甲磺酸多沙唑嗪膠囊
發(fā)布時間：2014/3/31 9:31:36 瀏覽次數：2933
- 基本信息
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通用名稱： 甲磺酸多沙唑嗪膠囊
批準文號： 國藥準字H20051158國藥準字H20 【驗證真?zhèn)?/a>】
產品分類： 西藥 皮膚科用藥
招商區(qū)域： 全國
招商企業(yè)： 濟南信康醫(yī)藥有限公司
溫馨提醒：請認真閱讀藥品說明書的注意事項，禁忌等內容，按照說明書或在醫(yī)師指導下購買和使用，將藥品置于兒童無法拿到的位置。
| 通用名稱 |
甲磺酸多沙唑嗪膠囊 |
| 適應癥 |
解除良性前列腺增生的癥狀（如尿線細弱、尿頻、夜尿多、排尿不盡、滴瀝、尿線中斷、尿前躊躇等），癥狀可在服藥２周內緩解。劑量較大時，緩解率越高。本品雖是有效的降壓藥，但對正常血壓幾無影響。亦可選用哌唑嗪（Ｐｒａｚｏｓｉｎ）、多沙唑嗪（Ｄｏｘｚｏｓｉｎ）等治療良性前列腺增生；原發(fā)性高血壓；良性前列腺增生。
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| 產品規(guī)格 |
1mg 2mg |
| 適用科室 |
泌尿科用藥 |
| 補充說明 |
【其他說明】：品為腎上腺皮質激素及促腎上腺皮質激素藥||抗高血壓藥。
藥理毒理：沙唑嗪片是長效a1-受體阻滯劑。本品選擇性作用于節(jié)后a1-腎上腺素受體，使周圍血管擴張，周圍血管阻力降低而降低血壓，對心排出量影響不大。與其他的a1-受體阻滯劑一樣，多沙唑嗪對立位血壓和心率影響較大。本品作用于前列腺和膀胱頸平滑肌的a1-腎上腺素受體，使膀胱頸、前列腺、前列腺包膜平滑肌松弛，尿道和膀胱阻力減低，從而減輕前列腺增生引起的尿道阻塞癥狀。本品能輕度降低總膽固醇（2％～3％）、LDL-膽固醇（4％），并輕度升高HDL-膽固醇（4％）。但這些變化的臨床意義目前還不清楚。
用法用量：（1）成人常用量口服，起始劑量1mg，每天一次，1～2周后根據臨床反應和耐受情況調整劑量；首劑及調整劑量時宜睡前服。維持量為1～8mg，每日1次，但超過4mg易引起體位性低血壓。國外研究資料提示本品大使用劑量至16mg/日。（2）小兒劑量尚未確定。
不良反應：（1）發(fā)生率在10％以上的不良反應：頭暈、頭痛、倦怠不適。（2）發(fā)生率在2％～10％的不良反應：嗜睡、水腫、惡心、鼻炎、呼吸困難、體位性低血壓、心悸、眩暈、口干、視覺異常、神經質、性功能障礙、腹瀉、多尿、胸痛和全身疼痛。體位性低血壓、水腫和呼吸困難常為劑量依賴性。（3）發(fā)生率為1％左右的不良反應：心律失常、低血壓、皮疹、瘙癢、關節(jié)痛/關節(jié)炎、肌肉無力、肌痛、感覺異常、運動障礙、共濟失調、張力過強、肌痙攣、潮紅、結膜炎、耳鳴、抑郁、失眠、便秘、消化不良、胃腸脹氣、鼻出血、尿失禁、虛弱和顏面浮腫。（4）發(fā)生率為0.3％左右的不良反應：心動過速、外**梢缺血。
禁忌：（1）對喹唑啉類（如哌唑嗪，特拉唑嗪）過敏者。（2）服用本品后發(fā)生嚴重低血壓者。
【注意事項】（1）為減少首劑效應和體位性低血壓，治療的劑量應為1mg，每1～2周按需增加劑量，初次及每增量后劑，都宜睡前服用。（2）病人在開始治療以及治療中增加劑量時應避免引起突然性體位變化和行動，并注意其可能對身體造成的傷害。（3）本品治療中若加用其他降壓藥，本品劑量宜減少；若將本品加用于已有的降壓藥治療時應格外小心。（4）如發(fā)生暈厥，應置患者于平臥位，必要時給予支持治療。（5）肝功能受損的患者或正使用任何影響肝代謝的藥物時，應用多沙唑嗪應十分謹慎。（6）陰莖痙攣是本品治療中一種非常罕見的不良反應，可引起持續(xù)性勃起功能障礙，一旦發(fā)生需立即治療。（7）前列腺癌和前列腺增生的許多癥狀相同，且兩者常合并存在，故在開始多沙唑嗪治療良性前列腺增生癥前，應先排除前列腺癌。
【藥品生產單位】：山東省淄博山川藥業(yè)有限公司 |
【藥品名稱】
通用名稱：甲磺酸多沙唑嗪片
