英文名稱(chēng)：RoxithromycinTablets

【成份】羅紅霉素 化學(xué)名稱(chēng)為：9-[O-[(2-甲氧基乙氧基)-甲基]肟]紅霉素分子式：C41H76N2O15分子量：837.03

【性狀】本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。

【適應(yīng)癥】

本品適用于化膿性鏈球菌引起的咽炎及扁桃體炎，敏感菌所致的鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作，肺炎支原體或肺炎衣原體所致的肺炎；沙眼衣原體引起的尿道炎和宮頸炎；敏感細(xì)菌引起的皮膚軟組織感染。

【規(guī)格】0.15g。

【包裝】10片/板×1板/盒，鋁塑壓膜包裝。

【用法用量】

空腹口服，一般療程為5～12日。成人一次0.15g(1片)，一日2次；也可一次0.3g(2片)，一日1次。兒童一次按體重2.5～5mg/kg，一日2次。

【不良反應(yīng)】

主要不良反應(yīng)為腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng)，但發(fā)生率明顯低于紅霉素。偶見(jiàn)皮疹、皮膚瘙癢、頭昏、頭痛、肝功能異常(ALT及AST升高)、外周血細(xì)胞下降等。

【禁忌】對(duì)本品、紅霉素或其他大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)藥物過(guò)敏者禁用。

【注意事項(xiàng)】

肝功能不全者慎用。嚴(yán)重肝硬化者的半衰期延長(zhǎng)至正常水平2倍以上，如確實(shí)需要使用，則一次給藥0.15g，一日1次。輕度腎功能不全者不需作劑量調(diào)整，嚴(yán)重腎功能不全者給藥時(shí)間延長(zhǎng)一倍(一次給藥0.15g，一日1次)。本品與紅霉素存在交叉耐藥性。食物對(duì)本品的吸收有影響，進(jìn)食后服藥會(huì)減少吸收，與牛奶同服可增加吸收。服用本品后可影響駕駛及機(jī)械操作能力。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女慎用。低于0.05%的給藥量排入母乳，雖然有報(bào)道對(duì)嬰兒的影響不大，但仍需考慮是否中止授乳。

【老人用藥】如老年人的藥動(dòng)學(xué)無(wú)明顯改變，不需調(diào)整劑量。

【藥物相互作用】

不與麥角胺、二氫麥角胺、溴隱亭、特非那定、酮康唑及西沙必利配伍。對(duì)氨茶堿的代謝影響小，對(duì)卡馬西平、華法林、雷尼替丁及其他制酸藥基本無(wú)影響。

【藥理】本品為半合成的14元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素。抗菌譜與抗菌作用基本上與紅毒素相仿，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用較紅霉素略差，對(duì)嗜肺軍團(tuán)菌的作用較紅霉素強(qiáng)。對(duì)肺炎衣原體、肺炎支原體、溶脲脲原體的抗微生物作用與紅霉素相仿或略強(qiáng)。本品可透過(guò)細(xì)菌細(xì)胞膜，在接近供體(“P”位)與細(xì)菌核糖體的50S亞基成可逆性結(jié)合，阻斷了轉(zhuǎn)移核糖核酸(t-RNA)結(jié)合至“P”位上，同時(shí)也阻斷了多肽鏈自受位(“A”位)至“P”位的轉(zhuǎn)移，因而細(xì)菌蛋白質(zhì)合成受到抑制。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

口服吸收好，血藥峰濃度(Cmax)高，單劑量口服羅紅霉素0.15g后約2小時(shí)達(dá)血藥峰濃度(Cmax)為6.6～7.9mg/L，進(jìn)食可使生物利用度下降約一半。分布廣，扁桃體、鼻竇、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道組織中的藥物濃度均可達(dá)有效治療水平。其蛋白結(jié)合率在血濃度2.5mg/L時(shí)為96%。以原形及5個(gè)代謝物從體內(nèi)排出，7.4%自尿液排出。血消除半衰期(t1/2β)為8.4～15.5小時(shí)。