溫馨提醒：請(qǐng)認(rèn)真閱讀藥品說(shuō)明書(shū)的注意事項(xiàng)，禁忌等內(nèi)容，按照說(shuō)明書(shū)或在醫(yī)師指導(dǎo)下購(gòu)買(mǎi)和使用，將藥品置于兒童無(wú)法拿到的位置。
| 通用名稱 |
鹽酸吡格列酮膠囊 |
| 基藥產(chǎn)品 |
是 |
| 醫(yī)保產(chǎn)品 |
是
|
| 適應(yīng)癥 |
對(duì)于2型糖尿�。ǚ且葝u素依賴性糖尿病，NIDDM）患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯(lián)合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨(dú)使用，當(dāng)飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時(shí)，它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。 |
| 主要成分 |
鹽酸吡格列酮。 |
| 用法用量 |
鹽酸吡格列酮應(yīng)每日服用一次，服藥與進(jìn)食無(wú)關(guān)。糖尿病治療應(yīng)個(gè)體化。治療反應(yīng)用HbA1C評(píng)價(jià)更理想，與單用FBG評(píng)價(jià)相比，它是評(píng)價(jià)長(zhǎng)期血糖控制的更好指標(biāo)。HbA1C反映了過(guò)去2到3個(gè)月的血糖情況。臨床應(yīng)用時(shí)，我們建議，除非血糖控制變差，患者的鹽酸吡格列酮治療應(yīng)足夠長(zhǎng)（3個(gè)月），以評(píng)價(jià)HbA1C的改變。單藥治療:單用飲食控制和體育鍛煉不足以控制血糖時(shí)，可進(jìn)行鹽酸吡格列酮單藥治療，初始劑量為每日一次，一次1粒（15mg）或2粒（30mg）。如對(duì)初始劑量反應(yīng)不佳，可加量，直至每日一次，一次3粒（45mg）。如患者對(duì)單藥治療反應(yīng)不佳，應(yīng)考慮聯(lián)合用藥。 |
| 產(chǎn)品規(guī)格 |
15mg(以吡格列酮計(jì)) |
| 零售價(jià)格 |
電話商議 |
| 供貨價(jià)格 |
電話商議 |
【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸吡格列酮膠囊
英文名稱：PioglitazoneHydrochlorideCapsules
商品名稱：頓靈
【成份】吡格列酮 化學(xué)名稱為：（±）5-[4-[2-（5-乙基-2-吡啶）乙氧基]苯甲基］-2，4-噻唑烷二酮鹽酸鹽分子式：C19H20N2O3S·HCL分子量：392.89
【性狀】本品為膠囊劑,內(nèi)容物為白色粉末或白色顆粒。
【適應(yīng)癥】
對(duì)于2型糖尿病非胰島素依賴性糖尿病,NIDDM患者,鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯(lián)合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨(dú)使用,當(dāng)飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時(shí),它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。
