注射用亞葉酸鈉
發(fā)布時(shí)間：2021/4/12 21:47:18 瀏覽次數(shù)：408
- 基本信息
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通用名稱： 注射用亞葉酸鈉
批準(zhǔn)文號(hào)： 國(guó)藥準(zhǔn)字H20090013 【驗(yàn)證真?zhèn)?/a>】
產(chǎn)品分類：
招商區(qū)域： 全國(guó)
招商企業(yè)： 環(huán)球醫(yī)藥網(wǎng)產(chǎn)品推薦部
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| 通用名稱 | 注射用亞葉酸鈉 |
| 基藥產(chǎn)品 | 是 |
| 產(chǎn)品規(guī)格 | （1）0.1g；（2）0.2g（以亞葉酸計(jì)）。 |
| 零售價(jià)格 | 電話商議 |
| 供貨價(jià)格 | 電話商議 |
| 補(bǔ)充說(shuō)明 | 【藥品名稱】 通用名稱：注射用亞葉酸鈉 英文名稱：Disodium Folinate for Injection 漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong Yayesuanna 【成份】 化學(xué)名稱：N-[4-[（2-氨基-5-甲酰基-1，4，5，6，7，8-六氫-4-氧代-6-蝶啶基）甲基]氨基]苯甲酰基-L-谷氨酸二鈉鹽。 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 分子式：C20H21Na2N 7O7 分子量：517.40 輔料：甘露醇。 【性狀】 本品為淡黃色至黃色的疏松塊狀物或粉末。 【適應(yīng)癥】 1．用作葉酸拮抗劑（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等）的解毒劑。 2．用于防治甲氨蝶呤過量或大劑量治療后所引起的嚴(yán)重毒性作用。 3．也可用于葉酸缺乏所引起的巨幼細(xì)胞性貧血的治療。 4．與5-氟尿嘧啶合用，用于治療晚期結(jié)腸、直腸癌。 【用法與用量】 1．葉酸拮抗劑（如甲氨蝶呤?p乙胺嘧啶或甲氧芐啶等）治療后亞葉酸鈉“解救”療法： 根據(jù)甲氨蝶呤的血藥濃度決定亞葉酸鈉的劑量。一般靜脈注射甲氨蝶呤24小時(shí)后，采用本品劑量按體表面積9～15mg/m2，每6～8小時(shí)1次，持續(xù)2日，直至血中甲氨蝶呤濃度在5×10－8mol/L以下。作為乙胺嘧啶或甲氧芐啶等的解毒劑，每次肌注劑量9～15mg，視中毒情況而定。 甲氨蝶呤治療后亞葉酸鈉使用指導(dǎo)劑量： 臨床情況 實(shí)驗(yàn)室檢查 亞葉酸鈉劑量和療程 甲氨蝶呤常規(guī)消除 給藥后24小時(shí)，血漿甲氨蝶呤水平大約10μmol，48小時(shí)后大約1μmol，72小時(shí)后低于0.2μmol 60小時(shí)內(nèi)，肌注或靜脈注射15mg，每6小時(shí)1次（在使用甲氨蝶呤24小時(shí)后開始，共給藥10次）。 甲氨蝶呤晚期延遲消除 給藥后72小時(shí)血漿甲氨蝶呤水平大于0.2μmol，并在用藥96小時(shí)仍大于0.05μmol。 繼續(xù)肌注或靜脈注射15mg，每6小時(shí)1次，直到甲氨蝶呤水平低于0.05μmol。 甲氨蝶呤早期延遲消除和／或急性腎損傷 血漿甲氨蝶呤水平在給藥后24小時(shí)大于或等于50μmol，或48小時(shí)大于/等于5μmol或使用甲氨蝶呤后，血清肌酐在24小時(shí)增加100％以上。 每3小時(shí)靜脈注射150mg，直到甲氨蝶呤水平低于1μmol，然后每3小時(shí)靜脈注射15mg，直到甲氨蝶呤水平低于0.05μmol。 