【藥品名稱(chēng)】通用名稱(chēng)：注射用頭孢噻肟鈉

漢語(yǔ)拼音：Zhusheyonɡ Toubɑosɑiwonɑ

英文名稱(chēng)：Cefotaxime Sodium for Injection

【成份】本品主要成份為：頭孢噻肟鈉。其化學(xué)名稱(chēng)為：(6R,7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[2-氨基-4-噻唑基-(甲氧亞氨基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸鈉鹽。結(jié)構(gòu)式：分子式：C16H16N5NaO7S2分子量：477.45

【性狀】本品為白色，類(lèi)白色或微黃白色結(jié)晶性粉末。

【適應(yīng)癥】

【規(guī)格】按C16H17N5O7S計(jì)算（1）0.5g（2）1.0g（3）2.0g

【用法用量】

成人一日2～6g，分2～3次靜脈注射或靜脈滴注；嚴(yán)重感染者每6～8小時(shí)2～3g，一日最高劑量不超過(guò)12g。治療無(wú)并發(fā)癥的肺炎鏈球菌肺炎或急性尿路感染，每12小時(shí)1g。新生兒日齡小于等于7日者每12小時(shí)50mg/kg，出生大于7日者，每8小時(shí)50mg/kg。治療腦膜炎患者劑量可增至每6小時(shí)75mg/kg，均以靜脈給藥。嚴(yán)重腎功能減退病人應(yīng)用本品時(shí)須適當(dāng)減量。血清肌酐值超過(guò)424?mol/L（4.8mg）或肌酐清除率低于20ml/分時(shí)，本品的維持量應(yīng)減半；血清肌酐超過(guò)751?mol/L（8.5mg）時(shí)，維持量為正常量的1/4。需血液透析者一日0.5～2g。但在透析后應(yīng)加用1次劑量。

【不良反應(yīng)】

不良反應(yīng)發(fā)生率低，約3%～5%。（1）有皮疹和藥物熱、靜脈炎、腹瀉、惡心、嘔吐、食欲不振等。（2）堿性磷酸酶或血清氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高、暫時(shí)性血尿素氮和肌酐升高等。（3）白細(xì)胞減少、酸性粒細(xì)胞增多或血小板減少少見(jiàn)。（4）偶見(jiàn)頭痛、麻木、呼吸困難和面部潮紅。（5）極少數(shù)病人可發(fā)生粘膜念珠菌病。

【禁忌】對(duì)頭孢菌素過(guò)敏者及有青霉素過(guò)敏性休克或即刻反應(yīng)史者禁用本品。

【注意事項(xiàng)】

（1）用藥前需進(jìn)行過(guò)敏試驗(yàn)。

（2）交叉過(guò)敏反應(yīng)：對(duì)一種頭孢菌素或頭霉素過(guò)敏者對(duì)其他頭孢菌素類(lèi)或頭霉素也可能過(guò)敏。對(duì)青霉素或青霉胺過(guò)敏者也可能對(duì)本品過(guò)敏。

（3）對(duì)診斷的干擾：應(yīng)用本品的病人抗球蛋白（Coombs）試驗(yàn)可出現(xiàn)陽(yáng)性；孕婦產(chǎn)前應(yīng)用本品，此反應(yīng)可出現(xiàn)于新生兒。用硫酸銅法測(cè)定尿糖可呈假陽(yáng)性。血清堿性磷酸酶、血尿素氮、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或血清乳酸脫氫酶值可增高。

（4）頭孢噻肟鈉1.05g約相當(dāng)于1g頭孢噻肟，每1g頭孢噻肟鈉含鈉量約為2.2mmol（51mg）。1g頭孢噻肟溶于14ml滅菌注射用水形成等滲溶液。

（5）配制肌內(nèi)注射液時(shí)，0.5g、1.0g或2.0g的頭孢噻肟分別加入2ml、3ml或5ml滅菌注射用水。供靜脈注射的溶液，加至少10～20ml滅菌注射用水于上述不同量的頭孢噻肟?jī)?nèi)，于5～10分鐘內(nèi)徐緩注入。靜脈滴注時(shí)，將靜脈注射液再用適當(dāng)溶劑稀釋至100～500ml。肌內(nèi)注射劑量超過(guò)2g時(shí)，應(yīng)分不同部位注射。（6）腎功能減退者應(yīng)在減少劑量情況下慎用；有胃腸道疾病或腎功能減退者慎用。

（7）本品與氨基糖苷類(lèi)不可同瓶滴注。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可經(jīng)乳汁排出，哺乳期婦女應(yīng)用本品時(shí)雖無(wú)發(fā)生問(wèn)題的報(bào)告，但應(yīng)用本品時(shí)宜暫停哺乳。本品可透過(guò)血胎盤(pán)屏障進(jìn)入胎兒血循環(huán)，孕婦應(yīng)限用于有確切適應(yīng)證的患者。

【兒童用藥】嬰幼兒不宜作肌內(nèi)注射。

【老人用藥】老年患者用藥根據(jù)腎功能適當(dāng)減量。

（1）與慶大霉素或妥布霉素合用對(duì)銅綠假單胞菌均有協(xié)同作用；與阿米卡星合用對(duì)大腸桿菌、肺炎克雷伯菌和銅綠假單胞菌有協(xié)同作用。

（2）與氨基糖苷類(lèi)抗生素聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，用藥期間應(yīng)隨訪(fǎng)腎功能。

（3）大劑量頭孢噻肟與強(qiáng)利尿藥聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，應(yīng)注意腎功能變化。

（4）頭孢噻肟可用氯化鈉注射液或葡萄糖液稀釋?zhuān)�但不能與碳酸氫鈉液混合。

（5）與阿洛西林或美洛西林等合用，可使本品的總清除率降低，如兩者合用需適當(dāng)減低劑量。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

肌內(nèi)注射本品0.5g或1.0g后，0.5小時(shí)達(dá)血藥峰濃度（Cmax），分別為12mg/L和25mg/L，8小時(shí)后血中仍可測(cè)出有效濃度。于5分鐘內(nèi)靜脈注射本品1g或2g，即刻血藥峰濃度分別為102mg/L和215mg/L，4小時(shí)后2g組尚可測(cè)得3.3mg/L。30分鐘內(nèi)靜脈滴注1g后的即刻血藥濃度為41mg/L，4小時(shí)的血藥濃度為1.5mg/L。頭孢噻肟廣泛分布于全身各種組織和體液中。正常腦脊液中的藥物濃度很低；腦膜炎患者應(yīng)用本品后，腦脊液中可達(dá)有效濃度。支氣管分泌物、中耳溢液、胸腔積液、膿胸膿液、腹水、膽囊壁、膽汁、骨組織中亦均可達(dá)有效濃度。本品可透過(guò)血-胎盤(pán)屏障進(jìn)入胎兒血循環(huán)，少量亦可進(jìn)入乳汁。白內(nèi)障病人靜脈注射2g后，前房液中藥物濃度為0.3～2.3mg/L。蛋白結(jié)合率30%～50%。1/3～1/2的藥物在體內(nèi)代謝成為去乙酰頭孢噻肟（抗菌活性為頭孢噻肟的1/10）和其他無(wú)活性的代謝物。本品血消除半衰期（t1/2?）為1.5小時(shí)，老年人的t1/2?（2～2.5小時(shí)）較年輕人為長(zhǎng)，腎功能不全者t1/2?可延長(zhǎng)為14.6小時(shí)。約80%（74%～88%）的給藥量經(jīng)腎排泄，其中約50%～60

【ATC分類(lèi)】J01D

【編碼】HD010169