【功能主治】對(duì)于2型糖尿病非胰島素依賴性糖尿病,NIDDM患者,鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯(lián)合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨(dú)使用,當(dāng)飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時(shí),它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。
【規(guī)格】15mg(以C19H20N2O3S計(jì))
【包裝】鋁鋁包裝,6、10、12、18粒/盒。
【用法用量】
鹽酸吡格列酮應(yīng)每日服用一次,服藥與進(jìn)食無(wú)關(guān)。糖尿病治療應(yīng)個(gè)體化。治療反應(yīng)用HbA1C評(píng)價(jià)更理想,與單用FBG評(píng)價(jià)相比,它是評(píng)價(jià)長(zhǎng)期血糖控制的更好指標(biāo)。HbA1C反映了過(guò)去2到3個(gè)月的血糖情況。臨床應(yīng)用時(shí),我們建議,除非血糖控制變差,患者的鹽酸吡格列酮治療應(yīng)足夠長(zhǎng)(3個(gè)月),以評(píng)價(jià)HbA1C的改變。單藥治療:單用飲食控制和體育鍛煉不足以控制血糖時(shí),可進(jìn)行鹽酸吡格列酮單藥治療,初始劑量為每日一次,一次1粒(15mg)或2粒(30mg)。如對(duì)初始劑量反應(yīng)不佳,可加量,直至每日一次,一次3粒(45mg)。如患者對(duì)單藥治療反應(yīng)不佳,應(yīng)考慮聯(lián)合用藥。聯(lián)合治療:磺脲:與磺脲類(lèi)藥物合用時(shí),鹽酸吡格列酮初始劑量可為每日一次,一次1粒(15mg)或2粒(30mg)。當(dāng)開(kāi)始鹽酸吡格列酮治療時(shí),磺脲劑量可維持不變。當(dāng)病人發(fā)生低血糖時(shí),應(yīng)減少磺脲用量。二甲雙胍:與二甲雙胍合用時(shí),鹽酸吡格列酮初始劑量可為每日一次,一次1粒(15mg)或2粒(30mg)。開(kāi)始鹽酸吡格列酮治療時(shí),二甲雙胍劑量可維持不變。一般而言,與二甲雙胍合用時(shí),二甲雙胍無(wú)須降低劑量也不會(huì)引起低血糖。胰島素:與胰島素合用時(shí),鹽酸吡格列酮初始劑量可為每日一次,一次1粒(15mg)或2粒(30mg)。開(kāi)始鹽酸吡格列酮治療時(shí),胰島素用量可維持不變。對(duì)于聯(lián)用鹽酸吡格列酮和胰島素的病人,當(dāng)出現(xiàn)低血糖或血漿葡萄糖濃度低至100毫克/分升以下時(shí),可降低胰島素用量10%到25%。進(jìn)一步根據(jù)血糖結(jié)果進(jìn)行個(gè)體化調(diào)整。最大推薦劑量:鹽酸吡格列酮?jiǎng)┝坎粦?yīng)超過(guò)每日一次,一次3粒(45mg),因?yàn)槌^(guò)這一劑量的用藥尚未進(jìn)行安慰劑對(duì)照的臨床研究。劑量超過(guò)2粒的聯(lián)合用藥也尚未進(jìn)行安慰劑對(duì)照的臨床研究。對(duì)于腎功能不全的病人,劑量無(wú)須調(diào)整(參見(jiàn)藥代動(dòng)力學(xué),特殊人群,腎功能不全)。如治療開(kāi)始前,患者出現(xiàn)活動(dòng)性肝病的臨床表現(xiàn)或血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移轉(zhuǎn)氨酶(ALT超過(guò)正常高限的2.5倍),就不應(yīng)開(kāi)始鹽酸吡格列酮治療(參見(jiàn)注意事項(xiàng),一般,對(duì)肝臟的影響和藥代動(dòng)力學(xué),特殊人群,肝功能不全)。所有病人在開(kāi)始鹽酸吡格列酮治療前均應(yīng)監(jiān)測(cè)肝酶,治療中也應(yīng)監(jiān)測(cè)(參見(jiàn)注意事項(xiàng),一般,對(duì)肝臟的影響)。目前尚無(wú)鹽酸吡格列酮在18歲以下患者使用的數(shù)據(jù),故鹽酸吡格列酮不宜用于兒童患者。目前尚無(wú)鹽酸吡格列酮與其它噻唑烷二酮類(lèi)藥物合用的數(shù)據(jù)。
