溫馨提醒：請認真閱讀藥品說明書的注意事項，禁忌等內(nèi)容，按照說明書或在醫(yī)師指導(dǎo)下購買和使用，將藥品置于兒童無法拿到的位置。
| 通用名稱 |
鹽酸埃克替尼片 |
| 基藥產(chǎn)品 |
是 |
| 產(chǎn)品用途 |
晚期非小細胞肺癌二線治療。具資料顯示，在治療胃癌，肝癌等腫瘤也具有一定的治療效果。 |
| 主要成分 |
鹽酸�？颂婺�。 |
| 作用機理 |
藥理作用
埃克替尼是一種選擇性表皮生長因子受體（EGFR）酪氨酸激酶活性的半數(shù)有效濃度（IC50）為5nM，在所測試的88種激酶中，500nM濃度的�？颂婺嶂粚GFR野性型及其突變型有明顯的抑制作用，對其他激酶均沒有一直作用，提示�？颂婺崾且粋�高選擇性的EGFR激酶抑制劑。體外研究和動物實驗表明埃克替尼可抑制多種人腫瘤細胞株的增殖。
毒理研究
臨床前研究資料表明，�？颂婺�**性良好，僅在犬連續(xù)多次給藥270天時，在60mg/kg給藥劑量組見氨基轉(zhuǎn)移酶偏高等可逆性毒性反應(yīng)。
在基因突變分析（細菌和體外哺乳動物細胞）、體外哺乳動物細胞和體內(nèi)小鼠微核試驗中，�？颂婺嵛达@示遺傳毒性作用。�？颂婺釋π坌孕∈笊诚到y(tǒng)無明顯影響，對Wistar大鼠無致畸作用。�？颂婺釋υ惺笊彻δ芗芭咛ドL發(fā)育有抑制作用。在高劑量（300mg/kg）時，可使活胎率和胎重**下降，部分胎鼠頸背部或眼周淤血，但未見外觀、內(nèi)臟畸形及骨化率異常。
目前尚未開展致癌性研究。 |
| 用法用量 |
125mg/次，3次/日。 |
| 產(chǎn)品規(guī)格 |
125mg/21片 |
| 零售價格 |
電話商議 |
| 供貨價格 |
電話商議 |
| 產(chǎn)品賣點 |
療效確切、代理方便;效果好、價位低、**豐厚;經(jīng)濟實惠、效果好、備受患者的青睞;低價招商、**豐厚 |
【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸埃克替尼片
英文名稱：IcotinibHydrochlorideTablets
商品名稱：凱美納
【成份】本品主要成份為鹽酸�？颂婺�
【性狀】本品為棕紅色薄膜衣片，去除包衣后顯類白色。
【適應(yīng)癥】
本品單藥適用于治療既往接受過至少一個化療方案失敗后的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌（NSCLC），既往化療主要是指以鉑類為基礎(chǔ)的聯(lián)合化療。該適應(yīng)癥主要基于一項隨機、對照、雙盲研究中顯示出鹽酸�？颂婺幔ㄒ韵潞喎Q埃克替尼）對于這類患者無進展生存期的療效不劣于吉非替尼，進一步的總生存數(shù)據(jù)尚在收集中。該研究中獲得表皮生長因子受體（EGFR）突變檢測結(jié)果的亞組人群初步分析結(jié)果顯示，EGFR突變型患者療效優(yōu)于野生型患者，但對于EGFR突變型或野生型亞組人群的作用差別尚需進一步大樣本研究證實（見[臨床試驗]）。對于不同病理類型的亞組人群分析結(jié)果初步提示，非鱗癌患者療效優(yōu)于鱗癌患者。同樣，對于鱗癌和非鱗癌亞組人群的作用差別尚需進一步大樣本研究證實（見[臨床試驗]）。建議經(jīng)治醫(yī)生結(jié)合同類藥物相關(guān)研究結(jié)果及患者自身狀況綜合考慮適宜的治療選擇。
【功能主治】本品單藥適用于治療既往接受過至少一個化療方案失敗后的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌（NSCLC），既往化療主要是指以鉑類為基礎(chǔ)的聯(lián)合化療。該適應(yīng)癥主要基于一項隨機、對照、雙盲研究中顯示出鹽酸�？颂婺幔ㄒ韵潞喎Q�？颂婺幔⿲τ谶@類患者無進展生存期的療效不劣于吉非替尼，進一步的總生存數(shù)據(jù)尚在收集中。該研究中獲得表皮生長因子受體（EGFR）突變檢測結(jié)果的亞組人群初步分析結(jié)果顯示，EGFR突變型患者療效優(yōu)于野生型患者，但對于EGFR突變型或野生型亞組人群的作用差別尚需進一步大樣本研究證實（見[臨床試驗]）。對于不同病理類型的亞組人群分析結(jié)果初步提示，非鱗癌患者療效優(yōu)于鱗癌患者。同樣，對于鱗癌和非鱗癌亞組人群的作用差別尚需進一步大樣本研究證實（見[臨床試驗]）。建議經(jīng)治醫(yī)生結(jié)合同類藥物相關(guān)研究結(jié)果及患者自身狀況綜合考慮適宜的治療選擇。
