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茶堿氯化鈉注射液
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【藥品名稱】
通用名稱：茶堿氯化鈉注射液
英文名稱：TheophyllineandSodiumChlorideInjection
商品名稱：比川
【成份】主要成分：茶堿化學(xué)名：1，3-二甲基-3，7-二氫-ⅠH-嘌呤-2，6-二酮-水合物分子式：C7H8N4O2·H2O分子量：198.18
【性狀】本品為無色的澄明液體。
【適應(yīng)癥】
適用于支氣管哮喘，喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀。
【功能主治】適用于支氣管哮喘，喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀。
【規(guī)格】100ml：茶堿（折無水茶堿）0.2g與氯化鈉0.9g
【包裝】玻璃輸液瓶
【用法用量】
近期未接受過茶堿治療的患者，靜脈滴注首劑量（負(fù)荷量）按體重計(jì)成人或兒童為4.7mg/㎏，緩慢靜脈滴注（輸注速率不可超過20mg/分鐘，滴注時(shí)間一般不低于30分鐘）。維持劑量及輸注速度見下表：靜脈滴注茶堿劑量（急性支氣管炎）組別12小時(shí)的維持參考劑量6個(gè)月至9歲兒童0.95mg/［㎏（體重）·小時(shí)］9～16歲兒童及青年吸煙者0.79mg/［㎏（體重）·小時(shí)］不吸煙成年人0.55mg/［㎏（體重）·小時(shí)］老年病人及有肺疾患者0.47mg/［㎏（體重）·小時(shí)］肝功能衰竭0.39mg/［㎏（體重）·小時(shí)］使用常規(guī)劑量時(shí)，若發(fā)生急性副作用，應(yīng)立即停止給藥5～10分鐘或減慢給藥速度。由于茶堿的治療指數(shù)低，其代謝個(gè)體差異大，故用藥劑量應(yīng)個(gè)體化，并注意觀察病人反應(yīng)、肺功能以及藥物血清濃度。對于慢性病治療，測定用藥3天的血清茶堿濃度以10～20μg/ml為宜。
【不良反應(yīng)】
常見的不良反應(yīng)為：惡心、胃部不適、嘔吐、食欲減退，也可見頭痛、煩燥、易激動。當(dāng)靜脈滴注過快或茶堿血濃度超過20μg/ml時(shí)，可出現(xiàn)毒性反應(yīng)，表現(xiàn)為心律失常、心率增快、頭暈、血壓劇降、肌肉顫動或癲癇。由于胃腸道受刺激，可見血性嘔吐物或柏油樣便。
【禁忌】對本品過敏的患者、未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者、心功能不全及急性心肌梗死伴有血壓顯著降低者禁用。
【注意事項(xiàng)】
對診斷的干擾：本品可使血清尿酸及尿兒茶酚胺的測定值增高。下列情況應(yīng)慎用，并注意監(jiān)測血清茶堿濃度：酒精中毒；心律失常；嚴(yán)重心臟病；肺源性心臟病；肝臟疾患；高血壓；甲狀腺功能亢進(jìn)；嚴(yán)重低氧血癥；活動性消化道潰瘍或有潰瘍病史者；腎臟疾患；年齡超過55歲，特別是男性和伴發(fā)慢性肺部疾病的患者；持續(xù)發(fā)熱患者；使用某些藥物的患者及茶堿清除率降低者。靜脈滴注時(shí)，應(yīng)避免與維生素C、促皮質(zhì)激素、去甲腎上腺素、四環(huán)素族鹽酸鹽配伍。吸煙者、茶堿的肝代謝增多，需增加用藥劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可通過胎盤屏障，使新生兒血清茶堿濃度升高到危險(xiǎn)程度，須加以監(jiān)測。本品可隨乳汁排出，哺乳期婦女服用可引起嬰兒易激動或出現(xiàn)其他不良反應(yīng)。故孕婦及哺乳期婦女應(yīng)盡量避免使用。
【兒童用藥】小兒的藥物清除率較高，個(gè)體差異大，應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測。
【老人用藥】老年人血漿清除率降低，潛在毒性增加，應(yīng)慎用，并進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測。
【藥物相互作用】
茶堿與麻黃堿及其他擬交感胺類支氣管擴(kuò)張藥合用療效增加但毒性增強(qiáng)。茶堿與別嘌醇（大劑量）、西咪替丁、普萘洛爾及口服避孕藥合用可使茶堿清除率降低，血清濃度增高。茶堿與利福平合用可使茶堿血清濃度降低，茶堿與苯妥英鈉合用時(shí)，兩藥血清濃度均降低。對于需用茶堿的患者，最好避免使用非選擇性β受體阻滯藥（如普萘洛爾），因它們的藥理作用相互拮抗，本品的支氣管擴(kuò)張作用可能受到抑制。茶堿與巴比妥類、卡馬西平及其他肝微粒體酶誘導(dǎo)劑合用可加快茶堿的代謝和清除。與克林霉素、林可霉素及某些大環(huán)內(nèi)酯類（紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素）、喹諾酮類抗菌藥（伊諾沙星、環(huán)丙沙星）合用時(shí)，可降低本品在肝臟的清除率，使血藥濃度升高，甚至出現(xiàn)毒性反應(yīng)，應(yīng)在給藥前后調(diào)整本品的用量。與鋰鹽合用時(shí)，可加速腎臟對鋰的排出，后者療效因而降低。與其他茶堿類藥合用時(shí)，不良反應(yīng)可增多。
【毒理】本品為茶堿和乙二胺的復(fù)合物。乙二胺可增加茶堿的水溶性。茶堿通過松弛支氣管平滑肌和抑制肥大細(xì)胞釋放過敏性介質(zhì)，在解痙的同時(shí)還可減輕支氣管的充血和水腫，解除多種原因引起的支氣管痙攣；并有舒張冠狀動脈、外周血管和膽管平滑肌作用；增加心肌收縮力和輕微的利尿作用。
【藥代動力學(xué)】
本品進(jìn)入體內(nèi)后與血漿蛋白結(jié)合率為60%，表觀分布容積（Vd）約為0.5L/㎏，半衰期（t1/2）為3～9小時(shí)，本品約80%～90%在肝代謝，10%以原型從尿排出。
【ATC分類】R03D
【編碼】HD018870
【貯藏】遮光，密閉保存。