【不良反應(yīng)】
在世界范圍內(nèi)的臨床試驗(yàn)中,超過(guò)3700名2型糖尿病病人接受了鹽酸吡格列酮治療。在美國(guó)進(jìn)行的臨床試驗(yàn)中,超過(guò)2500名病人接受了鹽酸吡格列酮治療,超過(guò)1100名病人療程達(dá)6個(gè)月或以上,超過(guò)450名病人療程達(dá)1年或更久。表1顯示了以鹽酸吡格列酮單藥治療(劑量7.5毫克、15毫克、30毫克、45毫克,1次/日),安慰劑對(duì)照的臨床試驗(yàn)中,總體不良反應(yīng)發(fā)生率及其類(lèi)型。TABLEwidth=478>TBODY>TR>TDwidth=472>鹽酸吡格列酮治療病人中報(bào)道率達(dá)到5%的不良反應(yīng)(病人百分比)TABLEborderColor=#111111height=144width=472border=1>TBODY>TRalign=middle>TDwidth=129>TDwidth=169>安慰劑N=259TDwidth=169>鹽酸吡格列酮N=606TR>TDalign=middlewidth=129>上呼吸道感染TDalign=middlewidth=169>8.5TDalign=middlewidth=169>13.2TR>TDalign=middlewidth=129>頭痛TDalign=middlewidth=169>6.9TDalign=middlewidth=169>9.1TR>TDalign=middlewidth=129>鼻竇炎TDalign=middlewidth=169>4.6TDalign=middlewidth=169>6.3TR>TDalign=middlewidth=129>肌痛TDalign=middlewidth=169>2.7TDalign=middlewidth=169>5.4TR>TDalign=middlewidth=129>牙齒疾病TDalign=middlewidth=169>2.3TDalign=middlewidth=169>5.3TR>TDalign=middlewidth=129>糖尿病惡化TDalign=middlewidth=169>8.1TDalign=middlewidth=169>5.1TR>TDalign=middlewidth=129>喉炎TDalign=middlewidth=169>0.8TDalign=middlewidth=169>5.1鹽酸吡格列酮與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用時(shí),臨床不良反應(yīng)類(lèi)型與鹽酸吡格列酮單藥治療相仿,唯一例外是與胰島素合用時(shí),水腫發(fā)生率增加(吡格列酮:15%,安慰劑:7%)。由于不良反應(yīng)(除高糖血癥外)退出臨床試驗(yàn)的發(fā)生率,安慰劑組(2.8%)與鹽酸吡格列酮組(3.3%)相仿。與磺脲或胰島素合用時(shí),曾有病人出現(xiàn)輕至中度低血糖。與一磺脲類(lèi)藥物合用時(shí),安慰劑組病人低血糖發(fā)生率為1%,鹽酸吡格列酮組為2%。與胰島素合用時(shí),安慰劑組病人低血糖發(fā)生率為5%,15毫克鹽酸吡格列酮組為8%,30毫克鹽酸吡格列酮組為15%。