硫酸奈替米星注射液
發(fā)布時間：2014/3/31 9:31:36 瀏覽次數(shù)：4325
- 基本信息
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通用名稱： 硫酸奈替米星注射液
批準文號： 國藥準字H20053839 【驗證真?zhèn)?/a>】
產(chǎn)品分類： 西藥 抗感染類藥物
招商區(qū)域： 全國
招商企業(yè)： 河南省普眾康醫(yī)藥有限公司
溫馨提醒：請認真閱讀藥品說明書的注意事項，禁忌等內(nèi)容，按照說明書或在醫(yī)師指導(dǎo)下購買和使用，將藥品置于兒童無法拿到的位置。
| 通用名稱 |
硫酸奈替米星注射液 |
| 醫(yī)保產(chǎn)品 |
是
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| 適應(yīng)癥 |
1．本品適用于治療敏感革蘭陰性桿菌所致嚴重感染。如銅綠假單胞菌、變形桿菌屬（吲哚陽性和陰性）、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬及枸櫞酸桿菌屬等所致的新生兒膿毒癥、敗血癥、中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染（包括腦膜炎）、尿路生殖系統(tǒng)感染、呼吸道感染、胃腸道感染、腹膜炎、膽道感染、皮膚或骨骼感染、中耳炎、鼻竇炎、軟組織感染、李斯特菌病等。2．本品亦可與其他抗菌藥物聯(lián)合用于治療葡萄球菌感染，但對耐甲氧西林葡萄球菌感染常無效。1．藥理本品為半合成的氨基糖苷類抗生素。對需氧革蘭陰性桿菌有強大抗菌活性，抗菌譜與慶大霉素相似，對大腸埃希菌、銅綠假單胞菌、吲哚陰性和陽性變形桿菌、克雷伯桿菌、不動桿菌、枸櫞酸桿菌，以及沙雷桿菌和腸桿菌的部分菌株有良好的抗菌作用。對于結(jié)核桿菌、非典型性分枝桿菌和金黃色葡萄球菌（產(chǎn)酶和不產(chǎn)酶株）也有良好的抗菌作用。其他革蘭陽性菌（包括糞鏈球菌）、厭氧菌、立克次體、真菌和病毒均對本品不敏感。本品對氨基糖苷乙酰轉(zhuǎn)移酶AAC（3）穩(wěn)定，因此能產(chǎn)生該酶而耐卡那霉素、慶大霉素、妥布霉素和西索米星等的菌株對本品敏感。本品與β內(nèi)酰胺類聯(lián)合用藥�？色@得協(xié)同作用。本品的作用機制是與細菌核糖體30S亞單位結(jié)合，抑制細菌蛋白質(zhì)的合成。2．毒理動物試驗資料提示，本品的耳毒性較慶大霉素和妥布霉素低，腎毒性比慶大霉素低。
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| 適用科室 |
感染科用藥 |
| 產(chǎn)品賣點 |
火爆招商 |
| 補充說明 |
【劑 型】：注射液
【成 |
【藥品名稱】
通用名稱：硫酸奈替米星注射液
英文名稱：NetilmicinSulfateInjection
商品名稱：京瑞星
【成份】硫酸奈替米星
【性狀】本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
【適應(yīng)癥】
本品適用于敏感細菌{由埃希大腸桿菌、肺炎克雷伯桿菌、銅綠假單胞菌、腸桿菌屬菌、奇異變形桿菌、變形桿菌屬細菌（吲哚陽性）、沙雷菌屬和枸櫞酸菌屬細菌以及金黃色葡萄球菌}所引起的包括嬰兒、兒童等各年齡患者在內(nèi)的嚴重或危及生命的細菌感染性疾病的短期治療。這些感染性疾病包括：復(fù)雜性泌尿道感染；敗血癥；皮膚軟組織感染；腹腔內(nèi)感染，包括腹膜炎和腹內(nèi)膿腫；下呼吸道感染。
