溫馨提醒：請(qǐng)認(rèn)真閱讀藥品說(shuō)明書(shū)的注意事項(xiàng)，禁忌等內(nèi)容，按照說(shuō)明書(shū)或在醫(yī)師指導(dǎo)下購(gòu)買和使用，將藥品置于兒童無(wú)法拿到的位置。
| 通用名稱 |
阿折地平片 |
| 產(chǎn)品用途 |
本品適用于治療高血壓癥，可單獨(dú)使用，也可與其他抗高血壓藥物合用。 |
| 主要成分 |
本品主要活性成份為:阿折地平。 |
| 作用機(jī)理 |
阿折地平不受肝臟首過(guò)效應(yīng)的影響，降壓作用緩慢持久。 |
| 用法用量 |
早餐后口服，一日一次。
成人的初始劑量為8mg每日一次，最大劑量為16mg每日一次。
劑量調(diào)整應(yīng)根據(jù)患者個(gè)體反應(yīng)進(jìn)行。一般的劑量調(diào)整應(yīng)在7~14天后開(kāi)始進(jìn)行。 |
| 零售價(jià)格 |
電話商議 |
| 供貨價(jià)格 |
電話商議 |
| 產(chǎn)品賣點(diǎn) |
阿折地平片療效確切、代理方便。 |
【藥品名稱】
通用名稱：阿折地平片
英文名稱：AzelnidipineTablets
商品名稱：貝琪
【成份】阿折地平 化學(xué)名稱為：3-（1-二苯基甲基氮雜環(huán)丁基）-5-異丙基-2-氨基-1，4-二氫-6-甲基-4-（3-硝基苯基）-3，5-吡啶二羧酸酯分子式：C33H34N4O6分子量：582.65
【性狀】本品為淡黃色至深黃色片。
【適應(yīng)癥】
本品適用于治療高血壓癥，可單獨(dú)使用，也可與其他抗高血壓藥物合用。
【功能主治】本品適用于治療高血壓癥，可單獨(dú)使用，也可與其他抗高血壓藥物合用。
【規(guī)格】8mg16mg
【包裝】采用鋁箔和PVC硬片包裝。7片/板，1板/盒（2板/盒）；12片/板，1板/盒（2板/盒）
【用法用量】
早餐后口服，一日一次。成人的初始劑量為8mg每日一次，最大劑量為16mg每日一次。劑量調(diào)整應(yīng)根據(jù)患者個(gè)體反應(yīng)進(jìn)行。一般的劑量調(diào)整應(yīng)在7~14天后開(kāi)始進(jìn)行。
【不良反應(yīng)】
阿折地平在日本的臨床研究提示，在總共1103例患者中共有159例（占14.4%）出現(xiàn)不良反應(yīng)（自覺(jué)癥狀以及臨床檢查值異常）。在383例65歲以上老年患者中有48例出現(xiàn)不良反應(yīng)（占12.5%）。在日本上市后的第4次安全性定期報(bào)告中，使用結(jié)果顯示：5146例患者中有182例出現(xiàn)不良反應(yīng)（包括臨床檢查值異常）（占3.5%）。TABLEcellSpacing=0cellPadding=0border=1>TBODY>TR>TDwidth=142rowSpan=2>TDwidth=426colSpan=2>不良反應(yīng)種類及發(fā)生頻率TR>TDwidth=213>0.1~1%以下TDwidth=213>0.1%以下TR>TDwidth=142>過(guò)敏SUP>（注）TDwidth=213>皮疹，瘙癢TDwidth=213>TR>TDwidth=142>中樞神經(jīng)系統(tǒng)TDwidth=213>頭痛·頭重、打顫、眩暈TDwidth=213>TR>TDwidth=142>消化系統(tǒng)TDwidth=213>胃部不適、惡心TDwidth=213>便秘、腹痛TR>TDwidth=142>循環(huán)系統(tǒng)TDwidth=213>驚悸、發(fā)燒、倦怠感、面部潮紅TDwidth=213>TR>TDwidth=142>血液TDwidth=213>TDwidth=213>嗜酸細(xì)胞增多TR>TDwidth=142>肝臟TDwidth=213>ALT（GPT）、AST（GOT）、LDH、γ-GTP等升高、肝功能異常、ALP升高TDwidth=213>總膽紅素升高TR>TDwidth=142>腎臟TDwidth=213>BUN升高TDwidth=213>TR>TDwidth=142>其他TDwidth=213>尿酸、總膽固醇、CK（CPK）、鉀升高TDwidth=213>鉀低下、尿內(nèi)結(jié)晶增加、浮腫注：出現(xiàn)過(guò)敏時(shí)應(yīng)停止給藥。
【禁忌】下列患者禁用本品妊娠或可能妊娠的婦女。對(duì)本品有過(guò)敏史的患者。正在使用唑類抗真菌劑（伊曲康唑、咪康唑等）、HIV蛋白酶抑制劑（利托那韋、沙奎那韋、茚地那韋）的患者。
【注意事項(xiàng)】
