內(nèi)分泌系統(tǒng)藥相關(guān)分類(lèi)
相關(guān)產(chǎn)品信息
- 甲睪酮片【藥品名稱(chēng)】 通用名稱(chēng)：甲睪酮片 英文名稱(chēng)：Methyltestosterone
- 司坦唑醇片【藥品名稱(chēng)】 通用名稱(chēng)：司坦唑醇片 商品名稱(chēng)：康力龍 【成份】本品主要成份及其化
- 卡比馬唑片(甲亢平)【藥品名稱(chēng)】 通用名稱(chēng)：卡比馬唑片(甲亢平) 漢語(yǔ)拼音：Kabimazuo P
- 甲基硫氧嘧啶片 【藥品名稱(chēng)】 通用名稱(chēng)：甲基硫氧嘧啶片 英文名稱(chēng)： 拼音名稱(chēng)：J
- 地寒米松磷酸鈉注射液 【藥品名稱(chēng)】 通用名稱(chēng)：地塞米松磷酸鈉注射液 英文名稱(chēng)：Dexamet
- 甲巰咪唑（他巴唑）片【藥品名稱(chēng)】 通用名稱(chēng)：甲巰咪唑（他巴唑）片 漢語(yǔ)拼音：Jiaqiu Mizu
- 醋酸潑尼松片【藥品名稱(chēng)】 通用名稱(chēng)：醋酸潑尼松片 商品名稱(chēng)：醋酸潑尼松片 【成份】醋酸潑尼松
- 己烯雌酚片【藥品名稱(chēng)】 通用名稱(chēng)：己烯雌酚片 英文名稱(chēng)：Diethylstilbestro
- 碘化鉀片【藥品名稱(chēng)】 通用名稱(chēng)：碘化鉀片 漢語(yǔ)拼音：Diɑnhuɑjiɑ Piɑn 英
- 醋酸地塞米松注射液【藥品名稱(chēng)】 通用名稱(chēng)：醋酸地塞米松注射液 漢語(yǔ)拼音：Cusuɑn Disɑim
醋酸甲羥孕酮注射液
-
【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：醋酸甲羥孕酮注射液
英文名稱(chēng)：MedroxyprogesteroneAcetateInjectableSuspension
商品名稱(chēng)：狄波－普維拉?/Depo-Provera?
【成份】醋酸甲羥孕酮
【性狀】本品為微細(xì)顆粒的混懸液，靜置后微細(xì)顆粒下沉，振搖后成均勻的乳白色混懸液。
【適應(yīng)癥】
避孕；治療子宮內(nèi)膜異位癥；治療絕經(jīng)期血管舒縮癥狀；作為復(fù)發(fā)和/或轉(zhuǎn)移性子宮內(nèi)膜癌或腎癌的姑息治療；治療絕經(jīng)后激素依賴(lài)性和/或復(fù)發(fā)乳腺癌避孕/子宮內(nèi)膜異位癥：由于長(zhǎng)期使用醋酸甲羥孕酮注射液的絕經(jīng)前婦女均可出現(xiàn)骨密度的降低，應(yīng)對(duì)出現(xiàn)在妊娠和/或哺乳期的骨密度的下降進(jìn)行風(fēng)險(xiǎn)/利益的評(píng)估。
【功能主治】避孕；治療子宮內(nèi)膜異位癥；治療絕經(jīng)期血管舒縮癥狀；作為復(fù)發(fā)和/或轉(zhuǎn)移性子宮內(nèi)膜癌或腎癌的姑息治療；治療絕經(jīng)后激素依賴(lài)性和/或復(fù)發(fā)乳腺癌避孕/子宮內(nèi)膜異位癥：由于長(zhǎng)期使用醋酸甲羥孕酮注射液的絕經(jīng)前婦女均可出現(xiàn)骨密度的降低，應(yīng)對(duì)出現(xiàn)在妊娠和/或哺乳期的骨密度的下降進(jìn)行風(fēng)險(xiǎn)/利益的評(píng)估。
