溫馨提醒:請認(rèn)真閱讀藥品說明書的注意事項,禁忌等內(nèi)容,按照說明書或在醫(yī)師指導(dǎo)下購買和使用,將藥品置于兒童無法拿到的位置。
通用名稱 |
柳氮磺吡啶栓 |
基藥產(chǎn)品 |
是 |
醫(yī)保產(chǎn)品 |
是
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適應(yīng)癥 |
磺胺類藥。用于潰瘍性結(jié)腸炎、非特異性慢性結(jié)腸炎等。 |
主要成分 |
柳氮磺吡啶 |
用法用量 |
直腸給藥。重癥患者每日早、中、晚排便后各用一粒;中或輕癥患者早、晚排便后各用肛栓一粒,癥狀明顯改善后,改用維持量,每晚或隔日晚用肛栓一粒,晚間給藥時間*好在睡前。 |
產(chǎn)品規(guī)格 |
0.5g |
零售價格 |
電話商議 |
供貨價格 |
電話商議 |
適用科室 |
風(fēng)濕免疫痛風(fēng)病科用藥 |
【藥品名稱】
通用名稱:柳氮磺吡啶栓
英文名稱:SulfasalazineSuppositories
商品名稱:SASP
【成份】柳氮磺吡啶 化學(xué)名稱為:5-[對-(2-吡啶胺磺;┍絔偶氮水楊酸。分子式:C18H14N4O5S分子量:398.39
【適應(yīng)癥】
用于潰瘍性結(jié)腸炎、非特異性慢性結(jié)腸炎等炎癥性腸病。
【功能主治】用于潰瘍性結(jié)腸炎、非特異性慢性結(jié)腸炎等炎癥性腸病。
【規(guī)格】0.5g
【包裝】PVC栓殼6粒/盒
【用法用量】
直腸給藥。重癥患者每日早、中、晚排便后各用一粒;中或輕癥患者早、晚排便后各用一粒,癥狀明顯改善后,改用維持量,每晚或隔日晚用一粒,晚間給藥時間最好在睡前。
【不良反應(yīng)】
本栓劑成人每日最大用量為1.5g,臨床應(yīng)用未見明顯不良反應(yīng)。
【禁忌】對磺胺類藥物過敏者、孕婦、哺乳期婦女、2歲以下小兒禁用。
【注意事項】
對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺胺類、碳酸肝霉抑制藥及其它磺胺類藥物呈現(xiàn)過敏者,對本品亦會過敏。本品在放置過程中有時栓體表面會析出白霜系基質(zhì)所致。屬正,F(xiàn)象,不影響療效。有些患者用藥后大便時會發(fā)現(xiàn)有黃色顆粒狀物排出,這些物質(zhì)是藥物在腸道內(nèi)分解產(chǎn)物以及未完全吸收的藥物,屬正,F(xiàn)象。若用藥后不久即排便并發(fā)現(xiàn)有大量黃色顆粒狀排出,則應(yīng)補用藥栓一粒。如果患者用藥數(shù)小時后排便時藥栓仍以原型整粒排出則屬異常現(xiàn)象。這種現(xiàn)象若重復(fù)發(fā)生數(shù)次,則停用栓劑治療。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】磺胺藥可穿過血胎盤屏障至胎兒體內(nèi),動物實驗發(fā)現(xiàn)有致畸作用。人類中研究缺乏充足資料,因此孕婦應(yīng)禁用;前匪幙勺匀橹蟹置,乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50%~100%,藥物可能對乳兒產(chǎn)生影響;磺胺藥在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應(yīng)用有導(dǎo)致溶血性貧血發(fā)生的可能。因此哺乳期婦女應(yīng)禁用。
【兒童用藥】由于磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結(jié)合部位,而新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善,磺胺游離血濃度增高,以致增加了核黃疸發(fā)生的危險性,因此該類藥物在新生兒及2歲以下小兒應(yīng)禁用。
【老人用藥】老年患者應(yīng)用磺胺藥發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的機會增加。如嚴(yán)重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴(yán)重不良反應(yīng)中常見者。因此老年患者宜避免應(yīng)用,確有指征時需權(quán)衡利弊后決定。
【藥物相互作用】
