內(nèi)分泌系統(tǒng)藥相關(guān)分類
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丙硫氧嘧啶腸溶膠囊
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【藥品名稱】
通用名稱：丙硫氧嘧啶腸溶膠囊
英文名稱：PropylthiouracilEnteric-coatedCapsules
商品名稱：敖康欣
【成份】丙硫氧嘧啶。
【性狀】本品為腸溶膠囊，內(nèi)容物為白色顆粒與粉末。
【適應(yīng)癥】
用于各種類型甲狀腺功能亢進癥，包括毒性彌漫性甲狀腺腫（Graves�。�。在Graves病中尤其適用于：病情較輕，甲狀腺輕至中度腫大者；兒童、青少年及老年患者；甲狀腺手術(shù)后復(fù)發(fā)，但又不適于放射性131I治療者；手術(shù)前準備；作為131I放療的輔助治療。
【功能主治】用于各種類型甲狀腺功能亢進癥，包括毒性彌漫性甲狀腺腫（Graves�。Ｔ贕raves病中尤其適用于：病情較輕，甲狀腺輕至中度腫大者；兒童、青少年及老年患者；甲狀腺手術(shù)后復(fù)發(fā)，但又不適于放射性131I治療者；手術(shù)前準備；作為131I放療的輔助治療。
【規(guī)格】50mg
【包裝】固體藥用塑料瓶，每瓶裝30粒。
【用法用量】
口服用藥:成人用量治療甲狀腺功能亢進癥分三個階段。治療階段：一日300-400mg（6-8粒），分3-4次服用，重癥甲亢可適當加量，極量一日600mg（12粒），癥狀控制之后逐漸減量，一般需要1-3個月；減量階段：根據(jù)病情、血壓及血TSH水平酌情減量，一次可減量50-100mg（1-2粒），3-4周減量一次；維持量階段：一日50-150mg（1粒-3粒），需服藥6-12個月甚至更長。甲狀腺功能亢進癥的手術(shù)前準備：術(shù)前服用本藥使甲狀腺功能恢復(fù)到正常或接近正常，然后加服兩周碘劑再進行手術(shù)，每次100mg（2粒），一日3-4次，術(shù)前1-2日停服本藥。作為放射性碘治療的輔助治療：需放射性碘治療的重癥甲亢患者，可先服本藥治療，放射性碘治療后癥狀還未緩解者，可短期用藥，每次100mg（2粒），一日三次。兒童用量開始劑量每日4mg/kg體重，分次口服，維持量酌減。
【不良反應(yīng)】
較多見的為皮疹或皮膚瘙癢，有的皮疹可發(fā)展為剝脫性皮炎。血液系統(tǒng)不良反應(yīng)較重，多見輕度粒細胞減少；少見嚴重的粒細胞缺乏、血小板減少、凝血酶原減少或凝血因子Ⅶ減少；也可見再生障礙性貧血。其他不良反應(yīng)包括味覺減退、惡心、嘔吐、上腹部不適、關(guān)節(jié)痛、頭暈、頭痛、脈管炎、紅斑狼瘡樣綜合癥。罕見的不良反應(yīng)有肝炎（可發(fā)生黃疸，停藥后黃疸可持續(xù)至10周才消退）、間質(zhì)性肺炎（伴咳嗽、氣促）、腎炎和累及腎臟的血管炎。
【禁忌】以下患者禁用：對硫脲類藥物過敏者；結(jié)節(jié)性甲狀腺腫伴甲狀腺功能亢進者；甲狀腺癌患者；哺乳期婦女；嚴重的肝功能損害；嚴重的白細胞缺乏。
【注意事項】
應(yīng)定期檢查血象及肝功能；對診斷的干擾：可使凝血酶原時間延長，AST、ALT、ALP、BIL升高；外周血白細胞偏低和肝功能異常患者慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦慎用，哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】兒童用藥過程中，應(yīng)避免出現(xiàn)甲狀腺功能減低。
【老人用藥】老年患者尤其腎功能減退者，用藥量應(yīng)減少。如發(fā)現(xiàn)甲狀腺功能減低時應(yīng)加用甲狀腺片。
【藥物相互作用】
與抗凝藥合用，可增強抗凝作用；磺胺類、對氨基水楊酸、保泰松、巴比妥類、酚妥拉明、妥拉唑林、維生素B12、磺酰脲類等都有抑制甲狀腺功能和引起甲狀腺腫大的作用，故合用本藥需注意；服用本藥應(yīng)避免與含碘藥物或食物合用，以免病情加重，使抗甲狀腺藥需要量增加或用藥時間延長。
【藥物過量】過量用藥尚無特殊處理方法。慢性過量用藥，會導(dǎo)致甲狀腺腫和甲狀腺機能減退及伴隨癥狀，這種情況下要停止用藥。如果甲狀腺機能減退程度嚴重或甲狀腺腫明顯，必須補充甲狀腺素。一般情況，停藥后，甲狀腺機能會自行恢復(fù)。
【毒理】本品為硫脲類抗甲狀腺藥物，主要抑制甲狀腺素的合成。其作用機理是抑制甲狀腺內(nèi)過氧化物酶，阻止攝入到甲狀腺內(nèi)的碘化物氧化及酪氨酸的偶聯(lián)，從而阻礙甲狀腺激素T4和三碘甲狀腺氨酸T3的合成。由于本品不能直接對抗甲狀腺激素，待已生成的甲狀腺激素耗竭后才能產(chǎn)生療效，故作用較慢。除此之外，本品還抑制外周組織中的T4脫碘生成T3。
【藥代動力學】
根據(jù)文獻報道，本品口服給藥后由腸道吸收，給藥后4小時血藥濃度達峰值。藥物吸收后分布到全身各組織，主要在甲狀腺中聚集，腎上腺及骨髓中濃度亦較高。本品血漿蛋白結(jié)合率76.2%，生物利用度50-80%。在血中半衰期很短（1-2小時），但生物作用時間較長。藥物與葡萄糖醛酸結(jié)合主要在肝臟代謝，60%被代謝破壞，其余部分24小時內(nèi)從尿中排出。藥物可透過胎盤，亦可自乳汁中排出。當腎功能不全時，半衰期可長達8.2小時。
【ATC分類】H03B
【醫(yī)保類別】甲
【編碼】HD001262
【貯藏】遮光，密封保存。
