溫馨提醒：請(qǐng)認(rèn)真閱讀藥品說(shuō)明書(shū)的注意事項(xiàng)，禁忌等內(nèi)容，按照說(shuō)明書(shū)或在醫(yī)師指導(dǎo)下購(gòu)買(mǎi)和使用，將藥品置于兒童無(wú)法拿到的位置。
| 通用名稱(chēng) |
沙丁胺醇吸入氣霧劑 |
| 基藥產(chǎn)品 |
是 |
| 醫(yī)保產(chǎn)品 |
是
|
| 適應(yīng)癥 |
氣霧劑是指藥物和拋射劑同裝在耐壓容器中，使用時(shí)借拋射劑（液化氣體或壓縮空氣）的壓力，將內(nèi)容物噴出的制劑。噴出物主要呈霧狀氣體溶膠狀態(tài)，故又名氣溶膠。近年來(lái)，還出現(xiàn)了與氣霧劑類(lèi)似的產(chǎn)品，依靠小的壓力擠壓出的軟膏、泡沫之類(lèi)的制劑，也屬于本類(lèi)劑型。此外，煙熏劑、噴霧劑同氣霧劑有類(lèi)似之處、但其動(dòng)力不是拋射劑。中藥氣霧劑已有本少品種，如:寬胸氣霧劑、華山參氣霧劑等。氣霧劑既可用于局部治療，如燒傷創(chuàng)面、局部感染等，又能應(yīng)用于呼吸道經(jīng)肺泡膜吸收，而起全身治療作用。 |
| 適用科室 |
呼吸科用藥 |
| 補(bǔ)充說(shuō)明 |
人的呼吸器官是由口、鼻、咽喉、氣管、支氣管、細(xì)支氣管、肺泡管、肺泡囊及肺泡組成。肺泡為主要吸收部位。肺泡表面至毛細(xì)血管間的距離僅0．5～1μm；而且，人體肺泡的總數(shù)估計(jì)達(dá)3～4億，總表面積估計(jì)約200m2；到肺泡的毛細(xì)血管總面積估計(jì)達(dá)100m2，這樣大的呼吸表面，正是肺吸收性好的一個(gè)重要因素。特別是血液通過(guò)肺循環(huán)量很大，自心臟輸出的血液幾乎全通過(guò)肺。上述結(jié)構(gòu)特點(diǎn)以及血液動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)構(gòu)成了藥物肺部吸收的性。
藥物在肺部的吸收速度，與藥物的脂溶性成正比，與藥物的分子量成反比。氣霧劑給藥時(shí)，霧化粒子未必**能到達(dá)主要吸收部位－－肺泡中。對(duì)肺的局部作用，粒予以3～10炒n1大小為宜；但若要迅速吸收發(fā)揮全身作用，好粒徑小到1～0．5炒m。粒子過(guò)小也不好，因?yàn)槲牒笕钥呻S呼氣排出。 |
【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：復(fù)方硫酸沙丁胺醇?xì)忪F劑
英文名稱(chēng)：CompoundSalbutamolSulfateAerosol
商品名稱(chēng)：仁舒
【成份】本品為復(fù)方制劑，其組份為：硫酸沙丁胺醇24mg和異丙托溴銨4mg。
【性狀】本品在耐壓容器中的藥液為白色的混懸液；撳壓閥門(mén)，藥液即呈霧粒噴出。
【適應(yīng)癥】
用于采用常規(guī)的支氣管擴(kuò)張劑治療后仍持續(xù)顯示氣管痙攣癥狀以及需要使用第二種支氣管擴(kuò)張劑治療的慢性阻塞性肺病患者。
【功能主治】用于采用常規(guī)的支氣管擴(kuò)張劑治療后仍持續(xù)顯示氣管痙攣癥狀以及需要使用第二種支氣管擴(kuò)張劑治療的慢性阻塞性肺病患者。
【規(guī)格】混懸型，每瓶14g，含硫酸沙丁胺醇24mg，濃度為0.17%(g/g)，異丙托溴銨4mg，濃度為0.03%(g/g)，每撳含120g硫酸沙丁胺醇，20g異丙托溴銨，總撳次為200撳。
【包裝】耐壓鋁罐，定量氣霧閥門(mén)，紙盒包裝，1瓶/盒。
【用法用量】
每次吸兩噴，每日4次。需要時(shí)患者可進(jìn)行額外的吸入給藥，但24小時(shí)的總吸入次數(shù)不能超過(guò)12次。24小時(shí)吸入給藥次數(shù)超過(guò)12噴的安全性和療效尚未進(jìn)行研究。除推薦劑量以外，未對(duì)過(guò)量服用異丙托溴銨或沙丁胺醇的安全性及療效進(jìn)行研究。推薦在首次使用前和超過(guò)24小時(shí)未使用氣霧劑時(shí)，應(yīng)先試噴3次。