慎用嚴(yán)重肝功能不全的患者應(yīng)慎用（因本品在肝臟中代謝）。嚴(yán)重腎功能不全的患者應(yīng)慎用（一般情況下，嚴(yán)重腎功能不全的患者伴隨降壓可能會(huì)導(dǎo)致腎功能減退）。老年患者（見(jiàn)“老年用藥”）。重點(diǎn)注意事項(xiàng)據(jù)報(bào)道，突然停用鈣拮抗劑時(shí)會(huì)使高血壓病情加劇，停用本品時(shí)，應(yīng)在醫(yī)生的指導(dǎo)和密切觀察下，緩慢減量直至安全停藥。給予本品時(shí)，很少數(shù)患者可能會(huì)出現(xiàn)血壓過(guò)低，在此情形下應(yīng)采取減量或停藥等適當(dāng)?shù)拇胧Ｒ蚪祲鹤饔每赡軙?huì)出現(xiàn)頭暈，因此高空作業(yè)、車輛駕駛、操作危險(xiǎn)機(jī)械時(shí)應(yīng)予注意。其他注意事項(xiàng)在服用本品并施行CAPD（持續(xù)不臥床腹膜透析）的患者，若透析排液出現(xiàn)白色混濁，應(yīng)注意鑒別可能的腹膜炎等。
【藥物相互作用】
本品主要被肝細(xì)胞色素酶P4503A4（CYP3A4）代謝。*合用禁忌（禁止合用）*TABLEcellSpacing=0cellPadding=0border=1>TBODY>TR>TDvAlign=topwidth=189>藥品名稱TDvAlign=topwidth=189>臨床癥狀TDvAlign=topwidth=189>機(jī)制、危險(xiǎn)因子TR>TDvAlign=topwidth=189>唑類抗真菌劑伊曲康唑（Itraconazole）、咪康唑（Miconazole）TDvAlign=topwidth=189>據(jù)報(bào)道，與伊曲康唑合用后本品的AUC值升高至2.8倍。TDvAlign=topwidth=189rowSpan=2>這些藥物抑制CYP3A4，降低本品的清除率。TR>TDvAlign=topwidth=189>HIV蛋白酶抑制劑利托那韋、沙奎那韋、茚地那韋TDvAlign=topwidth=189>合用時(shí)可能增強(qiáng)本品的作用。慎重合用（合用時(shí)應(yīng)予注意）TABLEcellSpacing=0cellPadding=0border=1>TBODY>TR>TDwidth=189>藥品名稱TDvAlign=topwidth=189>臨床癥狀、措施方法TDvAlign=topwidth=189>機(jī)制、危險(xiǎn)因子TR>TDwidth=189>其他降壓藥TDvAlign=topwidth=189>可能出現(xiàn)過(guò)度降壓，必要時(shí)應(yīng)減量服用其他降壓藥或本品。TDvAlign=topwidth=189>因與作用機(jī)制不同的藥物合用，使藥理作用增強(qiáng)。TR>TDwidth=189>地高辛TDvAlign=topwidth=189>據(jù)報(bào)道，合用后地高辛的Cmax升高至1.5倍，AUC升高至1.3倍，必要時(shí)，地高辛應(yīng)減量使用。TDvAlign=topwidth=189>由于阻礙地高辛從腎（腎小管分泌）以及從腎外的排泄。TR>TDwidth=189>西咪替丁TDvAlign=topwidth=189rowSpan=4>合用時(shí)可能會(huì)增強(qiáng)本品的作用，必要時(shí)可減小本品的劑量或停止使用這些藥物。TDvAlign=topwidth=189rowSpan=4>這些藥物抑制CYP3A4，降低本品的清除率。TR>TDwidth=189>甲磺酸依麥替尼布TR>TDwidth=189>甲磺酸地拉韋定（DelavirdineMesilate）TR>TDwidth=189>大環(huán)內(nèi)酯類抗生素紅霉素克拉霉素等TR>TDwidth=189>辛伐他汀TDvAlign=topwidth=189>據(jù)報(bào)道，合用時(shí)辛伐他汀的AUC升高至2倍，必要時(shí)應(yīng)停止使用本品或辛伐他汀。TDvAlign=topwidth=189rowSpan=2>這些藥物競(jìng)爭(zhēng)性抑制CYP3A4,降低相互的清除率。腎功能障礙患者尤應(yīng)注意。TR>TDwidth=189>環(huán)孢霉素TDvAlign=topwidth=189rowSpan=3>合用時(shí)可能會(huì)增強(qiáng)本品或這些藥物的作用，必要時(shí)應(yīng)停止使用本品或這些藥物。