【功能主治】本品適用于敏感細菌{由埃希大腸桿菌、肺炎克雷伯桿菌、銅綠假單胞菌、腸桿菌屬菌、奇異變形桿菌、變形桿菌屬細菌（吲哚陽性）、沙雷菌屬和枸櫞酸菌屬細菌以及金黃色葡萄球菌}所引起的包括嬰兒、兒童等各年齡患者在內(nèi)的嚴重或危及生命的細菌感染性疾病的短期治療。這些感染性疾病包括：復(fù)雜性泌尿道感染；敗血癥；皮膚軟組織感染；腹腔內(nèi)感染，包括腹膜炎和腹內(nèi)膿腫；下呼吸道感染。
【規(guī)格】2ml:10萬單位（0.1g，以奈替米星計）
【包裝】安瓿瓶裝，每盒6支
【用法用量】
本品可肌內(nèi)注射，也可靜脈滴注。肌內(nèi)注射和靜脈滴注劑量一致，本品可加到5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液50～200ml中靜脈滴注，每次滴注時間為1.5～2.0小時。為了正確計算劑量，應(yīng)在給藥前獲知病人的體重，對于肥胖病人的劑量應(yīng)按標準體重計算。腎功能狀況可根據(jù)血清肌酐濃度的測定而估計，或根據(jù)內(nèi)在的肌酐清除率而計算。另外，治病期間應(yīng)定期檢查腎功能。對于體表過度燒傷的病人，由于藥動參數(shù)的改變，其血清藥物濃度可能下降，通過測定血清藥物濃度來指導(dǎo)用藥劑量顯得更重要。療程：在保證療效的前提下，應(yīng)盡可能縮短治療時間。通常的療程為7～14天。在有并發(fā)感染時，可能需要更長治療時間。雖然延長治療時間，奈替米星的耐受性好，但長時間給藥，應(yīng)檢測腎功能、聽力和前庭功能，如果臨床有異常指征，應(yīng)適當(dāng)調(diào)整劑量。在應(yīng)用過程中，應(yīng)通過測定血清藥物濃度的峰谷值，以確保在所給劑量下的有效且安全。當(dāng)測定方法可行時，峰濃度范圍4～12ug/ml，不能超過16ug/ml。個體間，由于腎功能狀態(tài)（正常或異常）的差別，其藥物濃度會變，峰濃度應(yīng)控制在6～12ug/ml,谷濃度應(yīng)在0.5～2ug/ml較好。對于特殊病人的血清藥物濃度的有效性，應(yīng)考慮致病菌的敏感性、感染的嚴重程度和病人的機體免疫防衛(wèi)系統(tǒng)的功能。推薦劑量并非一成不變，僅作為首次治療或治療期間不能測定血藥濃度選擇劑量的一個指導(dǎo)。腎功能正常患者的劑量成人復(fù)雜尿路感染1.5～2.0mg/kg/次，每12小時一次；全身嚴重感染1.3～2.2mg/kg/次，每8小時一次；或2.0～3.25mg/kg/次，每12小時一次。對于嬰兒（出生6周以上）至12歲的兒童：每日用藥總量為5.5～8.0mg/kg�？梢悦�8小時1次，每次用量為1.8～2.7mg/kg；也可以每12小時1次，每次用量2.7～4.0mg/kg。腎功能損傷患者的劑量對腎功能損傷患者，其劑量必須個體化，以保證有效治療濃度。調(diào)整劑量的方法有幾種，但最準確的方法是基于血藥濃度進行調(diào)整。如果血藥濃度不能獲得，而患者的腎功能又穩(wěn)定，測其肌酐清除率是最可靠的。對于腎功能有不同程度損傷的患者，可根據(jù)肌酐清除率用下式計算調(diào)整劑量：患者用藥劑量=正常人所推薦劑量×患者的肌酐清除率/正常人的肌酐清除率。調(diào)整的一日總量可一日1次給藥（即每24小時用藥1次）,也可一日2～3次給藥（即每8小時或12小時用藥1次）。一般而言，單次劑量不能超過3.25mg/kg。對于正在接受血液透析治療的腎功能不全患者，經(jīng)透析所除去的藥量與所用的儀器設(shè)備和方法有關(guān)。透析期間，推薦成人按2.0mg/kg補充奈替米星，直至血藥濃度達所需濃度。