英文名稱：DoxazosinMesylateTablets
商品名稱：甲磺酸多沙唑嗪片
【成份】甲磺酸多沙唑嗪
【性狀】本品為白色或類白色片。
【適應癥】
原發(fā)性輕、中高血壓，對于單獨用藥難以控制血壓的患者，可與利尿劑、β阻滯劑、鈣拮抗劑或血管緊張素轉化酶抑制劑（ACEI）合用。
【功能主治】原發(fā)性輕、中高血壓，對于單獨用藥難以控制血壓的患者，可與利尿劑、β阻滯劑、鈣拮抗劑或血管緊張素轉化酶抑制劑（ACEI）合用。
【規(guī)格】2mg
【包裝】鋁塑板，10片/板，1板/盒。
【用法用量】
初始劑量為1mg（半片），以減少體位性低血壓和首劑暈厥的發(fā)生率，體位性低血壓多發(fā)生在藥后2—6小時之間，故在首次增加劑量后的這段時間內應注意測定血壓。如停藥數日，應按初始治療方案重新開始用藥。高血壓：初始劑量為1mg（半片）每日一次。根據患者的立位血壓（基于服藥后2-6小時和24小時的測定值），用藥劑量可增至2mg（1片）每日一次，以后可根據需要增至4mg（2片）每日一次，然后6mg（3片）每日一次，以獲得理想的降壓效果。劑量超過4mg增加過度體位性作用包括暈厥、體位性頭暈/眩暈和體位性低血壓的可能性。建議以1-2周的時間間隔調整劑量，應常規(guī)進行血壓測定。國外研究資料提示本品最大使用劑量為16mg/日，國內目前尚天此臨床經驗。常用劑量的多沙唑嗪可用于腎功能不全的患者及老年患者。肝功能不全患者參見[注意事項]
【不良反應】
在有對照的臨床試驗中，最常見的不良反應為體位性低血壓（很少伴有暈厥），非特異不良反應包括：頭暈、乏力、低血壓、外周性水腫、呼吸困難、頭痛、不適、體位性頭暈、眩暈、虛弱、嗜睡、胃腸道反應（腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐、胃腸炎）、口干、背痛、胸痛、心悸、心動過速、肌痛、支氣管炎、咳嗽、瘙癢、尿失禁、膀胱炎及鼻炎。曾有易激怒和震顫（罕見病例）的報道。偶有與包括多沙唑嗪在內的α1受體阻滯劑相關的陰莖異常勃起和陽痿報道。也有藥物過敏反應、皮疹、血小板減少癥、紫癜、鼻出血、白細胞減少、血尿、膽法淤積、黃疸、肝功能檢查異常、視力模糊的偶發(fā)報道。此外，在上市后還有下列不良事件報道，但這些事件一般與未服用多沙唑嗪時出現的癥狀難以區(qū)分，包括心動過速、心悸、胸痛、心絞痛、心肌梗塞、腦血管意外、心律失常。
【禁忌】已知對喹唑啉類（發(fā)哌唑嗪和特拉唑嗪）或本品的任何成份過敏者禁用。近期發(fā)生心肌梗塞者禁用。已接受多沙唑嗪治療者如發(fā)和心肌梗塞，應針對個體情況決定其梗塞后的治療。有胃腸道梗阻，食道梗阻或任何程度胃腸道腔徑縮窄病史者禁用本品。
【注意事項】
心絞痛患者在接受多沙唑嗪治療之前應先采用可有效預防心絞痛發(fā)作的藥物治療。心絞痛患者從β受體阻滯劑轉換為多沙唑嗪時，應充分注意β受體阻滯劑的撤藥反應，直到患者血液動力學穩(wěn)定后才開始服用多沙唑嗪。有癥狀的心衰患者，在服用多沙唑嗪之前應先接受針對心衰的治療。接受過心衷治療的患者，考慮到病情惡化的可能，在多沙唑嗪治療早期應加強隨訪�；柝逝c“首過效應”：多沙唑嗪與其他α阻滯劑一樣，能引起明顯的低血壓（特別在直立位時），可出現昏厥和其他直立癥狀（如頭昏）。首次服藥、加量或停藥數日后再次用藥常會出現明顯的直立效應。為減少過度低血壓和昏厥的發(fā)生，初次給藥劑量為1mg，隨后據患者的反應每2周調整給藥劑量至推薦劑量。其他抗高血壓藥應慎用。患者用藥劑量調整應謹慎以防出現昏厥。若發(fā)生昏厥，患者應斜臥位，必要時采取治療。陰莖異常勃起：α1受體拮抗劑（包括多沙唑嗪）引起陰莖異常勃起（持續(xù)數小時，性生活和自淫均不能解決）極少見，但處理不及時可導致永久性陽痿，故應告之患者該不良反應的嚴重性。白細胞減少/中性粒細胞減少癥：在高血壓患者接受本品治療的對照臨床試驗中觀察到使用本品較安慰劑組WBC和中性粒細胞分別減少2.4%和1.0%，此現象在其他α阻滯劑中也可見。因可能發(fā)生暈厥和直立性癥狀，尤其是在治療開始時、增加劑量后或中斷治療后重新開始時，故在給藥后24小時內患者應避免駕車或從事危險工作。