【規(guī)格】1ml：0.15g
【包裝】1支/盒；25支/盒。
【用法用量】
避孕醋酸甲羥孕酮注射液每三個(gè)月150mg深部肌肉注射（IM）一次。為保證育齡婦女于首次給藥時(shí)未懷孕，推薦于正常月經(jīng)周期的前五天注射；產(chǎn)婦如不是母乳喂養(yǎng)，于產(chǎn)后五天內(nèi)注射；如母乳喂養(yǎng)，于產(chǎn)后六周或之后注射。如果肌肉注射間隔大于13周，則應(yīng)在下次IM前除外妊娠。當(dāng)從其他避孕方法轉(zhuǎn)為使用本品時(shí)，依據(jù)兩種方法的作用機(jī)制確保連續(xù)避孕覆蓋的方式給藥（如從口服避孕藥轉(zhuǎn)換的患者應(yīng)在服用最后一次活性藥片后7天內(nèi)完成首次醋酸甲羥孕酮的注射）。子宮內(nèi)膜異位癥醋酸甲羥孕酮注射液每周50mg或每2周100mg肌肉注射一次，至少進(jìn)行六個(gè)月的療程。絕經(jīng)期血管舒縮癥狀醋酸甲羥孕酮注射液每三個(gè)月150mg深部肌肉注射一次。子宮內(nèi)膜癌和腎癌醋酸甲羥孕酮注射液初始劑量為每周肌肉注射400-1000mg，如果數(shù)周或數(shù)月內(nèi)病情改善并穩(wěn)定，則每月至少400mg注射可維持病情的改善。乳腺癌醋酸甲羥孕酮注射液肌肉注射初始劑量每天500mg至1000mg，持續(xù)28天；然后采用維持劑量，每周2次，每次500mg，直至緩解。使用指導(dǎo)藥瓶在使用前充分振搖，以保證混懸注射液均勻�；蜃襻t(yī)囑。注意事項(xiàng)絕經(jīng)后婦女聯(lián)合使用雌激素和孕酮類(lèi)藥物治療時(shí)，在滿(mǎn)足治療目的的同時(shí)應(yīng)使用最低有效劑量和最短療程。對(duì)于每例患者，應(yīng)定期進(jìn)行風(fēng)險(xiǎn)評(píng)估。對(duì)于每例患者推薦以一定的頻率和適合的方式定期進(jìn)行體檢。除非既往診斷患有子宮內(nèi)膜異位癥，不推薦做過(guò)子宮切除術(shù)的婦女使用孕酮。
【不良反應(yīng)】
避孕婦科腫瘤
【禁忌】本品禁用于以下情況已知對(duì)本品或本品中任何成份過(guò)敏者未經(jīng)明確診斷的陰道出血未經(jīng)明確診斷的尿道出血未經(jīng)明確診斷的乳房病變已知或疑有妊娠者嚴(yán)重肝功能異常避孕/婦科用藥：已知或疑似乳腺惡性腫瘤
【注意事項(xiàng)】
一般注意事項(xiàng)應(yīng)對(duì)醋酸甲羥孕酮治療期間發(fā)生的意外陰道出血進(jìn)行檢查?醋酸甲羥孕酮可能引起一定程度的體液潴留，因此應(yīng)慎用于已存在可受到體液潴留不良影響的疾病的患者。有臨床抑郁治療史的患者，在接受醋酸甲羥孕酮治療時(shí)應(yīng)受到密切監(jiān)測(cè)。某些接受醋酸甲羥孕酮治療的患者可能出現(xiàn)糖耐量下降。糖尿病患者在使用本品治療時(shí)應(yīng)接受密切觀(guān)察。在送檢子宮內(nèi)膜或?qū)m頸組織時(shí)，應(yīng)告知病理學(xué)家（實(shí)驗(yàn)室）患者在使用醋酸甲羥孕酮。醋酸甲羥孕酮的應(yīng)用可降低下述內(nèi)分泌生物標(biāo)記的水平：血漿/尿中的類(lèi)固醇(如皮質(zhì)醇、雌激素、孕烷二醇、孕酮、睪酮)血漿/尿中的促性腺激素(如LH和FSH)性激素結(jié)合球蛋白如果視力突然部分或完全喪失或如果突發(fā)眼球突出、復(fù)視或偏頭痛，在檢查期間不應(yīng)再給藥。