溫馨提醒:請認真閱讀藥品說明書的注意事項,禁忌等內容,按照說明書或在醫(yī)師指導下購買和使用,將藥品置于兒童無法拿到的位置。
通用名稱 |
別嘌醇 |
基藥產品 |
是 |
適應癥 |
1原發(fā)性和繼發(fā)性高尿酸血癥,尤其是尿酸生成過多而引起的高尿酸血癥;2反復發(fā)作或慢性痛風患者;3痛風石;4尿酸性腎結石和/或尿酸性腎病;5有腎功能不全的高尿酸血癥。 |
主要成分 |
本品主要成分為別嘌醇,其化學名為1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4醇 |
用法用量 |
口服成人常用量:初始劑量一次50mg,一日1~2次,每周可遞增50~100mg,至一日200~300mg,分2~3次服。每2周測血和尿尿酸水平,如已達正常水平,則不再增量,如仍高可再遞增。但一日*大量不得大于600mg。2兒童治療繼發(fā)性高尿酸血癥常用量:6歲以內每次50mg,一日1~3次;6~10歲,一次100mg,一日1~3次。劑量可酌情調整。 |
產品規(guī)格 |
100毫克 |
零售價格 |
電話商議 |
供貨價格 |
電話商議 |
適用科室 |
泌尿科用藥,風濕免疫痛風病科用藥 |
【藥品名稱】
通用名稱:別嘌醇緩釋片
英文名稱:AllopurinolSustained-ReleaseTablets
商品名稱:易達通
【成份】別嘌醇
【性狀】本品為白色或類白色片。
【適應癥】
原發(fā)性和繼發(fā)性高尿酸血癥,尤其是尿酸生成過多而引起的高尿酸血癥;反復發(fā)作或慢性痛風者;痛風石;尿酸性腎結石和(或)尿酸性腎。挥心I功能不全的高尿酸血癥。
【功能主治】原發(fā)性和繼發(fā)性高尿酸血癥,尤其是尿酸生成過多而引起的高尿酸血癥;反復發(fā)作或慢性痛風者;痛風石;尿酸性腎結石和(或)尿酸性腎;有腎功能不全的高尿酸血癥。
【規(guī)格】0.25g。
【包裝】采用藥用聚烯烴塑料瓶包裝,每瓶16片、30片、40片或60片。
【用法用量】
劑量應由醫(yī)生根據患者個體的病情及生化檢查結果(如血尿酸和尿尿酸)來決定。一般平均劑量為每天一片,可酌情調整。
【不良反應】
停藥后一般均能恢復正常。皮疹:可呈瘙癢性丘疹或蕁麻疹。如皮疹廣泛而持久,及經對癥處理無效,并有加重趨勢時必須停藥。胃腸道反應:包括腹瀉、惡心、嘔吐和腹痛等。白細胞減少,或血小板減少,或貧血,或骨髓抑制,均應考慮停藥。其他有脫發(fā)、發(fā)熱、淋巴結腫大、肝毒性、間質性腎炎及過敏性血管炎等。國外曾報道數例患者在服用本品期間發(fā)生原因未明的突然死亡。
【禁忌】對本品過敏、嚴重肝腎功能不全和明顯血細胞低下者禁用。
【注意事項】
本品不能控制痛風性關節(jié)炎的急性炎癥癥狀,不能作為抗炎藥使用。因為本品促使尿酸結晶重新溶解時可再次誘發(fā)并加重關節(jié)炎急性期癥狀。本品必須在痛風性關節(jié)炎的急性炎癥癥狀消失后(一般在發(fā)作后兩周左右)方開始應用。用本品期間可發(fā)生尿酸轉移性痛風性關節(jié)炎發(fā)作,如有發(fā)生應采用急性發(fā)作期的治療方法。服藥期間應多飲水,并使尿液呈中性或堿性以利尿酸排泄。本品用于血尿酸和24小時尿尿酸過多,或有痛風石,或有泌尿系結石及不宜用促尿酸排出藥者。本品必須由小劑量開始,逐漸遞增至有效量維持正常血尿酸和尿尿酸水平,以后逐漸減量,用最小有效量維持較長時間。與排尿酸藥合用可加強療效。不宜與鐵劑同服。不用于痛風性關節(jié)炎的急性發(fā)作期,因為本品促使尿酸結晶重新溶解時可再次誘發(fā)并加重關節(jié)炎急性期癥狀。用藥前及用藥期間要定期檢查血尿酸及24小時尿尿酸水平,以此作為調整藥物劑量的依據。有腎、肝功能損害者及老年人應謹慎用藥,并應減少一日用量。用藥期間應定期檢查血象及肝腎功能。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】禁用。