TR>TDwidth=189>苯二氨卓類藥物安定、咪達(dá)唑、三唑苯二氮等TDvAlign=topwidth=189rowSpan=2>這些藥物競(jìng)爭(zhēng)性抑制CYP3A4，降低相互的清除率TR>TDwidth=189>口服黃體、卵泡激素類口服避孕藥TR>TDwidth=189>枸櫞酸坦度螺酮TDvAlign=topwidth=189>合用時(shí)可能會(huì)增強(qiáng)本品的作用，必要時(shí)可減小本品的劑量或停止使用枸櫞酸坦度螺酮。TDvAlign=topwidth=189>通過(guò)5-羥色胺受體的中樞降壓作用進(jìn)一步增強(qiáng)降血壓作用。TR>TDwidth=189>利福平苯妥因苯巴比妥TDvAlign=topwidth=189>合用時(shí)可能減弱本品的作用。TDvAlign=topwidth=189>這些藥物的代謝酶誘導(dǎo)作用使本品的清除率增加TR>TDwidth=189>葡萄汁TDvAlign=topwidth=189>據(jù)報(bào)道葡萄汁可使本品的血中濃度增加，降壓作用增強(qiáng)，故使用本品時(shí)注意不要飲用葡萄汁。TDvAlign=topwidth=189>葡萄汁中所含成份抑制CYP3A4酶對(duì)本品的代謝，降低本品的清除率。
【藥物過(guò)量】尚無(wú)相關(guān)的研究資料。藥物過(guò)量可能引起低血壓，如發(fā)生藥物過(guò)量，必須監(jiān)測(cè)血壓，一旦發(fā)生低血壓，應(yīng)及時(shí)給予心血管支持治療，包括抬高下肢等處理措施，注意心肺功能、循環(huán)血容量和尿量等監(jiān)測(cè)。
【藥理】阿折地平不受肝臟首過(guò)效應(yīng)的影響，降壓作用緩慢持久。作用機(jī)制本品為L(zhǎng)型鈣通道拮抗劑，通過(guò)擴(kuò)張血管降低血壓；在豬心臟微粒體受體結(jié)合試驗(yàn)中，對(duì)3H-尼群地平特異性結(jié)合的50%抑制濃度（IC50值）及抑制常數(shù)（Ki值）分別是3.1nM和2.1nM。降壓作用給高血壓模型動(dòng)物（高血壓自然發(fā)病大鼠、DOCA-食鹽高血壓大鼠、腎性高血壓大鼠、腎性高血壓犬）單劑量口服0.1至1~3mg/kg本品，血壓呈劑量依賴性降低，作用緩慢且持久，與同類藥相比，本品對(duì)心率幾乎沒(méi)有影響。高血壓自然發(fā)病大鼠及腎性高血壓犬重復(fù)經(jīng)口給藥有穩(wěn)定的降壓作用。急性毒性大鼠、小鼠及犬口服給藥的半數(shù)致死量（LD50值）見(jiàn)下表。TABLEcellSpacing=0cellPadding=0border=1>TBODY>TR>TDvAlign=topwidth=168rowSpan=2>物種途徑TDwidth=131colSpan=2>小鼠TDwidth=131colSpan=2>大鼠TDwidth=131colSpan=2>犬TR>TDwidth=65>雄TDwidth=65>雌TDwidth=66>雄TDwidth=65>雌TDwid
【藥代動(dòng)力學(xué)】
國(guó)外藥代動(dòng)力學(xué)情況：吸收健康成年男子6例口服8mg阿折地平片，1日1次，連續(xù)給藥7日，血漿中藥物達(dá)峰時(shí)間為2~3小時(shí)，半減期為19~23小時(shí)。給藥后24小時(shí)的血藥濃度從給藥第2日始大體呈一定數(shù)值，迅速到達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)�？崭菇o藥時(shí)的Cmax及AUC0→∞與餐后給藥比較，分別為38%及69%。輕度、中度原發(fā)性高血壓患者6名，早餐后口服單劑量8mg阿折地平片，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為3.7小時(shí)、Cmax為9.4ng/ml、半減期（一相）為6.1小時(shí)、AUC0→24為66.5ng?hr/mL，血漿中濃度與健康成人水平相同。在國(guó)外人群的試驗(yàn)數(shù)據(jù)中，輕、中度肝功能不全患者及健康者各8例，口服單劑量8mg的阿折地平片，血漿中藥物濃度的變化大致相同。伴有腎功能低下的高血壓患者6例（血清肌酸酐1.5~5.3mg/dL），早餐后給予阿折地平片8mg，1日1次，連續(xù)7日，給藥第1日及第7日的最高血藥濃度為8.6ng/mL和17.1ng/mL，Tmax分別為4.7和3.5小時(shí)，半減期為9.1和19.7小時(shí)，AUC0→∞分別為67.3ng?hr/mL及154.5ng?hr/mL，第7日的值顯著升高，給藥后24小時(shí)的血藥濃
【ATC分類】C08C
【編碼】HD000671
【貯藏】遮光、密封、常溫（10~30℃）保存