如果檢查提示視乳頭水腫或視網(wǎng)膜血管病變，則不應(yīng)該再給藥。醋酸甲羥孕酮不會(huì)誘導(dǎo)血栓形成或血栓栓塞性疾病，但不推薦醋酸甲羥孕酮用于任何具有靜脈血栓栓塞（VTE）病史的患者。對(duì)于正在接受醋酸甲羥孕酮治療時(shí)發(fā)生VTE的患者，建議停用醋酸甲羥孕酮。肝功能不全：尚無(wú)評(píng)價(jià)肝臟疾病對(duì)于醋酸甲羥孕酮藥代動(dòng)力學(xué)影響的臨床研究。然而，醋酸甲羥孕酮幾乎只通過(guò)肝臟代謝清除，類(lèi)固醇激素在重度肝功能不全患者中代謝較差(參見(jiàn)[禁忌])。腎功能不全：尚無(wú)評(píng)價(jià)腎臟疾病對(duì)于醋酸甲羥孕酮藥代動(dòng)力學(xué)影響的臨床研究。但由于醋酸甲羥孕酮幾乎只通過(guò)肝臟代謝清除，因此腎功能不全婦女用藥無(wú)需調(diào)整劑量。其他警告及注意事項(xiàng)避孕/子宮內(nèi)膜異位癥骨密度下降(BMD)應(yīng)用醋酸甲羥孕酮注射液可降低絕經(jīng)前婦女的血清雌激素水平，這與骨代謝在較低雌激素水平而引起B(yǎng)MD顯著下降有關(guān)。上述BMD下降在青春期和早期成年期需特別關(guān)注，這兩個(gè)時(shí)期均是骨生長(zhǎng)的關(guān)鍵時(shí)期。骨質(zhì)丟失隨著藥物使用時(shí)間的延長(zhǎng)而加重并且可能并非完全可逆。年輕婦女使用醋酸甲羥孕酮注射液是否會(huì)降低骨峰量，且在年邁后是否會(huì)增加骨質(zhì)疏松性骨折的風(fēng)險(xiǎn)尚不清楚。成年和青春期女性在停用醋酸甲羥孕酮注射液和卵巢雌激素產(chǎn)生增加后，治療期間出現(xiàn)的BMD降低可明顯逆轉(zhuǎn)。（參見(jiàn)[臨床試驗(yàn)]）。成年婦女子宮內(nèi)膜異位癥治療6個(gè)月后發(fā)生的BMD變化在兩項(xiàng)涉及573名成年子宮內(nèi)膜異位癥婦女的臨床研究中，比較了醋酸甲羥孕酮-皮下給藥（SC）治療6個(gè)月和亮丙瑞林治療6個(gè)月對(duì)于BMD的影響。停止治療后，再觀(guān)察受試者12個(gè)月。在各個(gè)時(shí)間點(diǎn)上，亮丙瑞林組BMD下降5%或更多的患者比例高于醋酸甲羥孕酮-皮下給藥組（見(jiàn)下表）醋酸甲羥孕酮-皮下給藥或亮丙瑞林治療6個(gè)月后和停藥后6個(gè)月，BMD相對(duì)于基線(xiàn)下降5%或更多的患者比例（聯(lián)合研究268和270）在312,395名使用避孕藥的英國(guó)女性中進(jìn)行了一項(xiàng)評(píng)價(jià)醋酸甲羥孕酮注射液對(duì)于骨折發(fā)生率影響的回顧性隊(duì)列研究。研究比較醋酸甲羥孕酮使用者和無(wú)醋酸甲羥孕酮用藥史的避孕藥使用者之間的骨折發(fā)生率。隨訪(fǎng)期間（平均=5.5年）任何骨折的發(fā)生率比值（IRR）為1.41（95%CI1.35，1.47）。在具有避孕藥治療首次報(bào)告前后數(shù)據(jù)的亞組（N=166367）中，比較隨訪(fǎng)期和避孕藥治療首次報(bào)告前6個(gè)月內(nèi)的發(fā)生率。