在美國(guó)進(jìn)行的雙盲研究顯示,鹽酸吡格列酮治療病人貧血發(fā)生率為1.0%,安慰劑治療病人為0.0%。與胰島素合用時(shí),鹽酸吡格列酮貧血發(fā)生率為1.6%,安慰劑治療病人為1.6%。與磺脲合用時(shí),鹽酸吡格列酮組貧血發(fā)生率為0.3%,安慰劑治療病人為1.6%。與二甲雙胍合用時(shí),鹽酸吡格列酮組貧血發(fā)生率為1.2%,安慰劑治療病人為0.0%。在美國(guó)進(jìn)行的所有臨床試驗(yàn)均顯示,鹽酸吡格列酮組病人水腫發(fā)生率比安慰劑治療組高。單藥治療時(shí),鹽酸吡格列酮組4.8%病人有水腫,安慰劑組為1.2%。與胰島素合用時(shí),水腫發(fā)生率最高(鹽酸吡格列酮治療組為15.3%,安慰劑組為7.0%)。所有病例均僅為輕或中度。實(shí)驗(yàn)室異常血液學(xué):鹽酸吡格列酮可能會(huì)使血紅蛋白和紅細(xì)胞壓積下降。就全部臨床研究而言鹽酸吡格列酮治療的病人血紅蛋白均值降低了2%到4%。一般而言,此類(lèi)變化出現(xiàn)在治療最初的4到12周時(shí),之后相對(duì)平穩(wěn)。這些變化可能與鹽酸吡格列酮造成血漿容量增加有關(guān),目前尚未發(fā)現(xiàn)有重要的臨床血液學(xué)意義。血清轉(zhuǎn)氨酶水平:在美國(guó)進(jìn)行的安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)中,1526個(gè)鹽酸吡格列酮治療病人中共有4名(0.26%),793個(gè)安慰劑治療病人中共有2名(0.25%),ALT≥3倍正常高限。在美國(guó)進(jìn)行的所有臨床研究中,2561名鹽酸吡格列酮治療病人中共有11名(0.43%)ALT≥3倍正常高限。所有有隨訪值的病人升高都為可逆性的。在接受鹽酸吡格列酮治療的群體中,最后一次訪視時(shí)膽紅素、AST、ALT、堿性磷酸酶和GGT的均值均低于基線測(cè)定時(shí)的均值。在美國(guó),因?yàn)楦喂δ墚惓Ｍ顺雠R床試驗(yàn)的病人不足0.12%。在知情同意的臨床試驗(yàn)中,未見(jiàn)導(dǎo)致肝衰竭的體質(zhì)特異性藥物反應(yīng)。CPK水平:臨床試驗(yàn)中進(jìn)行必要的實(shí)驗(yàn)室檢查時(shí),曾觀察到散發(fā)、短暫的肌磷酸激酶(CPK)水平升高。有7位病人出現(xiàn)過(guò)一次、單獨(dú)的CPK升高(超過(guò)正常上限10倍,數(shù)值為2150到8610)。7位病人中,5位繼續(xù)接受鹽酸吡格列酮治療,2位是在試驗(yàn)結(jié)束后出現(xiàn)CPK升高的。這些升高均得以恢復(fù),且無(wú)明顯臨床后遺癥。這一情況與鹽酸吡格列酮治療的關(guān)系尚未明確。黃斑水腫：有國(guó)外上市后的報(bào)道，服用噻唑烷二酮類(lèi)藥物包括吡格列酮，發(fā)生或加重（糖尿�。S斑水腫并伴有視力下降，但發(fā)生頻率非常罕見(jiàn)。尚未明確黃斑水腫是否與服用吡格列酮有直接關(guān)系。如患者出現(xiàn)視力下降，醫(yī)生應(yīng)考慮是黃斑水腫可能性。糖尿病患者應(yīng)定期接受眼科醫(yī)師進(jìn)行的常規(guī)眼科檢查。除此之外，無(wú)論糖尿病患者正在接受治療或存在其它體格檢查異常，只要出現(xiàn)任何一種視物癥狀就應(yīng)迅速接受眼科醫(yī)生檢查。骨折：在國(guó)外的一項(xiàng)關(guān)于2型糖尿病患者（平均病程9.5年）的隨機(jī)臨床試驗(yàn)中，研究人員注意到服用吡格列酮的女性患者骨折的發(fā)生率增加。在平均為期34.5個(gè)月的隨訪過(guò)程中，吡格列酮組的女性患者骨折發(fā)生率為5.1%（44/870），而安慰劑組僅為2.5%（23/905）。