【規(guī)格】125mg。
【包裝】鋁塑鋁包裝。每板21片，每盒裝1板。
【用法用量】
本品的推薦劑量為每次125mg（1片），每天三次。口服，空腹或與食物同服，高熱量食物可能明顯增加藥物的吸收（見[藥代動力學]）。劑量調(diào)整：當患者出現(xiàn)不能耐受的皮疹、腹瀉等不良反應(yīng)時，可暫停（1～2周）用藥直至癥狀緩解或消失；隨后恢復(fù)每次125mg（1片），每天三次的劑量；對氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高[丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）及天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST）低于100IU/L]的患者可繼續(xù)服藥但應(yīng)密切監(jiān)測；對氨基轉(zhuǎn)移酶升高比較明顯(ALT及AST在100IU/L以上)的患者，可暫停給藥并密切監(jiān)測氨基轉(zhuǎn)移酶，當氨基轉(zhuǎn)移酶恢復(fù)（ALT及AST均低于100IU/L，或正常）后可恢復(fù)給藥（見[不良反應(yīng)]）。目前尚無針對特殊人群包括老年、兒童、孕婦或肝、腎功能不全患者的臨床研究結(jié)果。對在不同年齡和性別等患者血藥濃度資料分析結(jié)果顯示患者的血藥濃度不受年齡和性別等因素的影響（見[老年用藥]），故不推薦根據(jù)年齡和性別調(diào)整劑量。
【不良反應(yīng)】
埃克替尼的安全性評估是基于312例晚期NSCLC患者的研究數(shù)據(jù)，包括224例接受125mg每天三次劑量的治療�？傮w上�？颂婺崮褪苄粤己谩II期臨床試驗（ICOGEN）最常見不良反應(yīng)為皮疹（39.5%）、腹瀉（18.5%）和氨基轉(zhuǎn)移酶升高（8.0%），絕大多數(shù)為I～II級，一般見于服藥后1-3周內(nèi)，通常是可逆性的，無需特殊處理，可自行消失。表1列出了在ICOGEN試驗中報道的發(fā)生率≥1%的不良反應(yīng)。ICOGEN研究中，在�？颂婺岷图翘婺峤M均未觀察到間質(zhì)性肺病（ILD）的不良反應(yīng)。在�？颂婺岬腎期臨床研究中出現(xiàn)2例疑似ILD患者，其中1例經(jīng)進一步病理檢查后，排除了ILD并確認為疾病進展，與研究藥物無關(guān)；另一例因為缺乏病理檢查結(jié)果，未能確認最終結(jié)論。
【禁忌】已知對該活性物質(zhì)或該產(chǎn)品任一賦形劑有嚴重過敏反應(yīng)者。
【注意事項】
據(jù)文獻報道，接受吉非替尼和厄洛替尼治療的東方人群間質(zhì)性肺�。↖LD）發(fā)生率分別為2-3%和1-2%。在ICOGEN臨床研究中未觀察到發(fā)生間質(zhì)性肺病。間質(zhì)性肺病患者通常出現(xiàn)急性呼吸困難，伴有咳嗽、低熱、呼吸道不適和動脈血氧不飽和等。短期內(nèi)該癥狀可發(fā)展得很嚴重，并致患者死亡。放射學檢查常顯示肺浸潤或間質(zhì)有毛玻璃樣陰影。經(jīng)治醫(yī)生治療期間應(yīng)密切監(jiān)測間質(zhì)性肺病發(fā)生的跡象，如果患者出現(xiàn)新的急性發(fā)作或進行性加重的呼吸困難、咳嗽，應(yīng)中斷本品治療，立即進行相關(guān)檢查。