醋酸甲羥孕酮使用者與非使用者比較，“治療前”任何骨折的IRR（IRR1.28，95%CI1.07，1.05）與治療后的IRR（IRR1.37，95%CI1.29，1.45）具有可比性。總體結(jié)果支持如下結(jié)論，即在本研究醋酸甲羥孕酮使用者中觀(guān)察到較高的骨折發(fā)生率主要是醋酸甲羥孕酮暴露以外的因素致。只有當(dāng)其他的節(jié)育方法或子宮內(nèi)膜異位癥的治療療效不佳時(shí)，才可使用醋酸甲羥孕酮注射液作為長(zhǎng)期（例如2年以上）的節(jié)育方法或子宮內(nèi)膜異位癥的治療。當(dāng)女性需要長(zhǎng)期持續(xù)使用醋酸甲羥孕酮注射液時(shí)，應(yīng)評(píng)價(jià)BMD。在青春期女性中，BMD結(jié)果的解釋?xiě)?yīng)考慮患者年齡和骨骼成熟度。在具有如下骨質(zhì)疏松危險(xiǎn)因素的婦女中，醋酸甲羥孕酮注射液應(yīng)用的風(fēng)險(xiǎn)/受益分析應(yīng)考慮使用其他的節(jié)育方法或子宮內(nèi)膜異位癥的治療：長(zhǎng)期酒精和/或煙草使用長(zhǎng)期使用可降低骨量的藥物，如抗驚厥藥或皮質(zhì)類(lèi)固醇低體重指數(shù)或進(jìn)食障礙，如神經(jīng)性厭食或神經(jīng)性貪食代謝性骨病骨質(zhì)疏松的強(qiáng)家族史推薦所有患者應(yīng)攝取足夠的鈣和維生素D。避孕大多數(shù)使用醋酸甲羥孕酮注射用混懸液的婦女出現(xiàn)月經(jīng)出血特征改變（如不規(guī)律或不可預(yù)期出血/點(diǎn)滴出血、大量或持續(xù)出血罕見(jiàn)）。隨著婦女繼續(xù)使用醋酸甲羥孕酮注射液，不規(guī)律出血減少，而更多使用者出現(xiàn)閉經(jīng)。醋酸甲羥孕酮注射液的長(zhǎng)期病例對(duì)照藥物監(jiān)測(cè)顯示乳腺癌的總體風(fēng)險(xiǎn)輕微或沒(méi)有增加，卵巢、肝臟或?qū)m頸癌的總體風(fēng)險(xiǎn)沒(méi)有增加，并且具有降低子宮內(nèi)膜癌風(fēng)險(xiǎn)的長(zhǎng)期保護(hù)性作用。醋酸甲羥孕酮注射液具有長(zhǎng)效避孕作用。對(duì)于想受孕的人群最后一次注射后的中位避孕時(shí)間為10個(gè)月，范圍4-31個(gè)月，且與使用的持續(xù)時(shí)間無(wú)關(guān)。使用醋酸甲羥孕酮治療時(shí)，婦女具有體重增加的趨勢(shì)。如果發(fā)生黃疸，應(yīng)考慮不再給予本品。患者應(yīng)被告知，醋酸甲羥孕酮注射液不能保護(hù)使用者免受HIV感染（AIDS）或其他性傳播疾病。乳腺癌如下所述。婦科用藥絕經(jīng)期血管舒縮綜合征的治療/在雌激素（激素治療）治療的絕經(jīng)婦女中拮抗雌激素的子宮內(nèi)膜影響—所有劑型乳腺癌在數(shù)個(gè)流行病學(xué)研究中，未發(fā)現(xiàn)注射用長(zhǎng)效孕激素使用者的乳腺癌總體風(fēng)險(xiǎn)高于非使用者。然而，在目前正在使用注射用長(zhǎng)效孕激素或僅在數(shù)年前使用的婦女中，發(fā)現(xiàn)相對(duì)風(fēng)險(xiǎn)增加（如1個(gè)研究中為2.0）。