心腦血管類藥物相關(guān)分類
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地高辛口服溶液
- 【藥品名稱】
通用名稱：地高辛口服溶液
英文名稱：Digoxin Oral Solution
拼音名稱： - 【適應(yīng)癥】1、用于高血壓、瓣膜性心臟病、先天性心臟病等急性和慢性心功能不全。尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動(dòng)的心功能不全；對(duì)于肺源性心臟病、心肌嚴(yán)重缺血、活動(dòng)性心肌炎及心外因素如嚴(yán)重貧血、甲狀腺功能低下及維生素B1缺乏癥的心功能不全療效差；
2、用于控制伴有快速心室率的心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)患者的心室率及室上性心動(dòng)過(guò)速。 - 【規(guī)格】50ml：2.5mg。
- 【用法用量】成人常用量口服：常用0.125~0.5mg，每日－次，7天可達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度；若達(dá)快速負(fù)荷量，可每6~8小時(shí)給藥0.25┦，總劑量0.75~1.25mg／日；維持量，每日－次0.125~0.5mg。小兒常用量口服：本品總量，早產(chǎn)兒0.02~0.03mg／kg；1月以下新生兒0.03~0.04mg／kg；1月~2歲，0.05~0.06mg／kg；2~5歲，0.03~0.04mg／kg；5~10歲，0.02~0.035mg／kg；10歲或10歲以上，照成人常用量；本品總量分3次或每6~8小時(shí)給予。
- 【不良反應(yīng)】1、常見的不良反應(yīng)包括：促心律失常作用、胃納不佳或惡心、嘔吐（刺激延髓中樞）、下腹痛、異常的無(wú)力、軟弱。
2、少見的反應(yīng)包括：視力模糊或"色視"，如黃視、綠視、腹瀉、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)如精神抑郁或錯(cuò)亂。
3、罕見的反應(yīng)包括：嗜睡、頭痛及皮疹、尋麻疹（過(guò)敏反應(yīng)）。
4、在洋地黃的中毒表現(xiàn)中，促心律失常最重要，最常見者為室性早搏，約占促心律失常不良反應(yīng)的33%。其次為房室傳導(dǎo)阻滯，陣發(fā)性或加速性交界性心動(dòng)過(guò)速，陣發(fā)性房性心動(dòng)過(guò)速伴房室傳導(dǎo)阻滯，室性心動(dòng)過(guò)速、竇性停搏、心室顫動(dòng)等。兒童中心律失常比其他反應(yīng)多見，但室性心律失常比成人少見。新生兒可有P－R間期延長(zhǎng)。 - 【禁忌】1、與鈣注射劑合用。
2、任何洋地黃類制劑中毒。
3、室性心動(dòng)過(guò)速、心室顫動(dòng)。
4、梗阻性肥厚型心肌�。ㄈ舭槭湛s功能不全或心房顫動(dòng)仍可考慮）。
5、預(yù)激綜合征伴心房顫動(dòng)或撲動(dòng)。 - 【注意事項(xiàng)】
1、不宜與酸、堿類配伍。
2、慎用：
①低鉀血癥；
②不完全性房室傳導(dǎo)阻滯；
③高鈣血癥；
④甲狀腺功能低下；
⑤缺血性心臟�。�
⑥心肌梗死；
⑦心肌炎；
⑧腎功能損害。
3、用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查：
①血壓、心率及心律；
②心電圖；
③心功能監(jiān)測(cè)；
④電解質(zhì)尤其鉀、鈣、鎂；
⑤腎功能；
⑥疑有洋地黃中毒時(shí)，應(yīng)作地高辛血藥濃度測(cè)定。過(guò)量時(shí)，由于蓄積性小，－般于停藥后1－2天中毒表現(xiàn)可以消退。
4、應(yīng)用時(shí)注意監(jiān)測(cè)地高辛血藥濃度。
5、應(yīng)用本品劑量應(yīng)個(gè)體化。 - 【藥物相互作用】1、與兩性霉素B、皮質(zhì)激素或失鉀利尿劑如布美他尼（Bumetanide，制品為丁尿胺）、依他尼酸（EthacrynicAcid,利尿酸）等同用時(shí)，可引起低血鉀而致洋地黃中毒。