【不良反應(yīng)】
在本品的大規(guī)模臨床試驗(yàn)中，發(fā)生率大于2%的不良反應(yīng)如下：全身功能失調(diào)：頭痛、疼痛、流感、胸痛。胃腸道系統(tǒng)功能紊亂：惡心。呼吸系統(tǒng)功能紊亂（下呼吸道）：氣管炎、呼吸困難、咳嗽、呼吸紊亂、肺炎、支氣管痙攣。呼吸系統(tǒng)功能紊亂（上呼吸道）：上呼吸道感染、咽炎、鼻竇炎、鼻炎。發(fā)生率低于2%的不良反應(yīng)有水腫、乏力、高血壓、頭暈、神經(jīng)質(zhì)、感覺(jué)異常、震顫、發(fā)音困難、失眠、腹瀉、口干、消化不良、嘔吐、心律失常、心悸、心動(dòng)過(guò)速、關(guān)節(jié)痛、心絞痛、痰量增加、味覺(jué)倒錯(cuò)和尿道感染/排尿困難。一些病例在受到陽(yáng)性致敏原再次攻擊時(shí)，有過(guò)敏樣反應(yīng)如皮疹、舌、唇、面部血管水腫、蕁麻疹（包括巨大蕁麻疹）、喉痙攣和過(guò)敏反應(yīng)的報(bào)道，其中許多患者有對(duì)其他藥物和/或食品（包括大豆）的過(guò)敏史。在已發(fā)表的文獻(xiàn)以及上市后監(jiān)查過(guò)程中發(fā)現(xiàn)的異丙托溴銨、沙丁胺醇吸入用氣霧劑單用或合用后的其他不良反應(yīng)如下：窄角型青光眼惡化、急性眼痛、視力模糊、鼻充血、分泌物變干、粘膜潰瘍、氣霧刺激、矛盾性支氣管痙攣、哮鳴、COPD癥狀?lèi)夯�、瞌睡、CNS刺激、協(xié)調(diào)運(yùn)動(dòng)困難、虛弱、瘙癢、潮紅、脫發(fā)、低血壓、胃腸道不適、便秘、排尿困難。
【禁忌】對(duì)大豆卵磷脂或有關(guān)食物如大豆、花生有過(guò)敏史的患者禁用本品。對(duì)本品任何其他成份或阿托品及其衍生物過(guò)敏的患者禁用。
【注意事項(xiàng)】
矛盾性支氣管痙攣：本品可產(chǎn)生威脅生命的矛盾性支氣管痙攣。如果發(fā)生此癥，應(yīng)立即停藥并換用其他治療方法。應(yīng)當(dāng)認(rèn)識(shí)到，經(jīng)常在一個(gè)新罐首次使用時(shí)發(fā)生與吸入劑有關(guān)的矛盾性支氣管痙攣。心血管作用：本品含有硫酸沙丁胺醇，與其他β-腎上腺素能激動(dòng)劑相同，在測(cè)定脈搏、血壓和/或癥狀時(shí)，一些患者可產(chǎn)生臨床顯著的心血管作用。盡管按推薦劑使用本品時(shí)這種作用并不常見(jiàn)，如果發(fā)生，應(yīng)停藥。另外，β-腎上腺素能類(lèi)藥物有產(chǎn)生心電圖變化的報(bào)道，例如T波變平、QTc間期延長(zhǎng)、ST段壓低。因此，心血管病患者慎用本品，特別是冠狀動(dòng)脈功能不全、心律失常及高血壓患者慎用。不要超過(guò)推薦劑量使用本品。哮喘患者在過(guò)量吸入擬交感神經(jīng)劑時(shí)有致死的報(bào)道。確切的死因不明，但懷疑在產(chǎn)生不能預(yù)計(jì)的嚴(yán)重急性哮喘危像及繼發(fā)缺氧后，產(chǎn)生心臟停搏。速發(fā)型過(guò)敏反應(yīng)：在服用異丙托溴銨或硫酸沙丁胺醇后，可出現(xiàn)速發(fā)型過(guò)敏反應(yīng)（較罕見(jiàn)），可表現(xiàn)為蕁麻疹、血管性水腫、皮疹、支氣管痙攣、過(guò)敏及口咽部水腫。貯藏條件：本品的內(nèi)容物在壓力狀態(tài)下貯藏。不能刺破。不要在接近熱源或明火處使用或貯藏本品。暴露溫度在120°F以上時(shí)會(huì)發(fā)生爆炸。不要將容器扔進(jìn)火中或焚燒爐中。置于兒童接觸不到的地方�？鼓憠A能類(lèi)藥物觀察到的作用：本品含有異丙托溴銨，因此，窄角型青光眼、前列腺增生或膀胱頸梗阻患者慎用本品。