不能根據(jù)這些數(shù)據(jù)推測(cè)出在目前使用者中乳腺癌診斷率的增加是否由于在當(dāng)前使用者中的監(jiān)測(cè)力度加大、注射用孕激素的生物學(xué)作用，或者上述原因聯(lián)合所致。心血管疾病雌激素伴或不伴孕激素不適用于心血管疾病的預(yù)防。幾項(xiàng)在絕經(jīng)后婦女中進(jìn)行的關(guān)于聯(lián)合雌激素/孕激素方案長(zhǎng)期療效的隨機(jī)、前瞻性試驗(yàn)，顯示發(fā)生心血管事件（如心肌梗塞、冠狀動(dòng)脈心臟病、卒中和VTE）的風(fēng)險(xiǎn)增加。冠狀動(dòng)脈疾病沒(méi)有來(lái)自隨機(jī)對(duì)照試驗(yàn)的證據(jù)證明結(jié)合雌激素和醋酸甲羥孕酮長(zhǎng)期合用的心血管獲益。兩項(xiàng)大規(guī)模臨床試驗(yàn)婦女健康計(jì)劃(WHI)結(jié)合雌激素（CEE）/醋酸甲羥孕酮（MPA）和心臟與雌激素/孕激素替代研究（HERS）（參見(jiàn)[臨床試驗(yàn)]）顯示在用藥第一年中心血管患病風(fēng)險(xiǎn)可能增加，且無(wú)總體獲益。WHICEE/MPA試驗(yàn)中，觀(guān)察到CEE/MPA組受試者發(fā)生冠狀動(dòng)脈心臟�。–HD）事件（定義為非致命性心肌梗死和CHD死亡）的風(fēng)險(xiǎn)高于安慰劑組（每10000患者年，37比30）。在第一年觀(guān)察到VTE風(fēng)險(xiǎn)增加，并在觀(guān)察期持續(xù)存在。卒中在WHICEE/MPA試驗(yàn)中，觀(guān)察到CEE/MPA組受試者發(fā)生卒中的風(fēng)險(xiǎn)高于安慰劑組（每10000患者年，29比21）。在第一年觀(guān)察到風(fēng)險(xiǎn)增加，并在觀(guān)察期持續(xù)存在。VTE/肺栓塞激素治療（HT）與VTE（如深靜脈血栓形成或肺栓塞）形成的相對(duì)風(fēng)險(xiǎn)較高相關(guān)。在WHICEE/MPA試驗(yàn)中，觀(guān)察到CEE/MPA組婦女的VTE（包括深靜脈血栓形成或肺栓塞）發(fā)生率是安慰劑組的2倍。在第一年觀(guān)察到風(fēng)險(xiǎn)增加，并在觀(guān)察期持續(xù)存在。癡呆婦女健康計(jì)劃之記憶力研究（WHIMS）（參見(jiàn)[臨床試驗(yàn)]）是WHI的子研究，該研究報(bào)告顯示在65歲或以上的絕經(jīng)后婦女中發(fā)生癡呆可能的風(fēng)險(xiǎn)增加。另外，CEE/MPA治療不能預(yù)防這些婦女出現(xiàn)輕度認(rèn)知障礙（MCI）。不推薦使用HT預(yù)防65歲或以上婦女的癡呆或MCI。卵巢癌在一些流行病學(xué)研究中，絕經(jīng)后婦女正在使用雌激素單藥或雌激素+孕激素產(chǎn)品5年或以上，與卵巢癌風(fēng)險(xiǎn)增加相關(guān)。既往使用雌激素單藥或雌激素+孕激素產(chǎn)品的婦女，卵巢癌風(fēng)險(xiǎn)未增加。其他研究未顯示顯著的相關(guān)性。WHICEE/MPA試驗(yàn)顯示，雌激素+孕激素方案增加了卵巢癌的風(fēng)險(xiǎn)，但這種風(fēng)險(xiǎn)無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著性差異。