因通過(guò)阻斷鈉離子流入神經(jīng)纖維細(xì)胞膜內(nèi)對(duì)沿神經(jīng)纖維的沖動(dòng)傳導(dǎo)產(chǎn)生可逆性的阻滯。局麻藥也可能對(duì)如腦細(xì)胞和心肌細(xì)胞等易興奮的細(xì)胞膜產(chǎn)生類似作用,如果過(guò)量的藥物快速地進(jìn)人體循環(huán),中樞神經(jīng)系統(tǒng)和心血管系統(tǒng)將出現(xiàn)中毒癥狀和體征。懷孕母羊和未懷孕的母羊相比,并不顯示對(duì)羅哌卡因有更強(qiáng)的敏感性。健康志愿者靜脈注射羅哌卡因后耐受良好,此藥臨床經(jīng)驗(yàn)提示一個(gè)良好的安全范圍。根據(jù)副交感神經(jīng)阻滯程度,硬膜外使用此藥可出現(xiàn)間接的心血管效應(yīng)(低血壓、心動(dòng)過(guò)緩)。
【毒理】據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道,只有在高劑最或意外將藥物注入血管內(nèi)而使藥物血漿濃度驟然上升或者在藥物過(guò)量的情況下,鹽酸羅哌卡因才會(huì)造成急性毒性反應(yīng)(參見(jiàn)“藥理作用”和”藥物過(guò)量”)。曾有一例患者因作臂叢神經(jīng)阻斷時(shí),無(wú)意中將200mg藥物注入血管內(nèi)后,發(fā)生驚厥。生殖毒性:接受試驗(yàn)的兩代大鼠來(lái)見(jiàn)生育力及一般生殖行為受藥物的影響,施用最高劑量的鹽酸羅哌卡因后,因其對(duì)孕母的毒性作用,產(chǎn)后三天內(nèi)幼仔的死亡數(shù)增多,列于新生仔死亡的第二位原因。對(duì)大鼠和兔所進(jìn)行的致畸試驗(yàn)未見(jiàn)羅哌卡因?qū)ζ鞴侔l(fā)生以及胎兒早期發(fā)育有任何不利影響,以最大可耐受劑量對(duì)圍生期及產(chǎn)后的大鼠進(jìn)行研究,來(lái)見(jiàn)其對(duì)胎兒后期發(fā)育、分娩,哺乳、新生兒生存力及子代的生長(zhǎng)有任何影響。另一大鼠圍生期及產(chǎn)后的研究,將羅哌卡因與布比卡因作比較,發(fā)現(xiàn)在用藥劑量低得多與游離血漿濃度也低的布比卡因即可觀察到對(duì)孕母的毒性作用。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】YBH02462006
【藥代動(dòng)力學(xué)】
據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道,羅哌卡因的pKa為8.1,分布率為l41(25℃n-辛醇/磷酸鹽緩沖液pH7.4)。羅哌卡因的血漿濃度取決于劑量、用藥途徑和注射部位的血管分布。羅哌卡因符合線性藥代動(dòng)力學(xué),最大血漿濃度和劑量成正比。羅哌卡因從硬膜外的吸收是完全的,呈雙相性,快相半衰期為14分鐘,慢相終末半衰期約為4小時(shí)。因緩慢吸收是清除羅哌卡因的限速因子,所以硬膜外用藥比靜脈用藥清除半衰期要長(zhǎng)。羅哌卡因總血漿清除率440ml/min。游離血漿清除率為8L/min。腎清除事為1ml/min,穩(wěn)態(tài)分布容積為47L,終末半衰期為1.8h。羅哌卡因經(jīng)肝臟中間代謝率為0.4。羅哌卡因在血漿中主要和ω-酸糖蛋白結(jié)合,非蛋白結(jié)合率約6%。當(dāng)連續(xù)硬膜外注射時(shí),可觀察到羅哌卡因總的血漿濃度的增加和手術(shù)后α1-酸糖蛋白濃度的增加有關(guān),未結(jié)合的(藥理學(xué)活性)濃度的變化比總血漿濃度的變化要小得多。羅哌卡因易于透過(guò)胎盤,相對(duì)非結(jié)合濃度而言很快達(dá)到平衡。與母體相比胎兒體內(nèi)羅哌卡因與血漿蛋白結(jié)合程度低,胎兒的總血漿濃度也比母體的低。羅哌卡因主要是通過(guò)芳香羥基化作用而充分代謝,靜脈注射后總劑量的86%通過(guò)尿液排出體外,其中僅1%與未代謝的
【ATC分類】N01B
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD008383
【貯藏】遮光、密閉、室溫(10~30℃)保存。