【藥品名稱】通用名稱：阿替洛爾片

英文名稱：AtenololTablets

商品名稱：阿替洛爾片

【成份】阿替洛爾

【性狀】本品為白色片或糖衣片，除去包衣后顯白色。

【適應(yīng)癥】主要用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死，也可用于心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、嗜鉻細(xì)胞瘤。

【規(guī)格】25mg

【包裝】塑料瓶裝，50片/瓶、100片/瓶。

口服。成人常用量：開始每次6.25～12.5mg，一日兩次，按需要及耐受量漸增至50～200mg。腎功能損害時，肌酐清除率小于15ml/(min·1.73m2)者，每日25mg：15～35ml/(min·1.73m2)者，每日最多50mg。

【不良反應(yīng)】

在心肌梗死病人中，最常見的不良反應(yīng)為低血壓和心動過緩；其他反應(yīng)可有頭暈、四肢冰冷、疲勞、乏力、腸胃不適、精神抑郁、脫發(fā)、血小板減少癥、牛皮癬樣皮膚反應(yīng)、牛皮癬惡化、皮疹及干眼等。罕見引起敏感病人的心臟傳導(dǎo)阻滯。

【禁忌】Ⅱ-Ⅲ度心臟傳導(dǎo)阻滯。心源性休克者。病竇綜合癥及嚴(yán)重竇性心動過緩。

【注意事項】

本品的臨床效應(yīng)與血藥濃度可不完全平行，劑量調(diào)節(jié)以臨床效應(yīng)為準(zhǔn)；腎功能損害時劑量須減少；有心力衰竭癥狀的患者用本品時,給與洋地黃或利尿藥合用，如心力衰竭癥狀仍存在，應(yīng)逐漸減量使用；本品的停藥過程至少3天，常可達(dá)2周，如有撤藥癥狀，如心絞痛發(fā)作，則暫時再給藥，待穩(wěn)定后漸停用；與飲食共進(jìn)不影響其生物利用度；本品可改變因血糖降低而引起的心動過速；患有慢性阻塞性肺部疾病的高血壓病人慎用；本藥可使末梢動脈血循環(huán)失調(diào)，病人可能對用于治療過敏反應(yīng)常規(guī)劑量的腎上腺素?zé)o反應(yīng)。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可通過胎盤屏障并出現(xiàn)在臍帶血液中，缺乏頭3個月使用本藥的研究，不除外胎兒受損的可能。妊娠婦女較長時間服用本藥，與胎兒宮內(nèi)生長遲緩有關(guān)。本藥在乳汁中有明顯的聚集作用，哺乳期婦女服用時應(yīng)謹(jǐn)慎小心。

【兒童用藥】用于兒童應(yīng)從小劑量開始0.25～0.5mg/kg，每日二次。注意監(jiān)測心率、血壓。

【老人用藥】所需劑量可以減少，尤其是腎功能衰退的患者。

【藥物相互作用】

與其他抗高血壓藥物及利尿劑并用，能加強其降壓效果。I類抗心律失常藥、異搏定、麻醉劑要特別謹(jǐn)慎。β-受體阻滯劑會加劇停用氯壓定引起的高血壓反跳，如兩藥聯(lián)合使用，本藥應(yīng)在停用氯壓定前幾天停用，如果用本藥取代氯壓定，應(yīng)在停止服用氯壓定數(shù)天后才開始β-受體阻滯劑的療程。

【藥物過量】過度的心動過緩可靜脈注射阿托品1～2mg，如有必要可隨后靜脈注射大劑量胰高血糖素10mg，可根據(jù)反應(yīng)重復(fù)或隨后靜脈滴注胰高血糖素1～10mg/小時，若無預(yù)期效果，或沒有胰高血糖素供應(yīng)，可采用β-受體興奮劑。

【藥理】據(jù)文獻(xiàn)報道：為選擇性β1腎上腺素受體阻滯劑，不具有膜穩(wěn)定作用和內(nèi)源性擬交感活性。但不抑制異丙腎上腺素的支氣管擴(kuò)張作用。其降血壓與減少心肌耗氧量的機(jī)制與普奈洛爾相同。大規(guī)模臨床試驗證實，阿替洛爾可減少急性心肌梗死0～7天的死亡率。治療劑量對心肌收縮力無明顯抑制。

【毒理】尚不明確。

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】中國藥典2005年版二部

【藥代動力學(xué)】

口服吸收很快，但不完全，口服吸收50%，于2～4小時達(dá)峰濃度，口服后作用持續(xù)時間較長，可達(dá)24小時，廣泛分布于各組織，小量可通過血-腦脊液屏障。健康人的分布容積約50～75L。血中半衰期為6～7小時，主要以原形自尿排出，腎功能受損時半衰期延長，可在體內(nèi)蓄積，血液透析時可予清除。本品脂質(zhì)溶解度低，對腦部組織的滲透很低，而血漿蛋白結(jié)合率極低(6%～16%)。

【編碼】HD000601