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雷尼替丁

    【中文品名】雷尼替丁

    【藥效類別】抗消化性潰瘍病藥>H2受體阻滯藥類

    【通用藥名】Ranitidine

    【別 名】呋喃硝胺,甲硝呋胍,善胃得,胃安太定,Acidex, Antak, Axoban, Azantac, Quantor, Ranacid, Ranibos, Ranidil, Ranilex, Rantin, Restopon, Sostril, Ulsal, Umaren, Vicuran, Zantac, Zantic, Zinetac, Zinetic

    【化學(xué)名稱】 1,1-Ethenediamine, N-[2-[[[5-[(Dimethylamino)methyl]-2-furanyl]methyl]thio]ethyl]-N'-methyl-2-nitro-

    CA登記號(hào):[66357-35-5]

    分 子 式:C13H22N4O3S

    【分 子 量】314.40

    歷史發(fā)展:

    雷尼替丁與西咪替丁一樣是目前應(yīng)用最廣泛的治療潰瘍病的藥品。由英國(guó)葛蘭素(glaxo)公司開發(fā)。1976年由英國(guó)普賴斯(price)等合成,1979年布拉德肖(bradshaw)闡明其藥理,1980年貝斯塔(berstad)報(bào)告用于十二指腸潰瘍有效,1981年上市,在世界近百個(gè)國(guó)家應(yīng)用。我國(guó)于1985年由上海第六制藥廠生產(chǎn)。

    藥物性狀:

    常用其鹽酸鹽,為類白色或淡黃色結(jié)晶性粉末;有異臭,味微苦帶澀;極易潮解,吸潮后顏色變深。在水或甲醇中易溶,在乙醇中略溶,在丙酮中幾乎不溶。熔點(diǎn)137℃—143℃。在注射用含氨基酸的營(yíng)養(yǎng)液中,置室溫下24小時(shí)內(nèi)可保持穩(wěn)定,溶液的顏色、pH、藥物含量等,均無明顯變化。

    作用功效:

    為一選擇性的H2受體拮抗劑,能有效地抑制組胺、五肽胃泌素及食物刺激后引起的胃酸分泌,降低胃酸和胃酶的活性,但對(duì)胃泌素及性激素的分泌無影響。作用比西咪替丁強(qiáng)5~8倍,對(duì)胃及十二指腸潰瘍的療效高,具有速效和長(zhǎng)效的特點(diǎn),副作用小而且安全。單次口服80mg后30~90分鐘,平均Cmax為165ng/ml,作用持續(xù)12小時(shí)。





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