在一項(xiàng)研究中，使用激素替代治療（HRT）的婦女患致命性卵巢癌風(fēng)險(xiǎn)增加。病史和推薦的體格檢查開(kāi)始任何激素治療前，應(yīng)采集完整的病史和家族史。治療前和定期體格檢查應(yīng)包括血壓、乳房、腹部和盆腔器官，包括宮頸細(xì)胞學(xué)檢查。婦科用藥醋酸甲羥孕酮單次或多次注射劑量給藥后，可能出現(xiàn)長(zhǎng)期無(wú)排卵伴閉經(jīng)和/或月經(jīng)不規(guī)律。腫瘤醋酸甲羥孕酮可能會(huì)引起類(lèi)庫(kù)欣氏綜合征某些接受醋酸甲羥孕酮治療的患者可能出現(xiàn)腎上腺功能抑制。醋酸甲羥孕酮可降低ACTH和氫化可的松的血液濃度。醫(yī)生/實(shí)驗(yàn)室應(yīng)被告知，除了在一般注意事項(xiàng)中列出的內(nèi)分泌生物標(biāo)記以外，醋酸甲羥孕酮用于腫瘤適應(yīng)癥時(shí)也可以在美替拉酮試驗(yàn)中引起部分腎上腺功能不全（垂體-腎上腺軸反應(yīng)降低）。因此，腎上腺皮質(zhì)對(duì)于ACTH的反應(yīng)能力應(yīng)在美替拉酮給藥前測(cè)定。腫瘤適應(yīng)癥醋酸甲羥孕酮單次或多次注射劑量給藥后，可能出現(xiàn)長(zhǎng)期無(wú)排卵伴閉經(jīng)和/或月經(jīng)不規(guī)律。高劑量胃腸外劑型(如絕經(jīng)前婦女中腫瘤適應(yīng)癥的應(yīng)用)骨密度下降尚未進(jìn)行關(guān)于高劑量胃腸外醋酸甲羥孕酮（如腫瘤適應(yīng)癥應(yīng)用）對(duì)骨密度（BMD）影響的研究。在某些長(zhǎng)期使用醋酸甲羥孕酮的患者中，應(yīng)進(jìn)行BMD的評(píng)估。對(duì)駕駛以及操縱機(jī)器能力的影響醋酸甲羥孕酮對(duì)駕駛以及操縱機(jī)器能力的影響未做系統(tǒng)地評(píng)價(jià)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠醋酸甲羥孕酮禁用于妊娠婦女。一些報(bào)告證明在某些情況下，妊娠早期孕激素類(lèi)藥物的子宮內(nèi)暴露與胎兒先天畸形相關(guān)。使用醋酸甲羥孕酮注射液后1至2個(gè)月意外妊娠的嬰兒，低出生體重的風(fēng)險(xiǎn)可能增加，后者與新生兒死亡風(fēng)險(xiǎn)的增高相關(guān)。由于醋酸甲羥孕酮用藥期間妊娠少見(jiàn)，因此歸因風(fēng)險(xiǎn)較低(參見(jiàn)[藥代動(dòng)力學(xué)]分布)。如果患者在使用本品時(shí)妊娠，則應(yīng)被告知本品對(duì)于胎兒的潛在危害。哺乳醋酸甲羥孕酮及其代謝產(chǎn)物在乳汁中分泌。沒(méi)有證據(jù)提示這對(duì)喂養(yǎng)嬰兒存在任何危害(參見(jiàn)[藥代動(dòng)力學(xué)]分布)。
【兒童用藥】尚缺乏本品兒童用藥的有效性和安全性研究資料。本品不可以用于初潮前的患者。除了對(duì)骨密度降低的關(guān)注外，對(duì)于初潮后的青春期女性和成年女性，需同樣關(guān)注使用醋酸甲羥孕酮的安全性和有效性。
【老人用藥】尚無(wú)數(shù)據(jù)顯示老年患者和成年患者的安全有效性差異。
【藥物相互作用】
合用氨魯米特可顯著降低醋酸甲羥孕酮注射液的生物利用度。