這個(gè)差異在治療開(kāi)始一年后就出現(xiàn)了，并在整個(gè)研究過(guò)程中持續(xù)存在。女性患者所發(fā)生的骨折為非椎骨骨折，包括下肢和遠(yuǎn)端上肢。男性患者使用吡格列酮治療的骨折發(fā)生率為1.7%（30/1735），與安慰劑組的2.1%（37/1728）沒(méi)有明顯增加。在照顧使用吡格列酮治療的患者時(shí)，尤其是女性患者，要考慮到骨折的風(fēng)險(xiǎn)，并依據(jù)目前的護(hù)理標(biāo)準(zhǔn)注意評(píng)估和維持骨骼健康。
【禁忌】鹽酸吡格列酮禁用于對(duì)本品或其他噻唑烷二酮藥品以及本品中任何成份過(guò)敏的病人。
【注意事項(xiàng)】
一般:鹽酸吡格列酮僅能在胰島素存在下發(fā)揮降糖作用,故不應(yīng)用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒治療。低血糖癥:當(dāng)患者聯(lián)合使用鹽酸吡格列酮和胰島素或其它口服降糖藥時(shí),有發(fā)生低血糖癥的風(fēng)險(xiǎn),此時(shí)可能有必要降低同用藥物的劑量。排卵:絕經(jīng)期前不排卵的胰島素抵抗患者,噻唑烷二酮,包括鹽酸吡格列酮的治療可能導(dǎo)致重新排卵。作為胰島素敏感性改善的結(jié)果之一,這些患者如不采取有效避孕措施,則有懷孕的風(fēng)險(xiǎn)。血液學(xué):鹽酸吡格列酮可能造成血紅蛋白和紅細(xì)胞壓積的降低。這些變化可能與血漿容積增加有關(guān),在血液學(xué)方面無(wú)重要的臨床意義。水腫:水腫病人使用鹽酸吡格列酮時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。在2型糖尿病雙盲臨床試驗(yàn)中,曾有鹽酸吡格列酮治療病人發(fā)生輕到中度水腫。心臟:在臨床前的試驗(yàn)中,噻唑烷二酮。包括吡格列酮,可造成血漿容積增加和由前負(fù)荷增加引起的心臟肥大。一有334名2型糖尿病患者參加、為期6個(gè)月的安慰劑對(duì)照研究和一有至少350名2型糖尿病的長(zhǎng)期(1年或以上)開(kāi)放性研究中,超聲心動(dòng)顯示,鹽酸吡格列酮治療病人平均左室質(zhì)量指數(shù)無(wú)顯著增加,平均心臟指數(shù)無(wú)明顯降低。在排除了按照紐約心臟病學(xué)協(xié)會(huì)(NYHA)標(biāo)準(zhǔn)心功能Ⅲ級(jí)和Ⅳ級(jí)的病人后,在臨床試驗(yàn)中未見(jiàn)與容量增加有關(guān)的嚴(yán)重心臟不良反應(yīng)(如充血性心力衰竭等)。對(duì)于NYHA標(biāo)準(zhǔn)心功能Ⅲ級(jí)和Ⅳ級(jí)的病人,鹽酸吡格列酮不宜使用。對(duì)肝臟的影響:盡管無(wú)臨床數(shù)據(jù)顯示鹽酸吡格列酮存在肝毒性或可使ALT升高,但吡格列酮與曲格列酮在結(jié)構(gòu)上相似,而后者有體質(zhì)特異性的肝毒性,并曾有罕見(jiàn)病例出現(xiàn)肝衰竭、肝移植和死亡。將來(lái)鹽酸吡格列酮投入廣泛臨床使用后,會(huì)有規(guī)模更大、持續(xù)時(shí)間更長(zhǎng)的臨床對(duì)照試驗(yàn),會(huì)有上市后的臨床數(shù)據(jù),這樣,鹽酸吡格列酮對(duì)肝臟是否安全將更明確。在此之前,我們建議接受鹽酸吡格列酮治療的患者進(jìn)行定期的肝酶測(cè)定。在開(kāi)始鹽酸吡格列酮治療前,所有病人均應(yīng)測(cè)定血清ALT(丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶)水平,在治療的第一年,每?jī)蓚�(gè)月再行測(cè)定,之后此項(xiàng)檢查也應(yīng)定期進(jìn)行。