與尿堿化藥同時使用可增強磺胺藥在堿性尿中的溶解度,使排泄增多。對氨基苯甲酸可代替磺胺被細(xì)菌攝取,對磺胺藥的抑菌作用發(fā)生拮抗,因而兩者不宜合用。下列藥物與磺胺藥合用時,后者可取代這些藥物的蛋白結(jié)合部位,或抑制其代謝,以致藥物作用時間延長或毒性發(fā)生,因此當(dāng)這些藥物與磺胺藥合用,或在應(yīng)用磺胺藥之后使用時需調(diào)整其劑量,此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。骨髓抑制藥與磺胺藥合用時可能增強此類藥物對造血系統(tǒng)的不良反應(yīng)。如有指征需兩類藥物合用時,應(yīng)嚴(yán)密觀察可能發(fā)生的毒性反應(yīng)。避孕藥(雌激素類),長時間與磺胺藥合用可導(dǎo)致避孕的可靠性減少,并增加經(jīng)期外出血的機會。溶栓藥物與磺胺藥合用時,可能增大其潛在的毒性作用。肝毒性藥物與磺胺藥合用,可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應(yīng)監(jiān)測肝功能。光敏藥物與磺胺藥合用可能發(fā)生光敏的相加作用。接受磺胺藥治療者對維生素K的需要量增加。烏洛托品在酸性尿中可分解產(chǎn)生甲醛,后者可與磺胺形成不溶性沉淀物。使發(fā)生結(jié)晶尿的危險性增加,因此不宜兩藥合用;前匪幙扇〈L┧傻难獫{蛋白結(jié)合部位,當(dāng)兩者合用時可增強保泰松的作用;沁镣╯ulfinpyrazone)與磺胺類藥物同用時可減少后者自腎小管的分泌,其血藥濃度升高且持久,從而產(chǎn)生毒性,因此在應(yīng)用磺吡酮期間或在應(yīng)用其治療后可能需要調(diào)整磺胺藥的用量。當(dāng)磺吡酮療程較長時,對磺胺藥的血藥濃度宜進行監(jiān)測,有助于劑量的調(diào)整,保證安全用藥。與洋地黃類或葉酸合用時,后者吸收減少,血藥濃度降低,因此須隨時觀察洋地黃類的作用和療效。與丙磺舒合用,會降低腎小管磺胺排泌量,致磺胺的血藥濃度上升,作用延長,容易中毒。與新霉素合用,新霉素抑制腸道菌群,影響本品在腸道內(nèi)分解,使作用降低。
【藥物過量】當(dāng)每天用量達到或超過4g或血清藥物濃度超過50mg/ml,不良反應(yīng)或毒性反應(yīng)增多。
【藥理】本品為磺胺類抗菌藥。柳氮磺吡啶及其代謝產(chǎn)物5-氨基水楊酸和磺胺吡啶的作用方式尚不明確,可能與其在動物和體外試驗中表現(xiàn)出的抗炎和免疫調(diào)節(jié)作用有關(guān),動物放射自顯影研究表明,柳氮磺吡啶(SSZ)能與結(jié)締組織親和,并在漿液、肝臟和腸壁中處于相對較高的水平。對潰瘍性結(jié)腸炎患者分別直腸給予柳氮磺吡啶及其主要代謝物5-氨基水楊酸和磺胺吡啶的臨床研究表明,產(chǎn)生主要治療作用的可能是5-氨基水楊酸。
【毒理】毒理研究遺傳毒性:在Ames試驗及L51784小鼠淋巴瘤細(xì)胞HGRT基因試驗中SSZ均未表現(xiàn)出致突變作用。但在大鼠、小鼠骨髓核試驗及小鼠外周RBC試驗、姐妹染色體互換試驗、染色體畸變試驗及人淋巴細(xì)胞核試驗中,其致突變作用尚不明確。生殖毒性:雄性大鼠給藥量為800mg/kg/日(4800mg/mSUP>2)時,出現(xiàn)雄性生育力損害,臨床上有柳氮磺吡啶給藥引起精子減少癥和不育的報道,停藥后可自行恢復(fù)。大鼠及家兔給藥劑量達人用量的6倍時,雌性動物生育力和胎仔未出現(xiàn)明顯損害。致癌性:進行了F344/N大鼠和B6C3F1小鼠經(jīng)口給藥兩年的致癌性研究。大鼠給藥量分別為84mg/kg/日(496mg/mSUP>2)、168mg/kg/日和337.5mg/kg/日,結(jié)果雄性大鼠尿道膀胱移行細(xì)胞乳頭瘤的發(fā)生率升高(統(tǒng)計學(xué)有顯著意義),雌性大鼠337.5mg/kg/日劑量組有2例(4%)出現(xiàn)腎臟移行細(xì)胞乳頭瘤;大鼠尿道膀胱和腎臟瘤發(fā)生率的增加與腎結(jié)石的形成和移行細(xì)胞上皮的增生有關(guān)。小鼠給藥量分別為675mg/kg/日(2025mg/mSUP>2)、1350mg/kg/日和2700mg/kg/日時,各給藥組雌
【藥代動力學(xué)】
本品進入腸道被細(xì)菌分解為5-氨基水楊酸和磺胺吡啶,殘留部分自糞便排出。5-氨基水楊酸幾乎不被吸收,大部分以原形自糞便排出,但5-氨基水楊酸的N-乙酰衍生物可見于尿內(nèi);前愤拎た杀晃杖胙詈笥赡蚺懦,尿中可測知其乙;x產(chǎn)物。血清磺胺吡啶及其代謝產(chǎn)物的濃度(20~40μg/ml)與毒性有關(guān)。濃度超過50μg/ml時具毒性,故應(yīng)減少劑量,避免毒性反應(yīng);前愤拎ぜ捌浯x產(chǎn)物也可出現(xiàn)于母乳中。
【ATC分類】A07E
【醫(yī)保類別】甲
【編碼】HD004610
【貯藏】遮光,密閉,在30℃以下保存。