【藥品名稱(chēng)】通用名稱(chēng)：氯氮平片

英文名稱(chēng)：ClozapineTablets

商品名稱(chēng)：氯氮平片

【成份】本品主要成份為氯氮平。

【性狀】本品為淡黃色片。

【適應(yīng)癥】

本品不僅對(duì)精神病陽(yáng)性癥狀有效，對(duì)陰性癥狀也有一定效果。適用于急性與慢性精神分裂癥的各個(gè)亞型，對(duì)幻覺(jué)妄想型、青春型效果好。也可以減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如：抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。對(duì)一些用傳統(tǒng)抗精神病藥治療無(wú)效或療效不好的病人，改用本品可能有效。本品也用于治療躁狂癥或其他精神病性障礙的興奮躁動(dòng)和幻覺(jué)妄想。因?qū)е铝＜?xì)胞減少癥，一般不宜作為首選藥。

【規(guī)格】25mg。

【包裝】塑料瓶包裝，100片/瓶。鋁塑包裝，28片/板。

【用法用量】

口服從小劑量開(kāi)始，首次劑量為一次25mg(1片)，一日2-3次，逐漸緩慢增加至常用治療量一日200-400mg(8-16片)，高量可達(dá)一日600mg(24片)。維持量為一日100-200mg(4-8片)。

鎮(zhèn)靜作用強(qiáng)和抗膽堿能不良反應(yīng)較多，常見(jiàn)有頭暈、無(wú)力、嗜睡、多汗、流涎、惡心、嘔吐、口干、便秘、體位性低血壓、心動(dòng)過(guò)速。常見(jiàn)食欲增加和體重增加。可引起心電圖異常改變。可引起腦電圖改變或癲癇發(fā)作。也可引起血糖增高。嚴(yán)重不良反應(yīng)為粒細(xì)胞缺乏癥及繼發(fā)性感染。

【禁忌】嚴(yán)重心、肝、腎疾患、昏迷、譫妄、低血壓、癲癇、青光眼、骨髓抑制或白細(xì)胞減少者禁用。對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

【注意事項(xiàng)】

出現(xiàn)過(guò)敏性皮疹及惡性綜合征應(yīng)立即停藥并進(jìn)行相應(yīng)的處理。中樞神經(jīng)抑制狀態(tài)者慎用。尿潴留患者慎用。治療頭3個(gè)月內(nèi)應(yīng)堅(jiān)持每1-2周檢查白細(xì)胞計(jì)數(shù)及分類(lèi)，以后定期檢查。定期檢查肝功能與心電圖。定期檢查血糖，避免發(fā)生糖尿病或酮癥酸中毒。用藥期間不宜駕駛車(chē)輛、操作機(jī)械或高空作業(yè)。用藥期間出現(xiàn)不明原因發(fā)熱，應(yīng)暫停用藥。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦禁用。哺乳期婦女使用本品期間應(yīng)停止哺乳。

【兒童用藥】12歲以下兒童不宜使用。

【老人用藥】慎用或使用低劑量。

【藥物相互作用】

本品與乙醇或與其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥合用可增加中樞抑制作用。本品與抗高血壓藥合用有增加體位性低血壓的危險(xiǎn)。本品與抗膽堿藥合用可增加抗膽堿作用。本品與地高辛、肝素、苯妥英、華法令合用，可加重骨髓抑制作用。本品與碳酸鋰合用，有增加驚厥、惡性綜合征、精神錯(cuò)亂與肌張力障礙的危險(xiǎn)。本品與氟伏沙明、氟西汀、帕羅西汀、舍曲林等抗抑郁藥合用可升高血漿氯氮平與去甲氯氮平水平。本品與大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素合用可使血漿氯氮平濃度顯著升高，并有報(bào)道誘發(fā)癲癇發(fā)作。

【藥物過(guò)量】中毒癥狀：最常見(jiàn)的癥狀和包括譫妄、昏迷、心動(dòng)過(guò)速、低血壓、呼吸抑制或衰竭、唾液分泌過(guò)多等，也有發(fā)生癲癇的報(bào)道。處理：建立和維持呼吸道通暢，及時(shí)催吐和洗胃，并依病情給予對(duì)癥治療及支持療法。

【藥理】本品系二苯二氮雜革類(lèi)抗精神病藥。對(duì)腦內(nèi)5-羥色胺(5-HT2A)受體和多巴胺(DA1)受體的阻滯作用較強(qiáng)，對(duì)多巴胺(DA1)受體也有阻滯作用，對(duì)多巴胺(DA2)受體的阻滯作用較弱，此外還有抗膽堿(M1)，抗組胺(H1)及抗α-腎上腺素受體作用，極少見(jiàn)錐體外系反應(yīng)，一般不引起血中泌乳素增高。能直接抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)，具有強(qiáng)大鎮(zhèn)靜催眠作用。

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國(guó)藥典》2010年版二部

【藥代動(dòng)力學(xué)】

口服吸收快而完全，食物對(duì)其吸收速率和程度無(wú)影響，吸收后迅速?gòu)V泛分布到各組織，生物利用度個(gè)體差異較大，平均約50%-60%，有肝臟首過(guò)效應(yīng)。服藥后3.2小時(shí)(1-4小時(shí))達(dá)血漿峰濃度，消除半衰期(t1/2)平均9小時(shí)(3.6-14.3小時(shí))，表觀分布容積(Vd)4.04-13.78L/kg，組織結(jié)合率高。經(jīng)肝臟代謝，800%以代謝物形式出現(xiàn)在尿和糞中，主要代謝產(chǎn)物有N-去甲基氯氮平、氯氮平的N-氧化物等。在同等劑量與體重一定的情況下，女性病人的血清藥物濃度明顯高于男性病人，吸煙可加速本品的代謝，腎清除率及代謝在老年人中明顯減低。本品可從乳汁中分泌且可通過(guò)血腦屏障。

【編碼】HD004667