當(dāng)有癥狀提示病人肝功能異常,如:惡心、嘔吐、腹痛、疲勞、食欲不振、尿色加深等時(shí),也應(yīng)進(jìn)行肝功能測(cè)定,是否繼續(xù)鹽酸吡格列酮治療,應(yīng)在實(shí)驗(yàn)室測(cè)定基礎(chǔ)上進(jìn)行臨床判斷。如出現(xiàn)黃疸,應(yīng)停藥。如病人有活動(dòng)性肝病的證據(jù)或ALT水平超過(guò)正常上限2.5倍,不應(yīng)開(kāi)始鹽酸吡格列酮治療。在基線測(cè)定或鹽酸吡格列酮治療期間,肝酶輕度升高(ALT水平在1到2.5倍正常上限之間)的病人,應(yīng)加以評(píng)估,判斷肝酶升高的進(jìn)程,對(duì)肝酶輕度升高的病人,鹽酸吡格列酮治療的開(kāi)始和繼續(xù)都應(yīng)謹(jǐn)慎,應(yīng)進(jìn)行適當(dāng)?shù)呐R床隨訪,包括更頻繁的肝酶監(jiān)測(cè)。如血清轉(zhuǎn)氨酶水平再升高(ALT超過(guò)2.5倍正常上限),肝功能檢查應(yīng)更頻繁,直到肝酶水平恢復(fù)正�；蚧氐街委熐八健Ｈ鏏LT超過(guò)3倍正常上限,應(yīng)盡快重復(fù)檢驗(yàn)。如ALT水平仍超過(guò)3倍正常上限或病人出現(xiàn)黃疸,鹽酸吡格列酮治療應(yīng)中止。對(duì)于使用曲格列酮出現(xiàn)過(guò)肝臟問(wèn)題、肝功能異常或黃疸的病人,目前尚無(wú)數(shù)據(jù)說(shuō)明使用吡格列酮是否安全。服用曲格列酮時(shí)出現(xiàn)黃疸的病人不應(yīng)使用鹽酸吡格列酮。使用曲格列酮時(shí)肝酶正常的病人,當(dāng)換用鹽酸吡格列酮時(shí),我們建議在開(kāi)始鹽酸吡格列酮治療前,至少有一周的清洗期。實(shí)驗(yàn)室檢查:為監(jiān)測(cè)血糖對(duì)鹽酸吡格列酮的反應(yīng),應(yīng)定期測(cè)定FBG和HbA1C。所有病人在開(kāi)始治療前及治療中均應(yīng)定期進(jìn)行肝酶監(jiān)測(cè)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠與哺乳婦女不宜使用本品。
【兒童用藥】?jī)和褂名}酸吡格列酮的安全性和有效性尚不確定。
【老人用藥】鹽酸吡格列酮的有效性和安全性在這些病人和年輕病人之間無(wú)顯著差別。
【藥物相互作用】
口服避孕藥:同時(shí)應(yīng)用另一噻唑烷二酮和含乙炔雌二醇、炔諾酮的口服避孕藥時(shí),二者的血漿濃度都會(huì)降低約30%,這可能會(huì)使避孕作用消失。同時(shí)應(yīng)用鹽酸吡格列酮和口服避孕藥的藥代動(dòng)力學(xué)評(píng)價(jià)尚未進(jìn)行。所以,對(duì)于同時(shí)使用鹽酸吡格列酮和口服避孕藥的病人,避孕應(yīng)更謹(jǐn)慎。格列吡嗪:對(duì)于健康受試者,同時(shí)應(yīng)用鹽酸吡格列酮(45毫克1次/日)和格列吡嗪(5.0毫克1次/日)共7日,未改變格列吡嗪的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)指標(biāo)。地高辛:對(duì)于健康受試者,同時(shí)應(yīng)用鹽酸吡格列酮(45毫克1次/日)和地高辛(0.25毫克1次/日)共7日,未改變地高辛的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)指標(biāo)。