2、與制酸藥（尤其三硅酸鎂）或止瀉吸附藥如白陶土、果膠、考來(lái)烯胺（Colestyramine,消膽胺）和其他陰離子交換樹脂、柳氮磺吡啶（Sulfasalazine）或新霉素、對(duì)氨水楊酸同用時(shí)，可抑制洋地黃強(qiáng)心甙吸收而導(dǎo)致強(qiáng)心甙作用減弱。
3、與抗心律失常藥、鈣鹽注射劑、可卡因、泮庫(kù)溴胺（PancuroniumBromide,潘可龍，巴活郎）、蘿芙木堿、琥珀膽堿(司可林，Scoline;SuxamethoniumChloride)或擬腎上腺素類藥同用時(shí)，可因作用相加而導(dǎo)致心律失常。
4、有嚴(yán)重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯且伴正常血鉀者的應(yīng)用洋地黃患者不應(yīng)同時(shí)應(yīng)用鉀鹽，但噻嗪類利尿劑與本品同用時(shí)，常須給予鉀鹽，以防止低鉀血癥。
5、β受體阻滯劑與本品同用，有導(dǎo)致房室傳導(dǎo)阻滯發(fā)生嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩的可能，應(yīng)重視。但并不排除β阻滯劑用于洋地黃不能控制心室率的室上性快速心律失常。
6、與奎尼丁同用，可使本品血藥濃度提高約一倍，提高程度與奎尼丁用量相關(guān)，甚至可達(dá)到中毒濃度，即使停用地高辛，其血藥濃度仍繼續(xù)上升，這是奎尼丁從組織結(jié)合處置換出地高辛，減少其分布容積之故。兩藥合用時(shí)應(yīng)酌減地高辛用量1/2－1/3。
7、與維拉帕米、地爾硫卓、胺碘酮合用，由于降低腎及全身對(duì)地高辛的清除率而提高其血藥濃度，可引起嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩。
8、螺內(nèi)酯可延長(zhǎng)本品半衰期，需調(diào)整劑量或給藥間期，隨訪監(jiān)測(cè)本品的血藥濃度。 - 【藥理毒理】治療劑量時(shí)：
1、正性肌力作用：本品選擇性地與心機(jī)細(xì)胞膜Na+--K++ATP酶結(jié)合而抑制該酶活性，使心肌細(xì)胞膜內(nèi)外Na+?K+主動(dòng)偶聯(lián)轉(zhuǎn)運(yùn)受損，心肌細(xì)胞內(nèi)Na+濃度升高，從而使肌膜上Na+Ca2+交換趨于活躍，使細(xì)胞漿內(nèi)Ca2+增多，肌漿網(wǎng)內(nèi)Ca2+儲(chǔ)量亦增多，心肌興奮時(shí)，有較多的Ca2+釋放；心肌細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度增高，激動(dòng)心肌收縮蛋白從而增加心肌收縮力。
2、負(fù)性頻率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心臟心輸出量增加，血流動(dòng)力學(xué)狀態(tài)改善，消除交感神經(jīng)張力的反射性增高，并增強(qiáng)迷走神經(jīng)張力，因而減慢心率。此外，小劑量時(shí)提高竇房結(jié)對(duì)迷走神經(jīng)沖動(dòng)的敏感性，可增強(qiáng)其減慢心率作用。大劑量（通常接近中毒量）則可直接抑制竇房結(jié)、房室結(jié)和希氏束而呈現(xiàn)竇性心動(dòng)過(guò)緩和不同程度的房室傳導(dǎo)阻滯。
3、心臟電生理作用：通過(guò)對(duì)心肌電活動(dòng)的直接作用和對(duì)迷走神經(jīng)的間接作用，降低竇房結(jié)自律性；提高普肯野氏纖維自律性；減慢房室結(jié)傳導(dǎo)速度，延長(zhǎng)其有效不應(yīng)期，導(dǎo)致房室結(jié)隱匿性傳導(dǎo)增加，可減慢心房纖顫或心房撲動(dòng)的心室率；由于本藥縮短心房有效不應(yīng)期，當(dāng)用于房性心動(dòng)過(guò)速和房撲時(shí)，可能導(dǎo)致心房率的加速和心房撲動(dòng)轉(zhuǎn)為心房纖顫；縮短普肯野氏纖維有效不應(yīng)期。 - 【貯藏】密封保存。