【兒童用藥】尚無別嘌醇緩釋制劑用于兒童的用藥經驗。因本品(緩釋片)的劑量難以作準確調整,只有當疾病本身的危險性超過藥物的危險性,且無其它更安全的選擇時才使用于兒童。使用時應由醫(yī)生根據患兒的病情以及血尿酸和尿尿酸的檢測結果,對劑量隨時進行調整,以保證產生滿意降尿酸作用的最低劑量。
【老人用藥】老年人應謹慎用藥,并應減少一日用量。
【藥物相互作用】
飲酒、氯噻酮、依他尼酸、呋塞米、美托拉宗、吡嗪酰胺或噻嗪類利尿劑均可增加血清中尿酸含量。控制痛風和高尿酸血癥時,應用本品要注意用量的調整。對高血壓或腎功能差的患者,本品與噻嗪類利尿劑同用時,有發(fā)生腎功能衰竭及出現過敏的報道。本品與氨芐西林或阿莫西林同用時,皮疹的發(fā)生率增多,尤其在高尿酸血癥患者。本品與抗凝藥如雙香豆素、茚滿二酮衍生物等同用時,抗凝藥的效應可加強,應注意凝血酶原時間并調整抗凝劑劑量,以防不正常出血。本品與硫唑嘌呤或巰嘌呤同用時,因本品能抑制黃嘌呤氧化酶而延長硫唑嘌呤或巰嘌呤的半衰期,使其療效增加2-4倍,毒性增大,故硫唑嘌呤或巰嘌呤的用量一般要減少至常用量的1/4~1/3。本品與環(huán)磷酰胺同用時,對骨髓的抑制可更明顯。本品與尿酸化藥同用時,可增加腎結石形成的可能。本品與茶堿合用,抑制肝臟多種藥酶的活性,使茶堿的清除減少,血藥濃度增加,并延長茶堿的作用。其它抗痛風藥合用:丙磺舒:別嘌醇與丙磺舒合用,能增強機體排除尿酸到體外的能力,兩者合用,作用相加。保太松:保太松及其代謝產物γ-羥基保太松有排尿酸作用,但它本身毒副作用太大,小劑量應用時也有抑制尿酸分泌的作用,故別嘌醇不宜與保太松合用。秋水仙堿:別嘌醇由于治療初期在阻斷黃嘌呤轉變?yōu)槟蛩岬耐瑫r,還可引起尿酸在體內快速重新分布,誘導急性痛風發(fā)作;而秋水仙堿作用于關節(jié)腔及體腔的各連接組織,能緩解急性痛風的關節(jié)痛、炎癥和腫脹,降低痛風的嚴重度和發(fā)作頻率。兩者合用,特別是治療初期,能有效地抑制急性痛風的發(fā)作。
【藥物過量】當服用大劑量的別嘌醇時,可能有胃腸不適(如惡心、嘔吐、腹瀉等)。因過量而引起的癥狀,應迅速洗胃并適當給予支持療法。但有必要盡快排除未被吸收的藥物,同時采取適當的對癥治療,或進行血透。
【毒理】本品是抑制尿酸合成的藥物。別嘌醇及其代謝物氧嘌呤醇均能抑制黃嘌呤氧化酶,阻止次黃嘌呤和黃嘌呤代謝為尿酸,從而減少了尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平,防止尿酸形成結晶沉積在關節(jié)及其他組織內,也有助于痛風病人組織內的尿酸結晶重新溶解。別嘌醇亦通過對次黃嘌呤-鳥嘌呤磷酸核酸轉換酶的作用抑制體內新的嘌呤的合成。本品口服后24小時血尿酸濃度就開始下降,而在2周-4周時下降最為明顯。急性毒性試驗結果:大鼠經口LD50為6000mg/kg,腹腔注射LD50為750mg/kg;小鼠經口LD50為700mg/kg,腹腔注射LD50為160mg/kg。
【藥代動力學】
文獻報道,別嘌醇普通片劑口服后在胃腸道內吸收完全,2小時-6小時血藥濃度可達峰值,在肝臟內代謝為有活性的氧嘌呤醇,兩者都不能和血漿結合。別嘌醇的半衰期為1-3小時,氧嘌呤醇的半衰期為14-28小時,兩者均由腎臟排出,10%以原形,70%以代謝物的形式隨尿排出。并用促尿酸排泄藥可促進氧嘌呤醇的排泄,但腎功能不全時其排出量減少。單劑量口服本品250mg,別嘌醇大約2小時血藥濃度可達峰值,氧嘌呤醇約6.42小時達峰值。別嘌醇的半衰期約為1小時,氧嘌呤醇的半衰期約為24.41。
【ATC分類】M04A
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD001234
【貯藏】密閉、遮光、干燥處保存。