2．甲氨蝶呤的過量補(bǔ)救： 當(dāng)不慎超劑量使用甲氨蝶呤時(shí)，應(yīng)盡可能及時(shí)的使用亞葉酸鈉進(jìn)行急救；排泄延遲時(shí)，也應(yīng)在甲氨蝶呤使用24小時(shí)內(nèi)應(yīng)用亞葉酸鈉。一般每6小時(shí)肌注或靜脈注射亞葉酸鈉10mg，直到血中甲氨蝶呤水平低于10-8mol/L(0.01μmol)。出現(xiàn)消化系統(tǒng)反應(yīng)（如惡心、嘔吐）時(shí)，亞葉酸鈉可胃腸外給藥，但不可鞘內(nèi)注射。 治療前后每24小時(shí)監(jiān)測(cè)血清肌酐和甲氨蝶呤水平。用藥后24小時(shí)血清肌酐超過治療前50％或甲氨蝶呤量大于治療前5×10-6mol/L或用藥后48小時(shí)甲氨蝶呤量大于治療前9×10-7mol/L，亞葉酸鈉的用量增加到100mg/m2，每3小時(shí)一次靜注，直到甲氨蝶呤水平低于10-8mol/L。 3．葉酸缺乏引起的巨幼細(xì)胞性貧血：一般每天肌注1mg，尚無(wú)根據(jù)證明劑量增加療效會(huì)增加。 4．與氟尿嘧啶聯(lián)用，用于晚期結(jié)、直腸癌（目前臨床上有多種給藥方案和劑量，以下推薦兩種聯(lián)合用藥方案）： (1)緩慢靜脈注射200mg/m2本品(不少于3分鐘)后，接著用370mg/m25-氟尿嘧啶靜注。 (2)靜脈注射20mg/m2本品后，接著用425mg/m25-氟尿嘧啶靜注。 每日一次，連續(xù)5日為一療程，間隔4-5周可重復(fù)一次。注意觀察毒性反應(yīng)的恢復(fù)情況,并根據(jù)病人的耐受性調(diào)整5-氟尿嘧啶的劑量以延長(zhǎng)存活期。 【不良反應(yīng)】很少見，偶見皮疹、蕁麻疹或哮喘等其它過敏反應(yīng)。大劑量應(yīng)用偶見胃腸功能紊亂，失眠、煩躁、抑郁。 【禁忌】惡性貧血及維生素B12缺乏引起的巨幼細(xì)胞性貧血禁用本品；禁止鞘內(nèi)注射本品。 【注意事項(xiàng)】 1．初次使用本品，應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下用藥，并嚴(yán)格按照規(guī)定的劑量及用藥時(shí)間執(zhí)行。 2．當(dāng)患者有下列情況者，本品應(yīng)慎用于甲氨蝶呤的“解救”治療：酸性尿（pH<7）、腹水、失水、胃腸道梗阻、胸腔滲液或腎功能障礙。有上述情況時(shí)，甲氨蝶呤毒性較**，且不易從體內(nèi)排出，病情急需者，本品劑量可能要加大。 3．接受大劑量甲氨蝶呤而用本品“解救”者應(yīng)進(jìn)行下列**實(shí)驗(yàn)室監(jiān)測(cè)：（1）治療前觀察肌酐廓清試驗(yàn)；（2）甲氨蝶呤大劑量用藥后12～24小時(shí)測(cè)定血漿或血清甲氨蝶呤濃度，以調(diào)整本品劑量和應(yīng)用時(shí)間；當(dāng)甲氨蝶呤濃度低于5×10－8mol/L時(shí)，可以停止實(shí)驗(yàn)室監(jiān)測(cè)；（3）甲氨蝶呤治療前及以后每24小時(shí)測(cè)定血清肌酐量，用藥后24小時(shí)肌酐量大于治療前50％，指示有嚴(yán)重腎毒性，要慎重處理；（4）甲氨蝶呤用藥前及用藥后每6小時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)尿液酸堿度，要求尿液pH值在7以上，必要時(shí)用碳酸氫鈉和水化治療，在注射當(dāng)天及注射后2日（每日補(bǔ)液量在3000ml/m2）；（5）本品與甲氨蝶呤不宜同時(shí)使用，以免影響后者抗葉酸作用，一次大劑量甲氨蝶呤后24～48小時(shí)再啟用本品，劑量應(yīng)要求血清濃度等于或大于甲氨蝶呤濃度。 