擬交感神經(jīng)類(lèi)藥物觀察到的作用：本品含有擬交感神經(jīng)胺類(lèi)藥物如硫酸沙丁胺醇，驚厥、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、糖尿病或?qū)M交感神經(jīng)胺類(lèi)藥物有異常反應(yīng)的患者慎用本品。β-腎上腺素類(lèi)藥物可能通過(guò)細(xì)胞分流，使一些患者產(chǎn)生顯著的低鉀血癥，有可能產(chǎn)生心血管不良反應(yīng)。血鉀減少通常呈一過(guò)性，不需要補(bǔ)鉀。肝病或腎病患者使用：未對(duì)肝、腎功能不全患者使用本品進(jìn)行研究。此類(lèi)患者慎用�；颊咝畔ⅲ夯颊邞�(yīng)避免將氣霧噴到眼晴上。若噴到眼睛上，應(yīng)被告之可能產(chǎn)生窄角型青光眼惡化，眼痛或不適、一過(guò)性視覺(jué)模糊、與結(jié)膜、角膜充血導(dǎo)致的紅眼病有關(guān)的視力暈輪或彩色顯像。本品的作用可能持續(xù)4～5小時(shí)或更長(zhǎng)。不要頻繁地超過(guò)推薦劑量使用本品。在未與醫(yī)生咨詢前，不要擅自增加本品的使用劑量或使用次數(shù)。如果發(fā)生本品對(duì)癥狀的緩解作用減弱，癥狀可能惡化，和/或需要使用本品的次數(shù)高于平時(shí)，應(yīng)立即就醫(yī)。在服用本品時(shí)，只有在醫(yī)生指導(dǎo)下才能使用其他吸入類(lèi)藥物。如果發(fā)生妊娠或在哺乳，應(yīng)就本品的使用與醫(yī)生聯(lián)系。適當(dāng)?shù)氖褂帽酒�，包括采用一種可理解的方式使用本品。運(yùn)動(dòng)員慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦：未在孕婦中對(duì)本品、異丙托溴銨或沙丁胺醇進(jìn)行充分的、良好對(duì)照的研究。由于動(dòng)物生殖研究的結(jié)果并不總能預(yù)示對(duì)人體的反應(yīng)，只有在對(duì)胎兒的潛在效益大于風(fēng)險(xiǎn)時(shí)才能使用本品。由于β-激動(dòng)劑可能干擾子宮收縮，只有效益明顯高于風(fēng)險(xiǎn)的患者在分娩期間才能使用本品。哺乳期婦女：目前尚不知本品的成份是否在人乳中排泄。異丙托溴銨：由于不溶于脂類(lèi)的四價(jià)基團(tuán)可進(jìn)入乳汁中。特別在吸入給藥時(shí)，本品的活性成份異丙托溴銨不可能在嬰兒體內(nèi)的濃度達(dá)到有意義的程度。但由于許多藥物能在人乳汁中排泄，哺乳期婦女慎用本品。沙丁胺醇：由于在動(dòng)物試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)沙丁胺醇有潛在的致癌作用。根據(jù)藥物對(duì)母親的重要性，決定是停止哺乳還是停藥。
【兒童用藥】未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。
【老人用藥】未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。
【藥物相互作用】
本品與COPD治療時(shí)常用的一些藥物如擬交感神經(jīng)支氣管擴(kuò)張劑、甲基黃嘌呤類(lèi)藥物和甾體類(lèi)藥物合用時(shí)未發(fā)生不良反應(yīng)。未對(duì)本品與COPD治療的常用藥合用進(jìn)行正式的藥物相互作用研究�？鼓憠A能類(lèi)藥物：盡管異丙托溴銨在全身血液循環(huán)的吸收量很小，但與抗膽堿能藥物合用時(shí)仍有可能發(fā)生額外的相互作用。因此，本品與其他抗膽堿能藥物應(yīng)慎重合用。β-腎上腺素能類(lèi)藥物：由于發(fā)生心血管不良反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)增加，本品與其他擬交感神經(jīng)類(lèi)藥物應(yīng)慎重合用。β-受體阻滯劑：此類(lèi)藥物與沙丁胺醇發(fā)生相互抑制作用。呼吸道過(guò)度反應(yīng)性患者慎用β-受體阻滯劑。