當證實有間質(zhì)性肺病時，應(yīng)停止用藥，并對患者進行相應(yīng)的治療。文獻報道，出現(xiàn)間質(zhì)性肺病的高風險因素包括：吸煙、較差的體力狀態(tài)（PS≥2）、在CT掃描上正常肺組織覆蓋范圍≤50%、距非小細胞肺癌診斷時間較短（6個月）、原有間質(zhì)性肺炎、年齡較大(≥55歲)、伴有心臟疾病。存在上述高風險因素的患者使用本品治療時應(yīng)謹慎。已觀察到少數(shù)患者一過性肝氨基轉(zhuǎn)移酶升高（見[不良反應(yīng)]）。因此，建議定期檢查肝功能，特別是在用藥的前一個月內(nèi)。肝臟氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高的患者應(yīng)慎用本品。氨基轉(zhuǎn)移酶中度升高或以上的患者需暫停用藥，監(jiān)測氨基轉(zhuǎn)移酶直至其升高緩解或消失可恢復(fù)用藥（見[用法用量]）。如以下情況加重，應(yīng)即刻就醫(yī)：新的急性發(fā)作或進行性加重的呼吸困難、咳嗽；嚴重或持續(xù)的腹瀉、惡心、嘔吐或厭食。對駕駛及操縱機器能力的影響：在本品治療期間，可出現(xiàn)乏力的癥狀，出現(xiàn)這些癥狀的患者在駕駛或操縱機器時應(yīng)給予提醒。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】目前尚無本品用于妊娠期女性的臨床資料。動物實驗結(jié)果表明，在器官發(fā)生期給予可對母體產(chǎn)生毒性的高劑量�？颂婺�，在大鼠中可觀察到死胎率升高，部分胎鼠頸背部或眼周淤血。在大鼠中未觀察到外觀、內(nèi)臟畸形及骨化率異常。建議育齡女性在接受本品治療期間避免妊娠。哺乳期使用：目前尚無本品用于哺乳期女性的臨床資料。尚不清楚�？颂婺峄蚱浯x產(chǎn)物是否會分泌入人乳中。建議哺乳母親在接受本品治療期間停止母乳喂養(yǎng)。
【兒童用藥】目前尚無本品用于18歲以下兒童或青少年患者安全性與療效的資料，故不推薦使用。
【老人用藥】目前尚無特殊針對老年患者的臨床研究資料。在ICOGEN研究中受試者年齡65歲以上患者占19.0%。與65歲以下受試者相比，65歲以上患者的平均用藥時間（天數(shù)）略高于65歲以下組，皮疹、腹瀉和氨基轉(zhuǎn)移酶升高的發(fā)生率略低于后者，療效相近（詳見表2）。年齡似乎并非�？颂婺岬挠盟巹┝俊熜Ш桶踩缘挠绊懸蛩�。因65歲以上患者比例有限，故尚不能獲得肯定結(jié)論。表2年齡在65歲以上與65歲以下的受試者用藥劑量、療效及安全性比較.
【藥物相互作用】
目前�？颂婺嵘形催M行正式的藥物相互作用研究。體外試驗表明，埃克替尼主要通過細胞色素P-450單加氧酶系統(tǒng)的CYP2C19和CYP3A4代謝，對CYP2C9和CYP3A4有明顯的抑制作用，未發(fā)現(xiàn)對大鼠肝P450酶有明顯誘導(dǎo)作用。因此，在與下列藥物合用時應(yīng)注意潛在的藥物相互作用：CYP2C19誘導(dǎo)劑（如氨魯米特）和CYP3A4誘導(dǎo)劑（如奈夫西林、奈韋拉平、苯巴比妥和利福霉素類）；CYP2C9底物（如華法林）和CYP3A4底物（如苯二氮卓類、鈣通道阻斷劑、那格列奈、麥角堿衍生物等）。
【藥物過量】目前尚不清楚過量服用�？颂婺峥赡墚a(chǎn)生的癥狀，也沒有針對服用過量�？颂婺岬奶禺愔委煼椒�。在I期臨床試驗中，部份患者服用劑量達400mg，每日三次時，不良反應(yīng)（主要是皮疹和腹瀉）的發(fā)生率和嚴重程度均增加。對于服用藥物過量引起的不良反應(yīng)應(yīng)給予對癥治療，特別是嚴重腹瀉應(yīng)給予及時的治療。
【藥理】�？颂婺崾且环N選擇性表皮生長因子受體（EGFR）酪氨酸激酶抑制劑。埃克替尼抑制EGFR酪氨酸激酶活性的半數(shù)有效濃度（IC50）為5nM，在所測試的88種激酶中，500nM濃度的�？颂婺嶂粚GFR野生型及其突變型有明顯的抑制作用，對其它激酶均沒有抑制作用，提示�？颂婺崾且粋�高選擇性的EGFR激酶抑制劑。體外研究和動物實驗表明�？颂婺峥梢种贫喾N人腫瘤細胞株的增殖。