4．臨床使用本品應(yīng)用現(xiàn)配液，避免光線直接照射及熱接觸。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】盡管動(dòng)物研究未顯示本品有生殖毒性，但由于亞葉酸鈉未進(jìn)行適當(dāng)?shù)某浞謱?duì)照的妊娠婦女臨床研究，因此如非確實(shí)必要，本品不應(yīng)在妊娠期使用。 尚不清楚本品是否經(jīng)人乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)慎用本品。 【兒童用藥】服用抗癲癇藥的兒童應(yīng)慎用本品（見藥物相互作用），其它兒童用藥尚不明確。 【老年用藥】有研究指出，本品與氟尿嘧啶聯(lián)合用藥時(shí)老年患者和/或身體虛弱者其嚴(yán)重胃腸道毒性的危險(xiǎn)性增大。老年患者慎用本品。 【藥物相互作用】大量葉酸可能對(duì)抗苯巴比妥、苯妥英鈉和撲米酮的抗癲癇作用，使某些正在服用抗癲癇藥兒童的癲癇發(fā)作率增加。 動(dòng)物和人的初步研究顯示，全身給藥時(shí)有少量亞葉酸鈉以5－甲基四氫葉酸的形式進(jìn)入脊髓，使甲氨蝶呤鞘內(nèi)給藥后的通常血藥濃度出現(xiàn)下降。因此高劑量的亞葉酸鈉可能降低甲氨蝶呤鞘內(nèi)給藥的效果。 亞葉酸鈉可能增加5-氟尿嘧啶的毒性。主要表現(xiàn)在白細(xì)胞減少?p粘膜炎?p口腔炎或腹瀉上，這些毒性可能呈劑量限制性。若該聯(lián)合用藥的毒性比5-氟尿嘧啶單獨(dú)給藥時(shí)的更大，則5-氟尿嘧啶的劑量應(yīng)在原調(diào)整的基礎(chǔ)上進(jìn)一步降低。 【藥物過量】 本品過量使用可能抵消葉酸拮抗劑的化療效果。 【藥理毒理】 藥理作用：本品是葉酸還原型的甲酰化衍生物，系葉酸在體內(nèi)的活化形式。葉酸在小腸細(xì)胞內(nèi)經(jīng)二氫葉酸還原酶還原并甲基化，轉(zhuǎn)變?yōu)榧谆臍淙~酸，然后作為輔酶參與體內(nèi)嘌呤和嘧啶核苷酸的合成及某些氨基酸的轉(zhuǎn)化。甲氨蝶呤可與二氫葉酸還原酶結(jié)合，阻斷二氫葉酸轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸，從而抑制胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以至蛋白質(zhì)的合成。本品進(jìn)入體內(nèi)后，通過四氫葉酸還原酶轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸，可限制甲氨蝶呤對(duì)正常細(xì)胞的損害程度，并能逆轉(zhuǎn)甲氨蝶呤對(duì)骨髓和胃腸粘膜的反應(yīng)，但對(duì)已出現(xiàn)的甲氨蝶呤所致神經(jīng)毒性則無(wú)明顯作用。 毒理研究：大鼠和兔的生殖毒性研究顯示，本品在人用劑量的至少50倍時(shí)，未見胚胎毒性。 【藥代動(dòng)力學(xué)】 肌注或靜注后，0.6～0.8小時(shí)達(dá)峰值。T1/2為3.5～6.2小時(shí)。作用持續(xù)3～6小時(shí)，經(jīng)肝作用后代謝成5-甲基四氫葉酸，80%～90%經(jīng)腎排出，小量5%～8%隨糞便排泄。 【貯藏】遮光、密閉保存。 【包裝】玻璃管制注射劑瓶，1瓶/盒 【有效期】24個(gè)月。 【批準(zhǔn)文號(hào)】0.1g(以亞葉酸計(jì))國(guó)藥準(zhǔn)字H20090013 0.2g(以亞葉酸計(jì))國(guó)藥準(zhǔn)字H20090012 |
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