【藥物過(guò)量】未見(jiàn)報(bào)道。一旦過(guò)量，應(yīng)給予對(duì)癥和支持治療。
【藥理】醋酸甲羥孕酮是一種孕酮衍生物。作用機(jī)制醋酸甲羥孕酮是一種合成孕激素（在結(jié)構(gòu)上與內(nèi)源性激素孕酮類(lèi)似），已證明其對(duì)內(nèi)分泌系統(tǒng)具有數(shù)種藥理作用：抑制垂體促性腺激素(FSH和LH);降低ACTH和氫化可的松血液濃度；降低循環(huán)睪酮；降低循環(huán)雌激素水平（由于FSH的抑制及肝臟還原酶的酶誘導(dǎo)導(dǎo)致睪酮清除率上升，從而使雄激素向雌激素的轉(zhuǎn)換減少所致）所有這些作用導(dǎo)致很多藥理作用，如下所述。避孕當(dāng)對(duì)婦女按照推薦劑量從胃腸外途徑給藥時(shí)，醋酸甲羥孕酮可抑制促性腺激素的分泌，從而阻止卵泡成熟及排卵，并導(dǎo)致子宮內(nèi)膜變薄。婦科當(dāng)按照推薦劑量經(jīng)口服或胃腸外途徑給予內(nèi)源性雌激素充足的婦女時(shí)，醋酸甲羥孕酮將增生期內(nèi)膜轉(zhuǎn)為分泌期內(nèi)膜。已發(fā)現(xiàn)雄激素和合成代謝作用，但藥物明顯缺乏顯著的雌激素活性。雖然胃腸外給藥的醋酸甲羥孕酮抑制促性腺激素的產(chǎn)生，從而阻止卵泡成熟及排卵，但現(xiàn)有數(shù)據(jù)表明當(dāng)使用通常推薦的口服劑量作為單次每日劑量時(shí)，上述作用不會(huì)發(fā)生。子宮內(nèi)膜異位癥血清雌二醇濃度的抑制和醋酸甲羥孕酮-皮下給藥對(duì)于子宮內(nèi)膜異位癥病變可能存在的直接作用與子宮內(nèi)膜異位癥相關(guān)疼痛的治療療效可能相關(guān)。腫瘤醋酸甲羥孕酮具有抗腫瘤活性。當(dāng)醋酸甲羥孕
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】進(jìn)口藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)JX20000196
【藥代動(dòng)力學(xué)】
吸收：肌肉內(nèi)給藥后，醋酸甲羥孕酮緩慢釋放，導(dǎo)致循環(huán)中較低但持續(xù)的濃度。醋酸甲羥孕酮150mg/ml肌肉注射后，即刻血漿濃度為1.7±0.3nmol/l。兩周后，濃度為6.8±0.8nmol/l。肌肉內(nèi)給藥后，平均達(dá)峰時(shí)間約為4至20天。血清醋酸甲羥孕酮濃度逐漸下降，并保持約1ng/ml的相對(duì)恒定濃度約2-3個(gè)月。肌肉注射后長(zhǎng)達(dá)7至9個(gè)月內(nèi)均可檢測(cè)到循環(huán)濃度。分布：醋酸甲羥孕酮大約90-95%與蛋白結(jié)合。分布容積為20±3升。醋酸甲羥孕酮可穿過(guò)血腦屏障和胎盤(pán)屏障（參見(jiàn)[孕婦及哺乳期婦女用藥]）。在通過(guò)IM途徑接受150mg醋酸甲羥孕酮的哺乳期婦女乳汁中可檢測(cè)到低濃度的醋酸甲羥孕酮（參見(jiàn)[孕婦及哺乳期婦女用藥]）。代謝：醋酸甲羥孕酮在肝臟中代謝。清除：?jiǎn)未渭∪庾⑸浜蟮那宄胨テ诩s為6周。醋酸甲羥孕酮通過(guò)膽汁分泌主要經(jīng)糞便排泄。4天后，大約30%的肌肉注射劑量在尿液中排泄。
【ATC分類(lèi)】G03A;G03D;L02A
【編碼】HD001575
【貯藏】控制室溫（15℃-30℃)貯藏