利尿劑：特別是在超過(guò)推薦劑量服用β-激動(dòng)劑時(shí)，可以使保鉀類(lèi)利尿劑（如袢類(lèi)或噻嗪類(lèi)利尿劑）誘發(fā)的心電圖變化和/或低鉀血癥急速惡化。盡管這種現(xiàn)象的臨床意義不明，但在應(yīng)用含有β-激動(dòng)劑的藥物時(shí)，仍應(yīng)慎重與保鉀類(lèi)藥物合用。單胺氧化酶抑制劑或三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥：由于沙丁胺醇可能加強(qiáng)對(duì)心血管系統(tǒng)的作用，正在服用單胺氧化酶抑制劑或三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥或停用此類(lèi)藥2周內(nèi)的患者合用本品需極為慎重。
【藥物過(guò)量】由于異丙托溴銨在吸入或口服給藥后全身吸收不好，不可能產(chǎn)生急性藥物過(guò)量，因此推測(cè)藥物過(guò)量的作用主要與硫酸沙丁胺醇有關(guān)。沙丁胺醇藥物過(guò)量的臨床癥狀包括心絞痛、高血壓、低血鉀癥、心動(dòng)過(guò)速（每分鐘心跳200次），詳見(jiàn)[不良反應(yīng)]。與所有擬交感類(lèi)氣霧劑相同，藥物濫用可引起心臟停搏甚至死亡。透析不適合治療沙丁胺醇吸入過(guò)量：可酌情使用心血管β-受體阻滯劑，如酒石酸美托洛爾。
【藥理】本品為硫酸沙丁胺醇和異丙托溴銨組成的復(fù)方制劑。硫酸沙丁胺醇為β2-腎上腺素能支氣管擴(kuò)張劑，異丙托溴銨為抗膽堿能支氣管擴(kuò)張劑。本復(fù)方通過(guò)兩種不同的作用機(jī)制，具有擬交感神經(jīng)作用和抗膽堿能作用，減輕支氣管痙攣?zhàn)饔谩Ｍ瑫r(shí)服用β2-擬交感神經(jīng)藥物和抗膽堿能藥物，產(chǎn)生的支氣管擴(kuò)張作用優(yōu)于兩藥在推薦劑量下單獨(dú)服用，使患者受益。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)YBH08002006。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
國(guó)外資料顯示：在一項(xiàng)交叉藥動(dòng)學(xué)試驗(yàn)中，12名健康男性志愿者吸入兩次本品或單獨(dú)服用異丙托溴銨或硫酸沙丁胺醇，比較吸收和排泄的模式，結(jié)果發(fā)現(xiàn)在一個(gè)噴霧罐中同時(shí)吸入異丙托溴銨和硫酸沙丁胺醇對(duì)彼此的全身吸收均無(wú)顯著影響。異丙托溴銨：吸入異丙托溴銨后的支氣管擴(kuò)張作用主要是局部的、位點(diǎn)特異性作用，而不是全身作用。在糞便排泄試驗(yàn)中顯示吞咽下大部分的給藥劑量。異丙托溴銨為四價(jià)銨；血藥濃度及腎排泄研究證實(shí)，它很難從肺表面或胃腸道吸收進(jìn)入全身血液循環(huán)。異丙托溴銨的血藥濃度低于檢測(cè)方法的靈敏限(100pg/ml)。異丙托溴銨吸入或靜注給藥后的消除半衰期大約為2小時(shí)。異丙托溴銨與血漿白蛋白和α1-酸糖蛋白的結(jié)合率很低（體外結(jié)合率為0-9%）。異丙托溴銨被部分地代謝為沒(méi)有活性的酯水解產(chǎn)物。靜注給藥后。約一半的劑量以原形在尿中排泄。對(duì)大鼠的研究顯示，異丙托溴銨不能進(jìn)入血腦屏障。硫酸沙丁胺醇：沙丁胺醇對(duì)大多數(shù)患者的作用時(shí)間比異丙腎上腺素長(zhǎng)。在一項(xiàng)對(duì)12名健康男性志愿者進(jìn)行的藥動(dòng)學(xué)試驗(yàn)中，吸入兩次硫酸沙丁胺醇，每次通過(guò)口含器吸入的劑量為103μg。給藥后3小時(shí)內(nèi)，沙丁胺醇的血漿峰濃度為419-802pg/ml（平均值
【ATC分類(lèi)】R03A
【編碼】HF001463
【貯藏】室溫（10～30℃）保存。
