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氨茶堿栓
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【藥品名稱】
通用名稱：氨茶堿栓
漢語拼音：Anchajian Shuan
英文名稱：Aminophylline Suppositories
【成份】本品主要成份為氨茶堿，化學(xué)名稱為1,3-二甲基-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮-1,2-乙 二胺鹽二水合物。 其結(jié)構(gòu)式為： 分子式：C2H8N2(C7H8N4O2)2·2H2O 分子量：456.46
【性狀】本品為微黃色栓。
【適應(yīng)癥】
適用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等喘息癥狀的緩解，也可用于心源性肺水腫而致的喘息。
【功能主治】適用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等喘息癥狀的緩解，也可用于心源性肺水腫而致的喘息。
【規(guī)格】0.36g
【包裝】鋁袋包裝。
【用法用量】
直腸給藥。塞入肛門內(nèi)，一次1粒，一日1次。
【不良反應(yīng)】
茶堿的毒性常出現(xiàn)在血清濃度為15~20μg/ml，特別是在治療開始，早期多見的有惡心、嘔吐、易激動(dòng)、失眠等，當(dāng)血清濃度超過20μg/ml,可出現(xiàn)心動(dòng)過速、心律失常，血清中茶堿超過40μg/ml，可發(fā)生發(fā)熱、失水、驚厥等癥狀，嚴(yán)重的甚至呼吸、心跳停止致死。
【禁忌】1．對本品過敏的患者禁用。2．活動(dòng)性消化潰瘍患者禁用。3．嚴(yán)重心律失常禁用。4．未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1．在給藥6~8小時(shí)內(nèi)，避免再次應(yīng)用。2．本品治療劑量與中毒劑量較接近，應(yīng)定期監(jiān)測血清茶堿濃度，以保證最大的療效而不發(fā)生血藥濃度過高的危險(xiǎn)。3．本品吸收緩慢且生物利用度不夠確切，又可引起局部刺激，因此僅用于非急性期治療。4．給藥后12小時(shí)內(nèi)再給予口服或注射時(shí)，須注意觀察用藥反應(yīng)。5．低氧血癥、高血壓或者消化道潰瘍病史的患者慎用本品。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可通過胎盤屏障，也能分泌入乳汁，隨乳汁排出，孕婦、產(chǎn)婦及哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】新生兒血漿清除率可降低，血清濃度增加，應(yīng)慎用。
【老人用藥】老年人因血漿清除率降低，潛在毒性可能增加，故應(yīng)慎用。
【藥物相互作用】
1．地爾硫卓、維拉帕米可干擾茶堿在肝內(nèi)的代謝，與本品合用，增加本品血藥濃度和毒性。2．西咪替丁可降低本品肝清除率，合用時(shí)可增加茶堿的血清濃度和(或)毒性。3．某些抗生素，如大環(huán)內(nèi)酯類的紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素、氟喹諾酮類的依諾沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶堿清除率，增高其血藥濃度，甚至出現(xiàn)毒性反應(yīng)，當(dāng)茶堿與上述藥物合用時(shí)，應(yīng)適當(dāng)調(diào)整劑量。4．苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平可誘導(dǎo)肝藥酶，加快茶堿的肝清除率；茶堿也干擾苯妥英的吸收，兩者血漿中濃度均下降，合用時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量。5．與鋰鹽全用，可使鋰的腎排泄增加。影響鋰鹽的作用。6．與普萘洛爾合用時(shí)，本品的支氣管擴(kuò)張作用可能受到抑制。7．與咖啡因或其他黃嘌呤類藥并用，可增加其作用和毒性。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品直腸給藥能迅速被吸收。在體內(nèi)氨茶堿釋放出茶堿，后者的蛋白結(jié)合率為60%。本品在體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化率有個(gè)體間的差異。半衰期（t1/2）新生兒(6個(gè)月內(nèi))>24小時(shí)，小兒(6月以上)3.7小時(shí)±1.1小時(shí)，成人(不吸煙并無哮喘者)8.7小時(shí)±2.2小時(shí)，吸煙者(一日吸1~2包)4～5小時(shí)。本品的大部分以代謝產(chǎn)物形式通過腎排出，10%以原形排出。
【編碼】HD016191
【貯藏】遮光，密閉，在30℃以下保存。