服用本品或其他α1腎上腺素受體阻滯劑時可能出現嗜睡現象，此時患者從事駕駛或機械操作時應謹慎。患者應避免站立以防多沙唑嗪治療開始期間昏厥而導致?lián)p傷。當發(fā)生低血壓（有可能不是直立引起的）時，患者應坐下或躺倒，起身時應小心。若出現頭暈或心悸則應盡快告之醫(yī)生以及時調整劑量。肝功能損傷患者或使用能影響肝臟代謝的患者使用本品時應謹慎。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】懷孕婦女：由于缺少本品在妊娠時的臨床經驗，因此有關本品在孕期用藥的安全性尚未確定。動物試驗發(fā)現高劑量用藥時可使胎兒存活率下降。懷孕婦女應避免使用本品。哺乳期婦女：動物試驗發(fā)現，多沙唑嗪在動物乳汁中蓄積，尚不清楚在人乳汁的情況，所以哺乳期禁用本品。
【兒童用藥】有關本品在兒童中的有效性及安全性尚未證實。
【老人用藥】常規(guī)劑量的多沙唑嗪可用于腎功能受損的患者及老年患者。
【藥物相互作用】
血漿中大部分（98%）多沙唑嗪與蛋白結合。人血漿體外研究數據表明，多沙唑嗪對地高辛、華法林、苯妥英、吲哚美辛的蛋白結合無影響。在臨床用藥中多沙唑嗪與噻嗪與噻嗪類利尿劑、呋喃苯胺酸、β阻滯劑、非甾體類抗炎藥、抗生素、口服降糖藥、促尿酸藥或抗凝劑合并使用未發(fā)現任何不良藥物相互作用。
【藥物過量】藥物過量最可能導致低血壓，患者應立即平臥，取頭低位。并根據個體情況，必要時采取其它支持治療，通常采用靜脈輸液。由于多沙唑嗪與血漿蛋白結合率高，故透析方法無效。
【毒理】遺傳毒性：甲磺酸多沙唑嗪微核試驗、鼠傷寒沙門氏菌誘變試驗和人體外周血細胞培養(yǎng)染色體畸變試驗未見陽性。生殖毒性：大鼠口服20mg/kg/日服甲磺酸多沙唑嗪（AUC為人每日口服12mg的4倍）可見雄性生殖力下降，停藥后兩周可恢復。家兔和大鼠分別口服41和20mg/kg（其血藥濃度分別為人每日口服12mg本品Cmax和AUC的10和4倍），對胎兒未見影響。家兔給予82mg/kg/日甲磺酸多沙唑嗪可見胎兒存活率下降。多沙唑嗪可通過胎盤屏障。大鼠母體動物給予甲磺酸多沙唑嗪40或50mg/kg/日（AUC為人每日口服12mg的8倍）可使胎兒出生后生長發(fā)育減緩。哺乳期大鼠口服甲磺酸多沙唑嗪后乳汁中的藥物濃度為其血藥濃度的20倍以上。長期毒性：SD大鼠口服甲磺酸多沙唑嗪80mg/kg日6個月和40mg/kg/日（AUC為人每日口服12mg的8倍），12個月后可見心肌壞死和纖維化。大鼠和小鼠按同樣方式給予甲磺酸多沙唑嗪40mg/kg/日（大鼠AUC為人的8倍，小鼠Cmax與人的相等）18個月均可見心肌纖維化。低劑量（10mg/kg/日或20mg/kg/日）時兩種動物均未見心臟毒性。犬口服20mg/kg/
【執(zhí)行標準】國家食品藥品監(jiān)督管理局國家藥標準WS1-（X-044）-2003Z
【藥代動力學】
甲磺酸多沙唑嗪口服吸收良好，血漿藥物濃度達峰時間約2-3小時，生物利用度約為65%，說明存在肝臟首過代謝。與食物同服可降低多沙唑嗪的峰血漿濃度和藥-是時曲線下面積，但無統(tǒng)計學及臨床意義，在治療劑量范圍內，血漿蛋白結合率約為98%。多沙唑嗪在肝臟被廣泛代謝，主要代謝途徑為0—脫甲基化和羥基化�？诜嗌尺蜞�2mg，大約63%的藥物經糞便排泄，9%的藥物經尿排泄。從糞便中排泄的原型藥物大約為4.8%，從尿中排泄的原型藥物極少。多沙唑嗪的血漿清除呈雙相，終末半衰期為22小時。老年患者和腎臟損害患者的藥代動力學無明顯改變。目前有關多沙唑嗪在肝協(xié)能受損患者中使用及其與已知影響肝臟代謝藥物（如西咪替丁）作用的資料尚不充分。在一項12例中度肝功能受損患者臨床試驗中，單劑多沙唑嗪的藥—時曲線下面積（AUC）升高43%，口服清除率減少40%。與其它完全經肝臟代謝的藥物一樣，肝功能受損患者使用多沙唑嗪應慎重。
【ATC分類】C02C
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD003372
【貯藏】遮光、密閉保存。