【不良反應(yīng)】
本品的不良反應(yīng)包括：腎毒性：奈替米星引起的腎臟不良反應(yīng)為1000人中有7例，可表現(xiàn)為血清肌酐值上升，并可能伴隨尿量減少；尿中出現(xiàn)腎小管管型細胞或蛋白質(zhì)；血尿素氮值上升或者是肌酐清除率下降。這些不良反應(yīng)在老年人，有腎臟損害病史的病人，接受長時期或者超過推薦劑量的藥物治療的病人身上發(fā)生更加頻繁。雖然，在氨基糖苷類抗生素治療后可能會發(fā)生永久性的腎損害，我們觀察到的由奈替米星引起的腎損害通常是輕度、可逆的，并且是在治療結(jié)束后，在藥物被排泄時發(fā)生的。神經(jīng)毒性：有關(guān)于對聽覺神經(jīng)和第八對顱神經(jīng)的前庭分支有不良反應(yīng)的報道。與奈替米星相關(guān)的聽力改變在每1000人中約發(fā)生4例。與奈替米星相關(guān)的主觀聽力喪失大約每250人中發(fā)生1例。與奈替米星相關(guān)的前庭異常在每150人中發(fā)生1例。那些可能使與氨基糖苷類抗生素相關(guān)的耳毒性發(fā)生率風(fēng)險增加的因素包括：腎損害（特別是嚴重到需要透析的病人），藥物過量，脫水，給藥時合用利尿酸和呋喃苯胺酸或先前已經(jīng)用過其它耳毒性藥物。也報道有外周神經(jīng)病變或腦病，包括麻木，皮膚麻刺感，肌肉刺痛，驚厥和毒性樣肌無力綜合征發(fā)生。癥狀包括頭暈、眩暈、耳鳴、眼球震顫和聽力喪失。由氨基糖苷類抗生素引起的耳毒性通常是不可逆的。耳蝸損害，通常只是在高頻音波下聽覺測試結(jié)果發(fā)生微小的改變，并不會發(fā)生主觀聽力喪失。前庭功能障礙通常引起眼球震顫、眩暈、惡心、嘔吐或急性美尼爾綜合征。那些有正常腎功能且在給奈替米星注射劑時沒有超過推薦劑量或長于推薦時間的病人發(fā)生毒性作用的風(fēng)險較低。一些曾經(jīng)接受過其它氨基糖苷類抗生素治療時發(fā)生毒性神經(jīng)反應(yīng)的病人現(xiàn)在進行奈替米星治療時沒有進一步發(fā)生毒性反應(yīng)。在由氨基糖苷類抗生素治療后會發(fā)生由神經(jīng)肌肉阻滯后引起的急性肌肉麻痹和呼吸暫停。其它在給奈替米星注射劑時不良反應(yīng)發(fā)生率如下：血清氨基轉(zhuǎn)移酶（SGOT和SGPT）、堿性磷脂酸酶、膽紅素值上升，發(fā)生率約為每1000人中15例；皮疹或瘙癢，發(fā)生率約為每1000人中4～5例；嗜酸性粒細胞增多，發(fā)生率約為每1000人中4例；血小板增多，發(fā)生率約為每1000人中2例；凝血時間延長，發(fā)生率約為每1000人中1例；發(fā)熱，發(fā)生率約為每1000人中1例；發(fā)生率為每1000人中少于1例不良反應(yīng)且與奈替米星相關(guān)的有貧血，白細胞減少，血小板減少，白血病樣的反應(yīng)，循環(huán)中有未成熟的白細胞、高血鉀、嘔吐、腹瀉、心悸、低血壓、頭痛、定向力障礙，視力模糊或感覺異常。奈替米星肌內(nèi)注射和靜脈滴注的局部耐受性較好，但每1000人中約有4例出現(xiàn)嚴重的疼痛，有相似數(shù)目的病人出現(xiàn)硬塊或血腫。
【禁忌】對奈替米星或任何一種氨基糖苷類抗生素有過敏或有嚴重性反應(yīng)者禁用。
【注意事項】
