心腦血管類藥物相關(guān)分類
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單硝酸異山梨酯分散片
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【藥品名稱】
通用名稱：?jiǎn)蜗跛岙惿嚼骢シ稚⑵?br />英文名稱：IsosorbideMononitrateDispersibleTablets
商品名稱：伊索曼
【成份】單硝酸異山梨酯 化學(xué)名稱為：1,4∶3,6-二脫水-D-山梨醇-5-單硝酸酯分子式：C6H9NO6分子量：191.14
【適應(yīng)癥】
冠心病的長(zhǎng)期治療；心絞痛的預(yù)防；心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療；與洋地黃或利尿劑聯(lián)合應(yīng)用，治療慢性充血性心力衰竭。
【功能主治】冠心病的長(zhǎng)期治療；心絞痛的預(yù)防；心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療；與洋地黃或利尿劑聯(lián)合應(yīng)用，治療慢性充血性心力衰竭。
【規(guī)格】20mg
【包裝】20片/盒,48片/盒.
【用法用量】
口服,每次20mg，每日2次。
【不良反應(yīng)】
可見(jiàn)皮疹、體位性低血壓(伴心動(dòng)過(guò)速)、眩暈(伴心動(dòng)緩慢)、血壓降低和頭痛,另可見(jiàn)面部潮紅、灼熱感、惡心。
【禁忌】青光眼、休克、明顯低血壓、肥厚型梗阻性心臟病、急性心梗者禁用。
【注意事項(xiàng)】
體位性循環(huán)調(diào)節(jié)障礙時(shí)慎用。孕婦慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中未觀察到對(duì)胚胎的毒性效應(yīng)，也不清楚ISMN是否經(jīng)乳汁排泌，但由于缺少孕婦及哺乳期婦女用藥的經(jīng)驗(yàn)，故需慎用。
【兒童用藥】這類藥物的研究均在成人中進(jìn)行，無(wú)比較兒童與成人用藥情況的資料，故不推薦用于兒童。
【老人用藥】老年患者對(duì)本類藥物的敏感性可能更高，更易發(fā)生頭暈等反應(yīng)。
【藥物相互作用】
與其他血管擴(kuò)張劑、鈣拮抗劑、受體阻滯劑、抗高血壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用，可強(qiáng)化本類藥物的降血壓效應(yīng)。
【藥物過(guò)量】與血管過(guò)度擴(kuò)張有關(guān)的反應(yīng)有顱內(nèi)壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、惡心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導(dǎo)阻滯與心動(dòng)過(guò)緩癱瘓、昏迷、癲癇發(fā)作或死亡，無(wú)特異的拮抗劑可對(duì)抗ISMN的血管擴(kuò)張作用,用腎上腺素和其他動(dòng)脈收縮劑可能弊大于利，處理方法包括抬高患者的下肢以促進(jìn)靜脈回流以及靜脈補(bǔ)液。也可能發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥，治療方法是靜注亞甲藍(lán)1～2mg/kg。
【藥理】單硝酸異山梨酯(ISMN)為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物，與其他有機(jī)硝酸酯一樣，主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISMN釋放一氧化氮(NO)，NO與內(nèi)皮舒張因子相同，激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶，使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥(niǎo)苷酸(cGMP)增多，從而松弛血管平滑肌，使外周動(dòng)脈和靜脈擴(kuò)張，對(duì)靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和和肺毛細(xì)血管楔嵌壓(前負(fù)荷)減低。動(dòng)脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動(dòng)脈壓和平均動(dòng)脈壓(后負(fù)荷)減低。冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張，使冠脈灌注量增加。總的效應(yīng)是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。致癌和致突變現(xiàn)象動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未觀察到。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
口服普通片劑在胃腸道完全吸收，無(wú)肝臟首過(guò)效應(yīng)，生物利用度近100%，血清濃度達(dá)峰時(shí)間在服藥后30～60分鐘。片劑的作用時(shí)間6小時(shí)，平均清除半衰期為4～5小時(shí)。老年人、肝功能或腎功能損害及心功能不全患者的清除率與健康年輕人無(wú)區(qū)別。ISMN在血清中脫硝基后形成異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約7%)，由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原形排出，糞便中排出1%。ISMN的代謝產(chǎn)物均無(wú)擴(kuò)血管作用。
【ATC分類】C01D
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD001711