華法令:對(duì)于健康受試者,同時(shí)應(yīng)用鹽酸吡格列酮(45毫克1次/日)和華法令,未改變?nèi)A法令的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)指標(biāo)。而且,接受長(zhǎng)期華法令治療的病人,服用鹽酸吡格列酮不會(huì)對(duì)凝血酶原時(shí)間產(chǎn)生有臨床意義的影響。二甲雙胍:對(duì)于健康受試者服用7日鹽酸吡格列酮(45毫克1次/日)后,再同時(shí)予二甲雙胍(1000毫克)和鹽酸吡格列酮(45毫克),未改變二甲雙胍的單劑藥代動(dòng)力學(xué)指標(biāo)。吡格列酮的代謝需細(xì)胞色素P450的CYP3A4同功形式。需此酶代謝的藥物還有:紅霉素、阿司咪唑、鈣通道阻滯劑、西沙必利、腎上腺皮質(zhì)激素、環(huán)孢素、HMG-COA還原酶抑制劑、tacrolimus、三唑侖、trimetrexate等,抑制此酶的藥物有:酮康唑、伊曲康唑等。鹽酸吡格列酮與上述藥物的相互作用尚未進(jìn)行特定的、正式的藥代動(dòng)力學(xué)試驗(yàn)。在體外,酮康唑顯著抑制吡格列酮的代謝。由于尚需收集更多數(shù)據(jù),同時(shí)服用酮康唑和鹽酸吡格列酮的病人應(yīng)更頻繁的評(píng)估血糖控制。
【藥物過(guò)量】當(dāng)出現(xiàn)服藥過(guò)量時(shí),應(yīng)根據(jù)患者臨床癥狀、體征進(jìn)行適當(dāng)?shù)闹С种委煛?br />【藥理】本品屬噻唑烷二酮類(lèi)口服抗糖尿病藥,為高選擇性過(guò)氧化物酶體增殖激活受體(PPAR)的激動(dòng)劑,通過(guò)提高外周和肝臟的胰島素敏感性而控制血糖水平。其主要作用機(jī)理為激活脂肪、骨骼肌和肝臟等胰島素所作用組織的PPAR核受體,從而調(diào)節(jié)胰島素應(yīng)答基因的轉(zhuǎn)錄,控制血糖的生成、轉(zhuǎn)運(yùn)和利用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道,1次/日口服給藥24小時(shí)后,總吡格列酮(吡格列酮和其活性代謝產(chǎn)物)血清濃度仍比較高。7天內(nèi),吡格列酮和總吡格列酮達(dá)到穩(wěn)態(tài)血清濃度。穩(wěn)態(tài)時(shí),吡格列酮的兩個(gè)有藥理活性的代謝產(chǎn)物,代謝產(chǎn)物Ⅲ(M-Ⅲ)和Ⅳ(M-Ⅳ)血清濃度達(dá)到或超過(guò)吡格列酮的水平。在健康志愿者和2型糖尿病人中,吡格列酮占總吡格列酮峰濃度的30%～50%,占血清濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC)的20%～25%。分別給藥15毫克/日及30毫克/日,吡格列酮和總吡格列酮的血清峰濃度(Cmax)、AUC和谷血清濃度(Cmin)均成比例增加。而以60毫克/日給藥時(shí),吡格列酮和總吡格列酮的增長(zhǎng)略低于比例。吸收:口服給藥后,空腹情況下,30分鐘可在血清中測(cè)到吡格列酮,2小時(shí)后得到峰濃度。食物會(huì)將峰濃度時(shí)間推遲到3～4小時(shí),但不改變吸收率。分布:單劑給藥后吡格列酮的平均表觀分布容積(Vd/F)是0.63±0.41(平均值±標(biāo)準(zhǔn)差)升/千克體重。在人血清中,吡格列酮蛋白結(jié)合率很高(99%),主要結(jié)合于血清白蛋白,也與其它血清蛋白結(jié)合,但親和力低。代謝物M-Ⅲ和M-Ⅳ與血清白蛋白的結(jié)合率也很高(98%)。代謝:吡格列酮通過(guò)羥基化和
【ATC分類(lèi)】A10B
【醫(yī)保類(lèi)別】乙
【編碼】HD007842
【貯藏】密閉,置干燥處保存。