為避免或減少耳、腎毒性反應(yīng)的發(fā)生，治療期間應(yīng)定期進行尿常規(guī)、血尿素氮、血肌酐等檢查，并應(yīng)密切觀察前庭功能及聽力改變。有條件者應(yīng)進行血藥濃度監(jiān)測，調(diào)整劑量使血藥峰濃度在16mg/L以下，且不宜持續(xù)較長時間（如2～3小時以上），以減少耳、腎毒性的發(fā)生。腎功能減退患者應(yīng)根據(jù)腎損害程度減量用藥（見[用法用量]）。療程一般不宜超過14天，以減少耳、腎毒性的發(fā)生。單純性尿路感染、上呼吸道感染及輕度皮膚軟組織感染治療中本品非首選藥；敗血癥治療中需聯(lián)合應(yīng)用具協(xié)同作用的藥物；腹腔感染治療，宜加用甲硝唑等抗厭氧菌藥物。本品不宜與其它藥物混合靜滴。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】氨基糖苷類藥物可進入胎盤和乳汁，妊娠期或哺乳期患者應(yīng)用此類藥物應(yīng)被告之對胎兒或嬰兒有潛在的損傷，為安全起見，應(yīng)避免使用。
【兒童用藥】兒童在使用本品時，應(yīng)分析利弊。不推薦新生兒、早產(chǎn)兒使用本品，如需使用，應(yīng)減少用量或延長給藥間期。
【老人用藥】應(yīng)用本品時按輕度腎功能減退減量用藥。
【藥物相互作用】
在體外試驗中，把氨基糖苷與β－內(nèi)酰胺類抗生素（頭孢菌素類或青霉素類）混合可能會導(dǎo)致明顯的相互滅活作用。甚至當(dāng)氨基糖苷類和青霉素類以不同給藥途徑分別給藥時，也有報道在1名腎損傷和幾名腎功能正常的病人身上也出現(xiàn)了氨基糖苷血清半衰期和血清濃度下降。通常，這種氨基糖苷類的滅活作用只是在嚴重腎功能損害的病人臨床上表現(xiàn)比較顯著。藥物/實驗室檢測相互作用：伴隨頭孢菌素療法可能會假性提高肌酐測定值。避免與其他氨基糖苷類抗生素、萬古霉素、多粘菌素、強利尿藥和神經(jīng)肌肉接頭阻滯劑等腎毒性和神經(jīng)毒性藥物同用。
【藥物過量】如果發(fā)生過量或毒性反應(yīng)，可用血液透析將其從血液中清除，特別重要的是腎功能受損，或?qū)⑹軗p的情況下。沒有專門的利用腹膜透析來清除藥物的信息，其它氨基糖苷類抗生素已知可用這種方法，但其速率低于血液透析。
【藥理】奈替米星為一半合成的氨基糖苷類廣譜抗生素。其作用機理是通過抑制敏感微生物的正常蛋白合成而起作用。本品具有廣泛的抗微生物作用，主要針對革蘭氏陰性桿菌屬和少數(shù)革蘭氏陽性菌，包括枸櫞酸菌屬、腸桿菌屬、大腸桿菌、克雷伯菌屬、摩根變形桿菌、綠膿桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬和葡萄球菌屬（耐青霉素和甲氧西林菌）。本品體外對某些分離的不動桿菌、奈瑟菌屬、吲哚陽性變形桿菌、假單胞菌屬、沙雷菌屬也有活性。多數(shù)鏈球菌和厭氧微生物如擬桿菌屬和梭菌屬對氨基糖苷類藥物耐藥。
【毒理】遺傳毒性：致突變試驗結(jié)果為陰性。生殖毒性：大鼠生殖毒性試驗表明，本品對動物生育力無明顯影響，但是妊娠婦女給予本品，可損傷胎兒。致癌性：大鼠和小鼠的終生致癌試驗結(jié)果表明，未發(fā)現(xiàn)與藥物相關(guān)的腫瘤發(fā)生。
【執(zhí)行標準】中國藥典2005年版二部
【ATC分類】J01G
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD004475
【貯藏】密閉，在陰涼處（不超過20℃）保存。