【毒理】臨床前研究資料表明，�？颂婺岚踩粤己�，僅在犬連續(xù)多次給藥270天時，在60mg/kg給藥劑量組見氨基轉(zhuǎn)移酶偏高等可逆性毒性反應(yīng)。在基因突變分析（細菌和體外哺乳動物細胞）、體外哺乳動物細胞和體內(nèi)小鼠微核試驗中，埃克替尼未顯示遺傳毒性作用。�？颂婺釋π坌孕∈笊彻δ芗吧诚到y(tǒng)無明顯影響，對Wistar大鼠無致畸胎作用。�？颂婺釋υ惺笊彻δ芗芭咛ドL發(fā)育有抑制作用。在高劑量（300mg/kg）時，可使活胎率和胎重顯著下降，部分胎鼠頸背部或眼周淤血，但未見外觀、內(nèi)臟畸形及骨化率異常。目前尚未開展致癌性研究。
【執(zhí)行標準】YBH02142011
【藥代動力學】
本品分別在22例健康受試者和71例晚期NSCLC患者中分別進行了不同劑量單次和多次給藥的藥代動力學研究；口服后吸收迅速，分布廣泛。平均血漿半衰期為約6小時，健康志愿者和癌癥患者沒有明顯區(qū)別。�？颂婺峥诜�7-11天后達到穩(wěn)態(tài)，沒有明顯的蓄積。吸收藥代動力學結(jié)果顯示，晚期NSCLC患者單次口服125mg劑量后�？颂婺嵛昭杆�，達峰時間在0.5-4hr，平均Cmax分別為1400±547.52ng/mL，平均AUC0-last為3.4±1.21hr?mg/L。晚期NSCLC患者每日3次每次口服125mg，連續(xù)7-11日即可達到穩(wěn)態(tài)。達穩(wěn)態(tài)以后，受試者單次服用125mg后的達峰時間分別在1.5hr（0-4hr）；平均Cmax為1860±721.84ng/mL；平均AUC0-last為5.89±2.21hr?mg/L。在健康受試者中高熱卡食物可顯著增加其吸收Cmax增加59%，AUC增加79%。在晚期NSCLC患者中沒有比較食物對吸收的影響。分布晚期NSCLC患者單次口服150mg（空腹服藥）后，平均CL/F為13.3±4.78L/hr；平均Vz/F為115±63.26L。125mg劑量組腎累積
【ATC分類】L01X
【編碼】HD007668
【貯藏】遮光、密封保存。
招商政策
有一定經(jīng)濟實力的單位或個人加盟，保障正常運作；
2、具有保健品營銷經(jīng)驗、終端網(wǎng)絡(luò)和營銷推廣隊伍的公司、意向投資機構(gòu)、醫(yī)藥品經(jīng)銷商等；
3、具有良好商業(yè)信譽和真誠合作的態(tài)度，具有誠實經(jīng)營，穩(wěn)健工作的作風；
4、遵守本公司的營銷政策及合同條款
代理要求
經(jīng)銷商資質(zhì)服務(wù):
（1）提供完善的產(chǎn)品上市證照；(企業(yè)法人營業(yè)執(zhí)照復(fù)印件、公司國稅稅務(wù)登記證復(fù)印件、公司地稅稅務(wù)登記證復(fù)印件、國家工商行政總局商
標局商標注冊證復(fù)印件、衛(wèi)生許可證復(fù)印件、產(chǎn)品生產(chǎn)批準證書復(fù)印件、廣告批文、檢驗報告、包裝及說明書批件、產(chǎn)品價格表、GMP證書復(fù)印
件、組織代碼證復(fù)印件、法人委托書)
（2）提供區(qū)域經(jīng)銷授權(quán)證書。
2、上市指導(dǎo)服務(wù)：
（1）配合經(jīng)銷商制定廣告投放計劃；
（2）配合經(jīng)銷商制定渠道開發(fā)方案；
（3）配合經(jīng)銷商制定促銷推廣計劃；
（4）配合經(jīng)銷商制定團隊組建、人員培訓和業(yè)務(wù)管理方案；
（5）配合經(jīng)銷商制定終端包裝陳列方案；
（6）制定現(xiàn)場指導(dǎo)計劃；
3、后期服務(wù)：
（1）協(xié)助經(jīng)銷商設(shè)計廣告促銷物料、訂購節(jié)假日促銷品；
（2）不定期開展經(jīng)銷商經(jīng)驗交流，提升經(jīng)銷商市場操盤能力。
