抗感染藥相關(guān)分類(lèi)
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氨芐西林丙磺舒顆粒
【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng)：氨芐西林丙磺舒顆粒
商品名稱(chēng)：氨芐西林丙磺舒顆粒(卓彤)
英文名稱(chēng)：Ampicillin and Probenecid Granules
拼音全碼：AnZuoXiLinBingHuangShuKeLi(ZhuoTong)
【主要成份】 本品主要成分氨芐西林丙磺舒。
【性 狀】 本品為白色顆粒。
【適應(yīng)癥/功能主治】 本品適用于敏感致病菌所致的呼吸道感染，泌尿系統(tǒng)感染，消化道感染，耳鼻喉感染，皮膚、軟組織感染。
【規(guī)格型號(hào)】0.25g*18袋
【用法用量】口服 成人，一次0.75g，一日3次。治療淋病：一次口服4.5g（3.5g氨芐西林、丙磺舒1g）。
【不良反應(yīng)】 1.本品不良反應(yīng)與西林相仿，以過(guò)敏反應(yīng)較為常見(jiàn)。皮疹是最常見(jiàn)的反應(yīng)，多發(fā)生于用藥后5天，呈蕁麻疹或斑丘疹；亦可發(fā)生間質(zhì)性腎炎；過(guò)敏性休克偶見(jiàn)。 2.胃腸道反應(yīng)如舌炎、胃炎、惡心、嘔吐、腸炎、腹瀉及輕度腹痛等也較多見(jiàn)。 3.粒細(xì)胞和血小板減少偶見(jiàn)于應(yīng)用氨芐西林的病人�？股叵嚓P(guān)性腸炎少見(jiàn)，少數(shù)病人出現(xiàn)血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）升高。
【禁 忌】 1.對(duì)青霉素類(lèi)、頭孢菌素類(lèi)藥物過(guò)敏者或青霉素皮膚試驗(yàn)陽(yáng)性患者禁用。 2.尿酸性腎結(jié)石、痛風(fēng)急性發(fā)作、活動(dòng)性消化道潰瘍患者禁用。 3.2歲以下小兒禁用。
【注意事項(xiàng)】 1．肝、腎功能不全患者不宜服用本品。血液生化與血象異�；颊呱饔�。 2．應(yīng)用本品前需詳細(xì)詢(xún)問(wèn)藥物過(guò)敏史并進(jìn)行西林皮膚試驗(yàn)。 3.傳染性單核細(xì)胞增多癥、巨細(xì)胞病毒感染、淋巴細(xì)胞白血病、淋巴瘤患者應(yīng)用本品時(shí)易發(fā)生皮疹，宜避免使用。 4.一旦發(fā)生過(guò)敏性休克，必須就地?fù)尵�，予以保持氣道暢通、吸氧及給用腎上腺素、糖皮質(zhì)激素等治療措施。
【兒童用藥】2歲以下小兒禁用。
【老年患者用藥】由于生理性腎功能的衰退，用量應(yīng)適當(dāng)減少。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚無(wú)氨芐西林在孕婦應(yīng)用的嚴(yán)格對(duì)照試驗(yàn)，所以孕婦應(yīng)僅在確有必要時(shí)使用本品。少量氨芐西林可從乳汁中分泌，哺乳期婦女用藥時(shí)宜暫停哺乳。
【藥物相互作用】 1.氨芐西林與卡那霉素對(duì)大腸埃希菌、變形桿菌具有協(xié)同抗菌作用。 2.氨芐西林能刺激雌激素代謝或減少其肝腸循環(huán)，因而可降低口服避孕藥的效果。 3.與別嘌醇合用可使氨芐西林皮疹發(fā)生率增加，尤其多見(jiàn)于高尿酸血癥。 4.與氯霉素合用于細(xì)菌性腦膜炎時(shí)，遠(yuǎn)期后遺癥的發(fā)生率較兩者單用時(shí)為高。 5.丙磺舒可影響利福平和肝素的代謝，使后者的毒性增大。 6.與甲氨蝶呤、磺胺藥合用，丙磺舒可使后者血藥濃度增高，毒性增大。 7.與口服降糖藥合用可使后者降糖效應(yīng)增強(qiáng)。 8.丙磺舒可抑制腎小管對(duì)西林、吲哚美辛、萘普生、氯苯砜的排出，兩者合用會(huì)增高上述藥物的血藥濃度而加大毒性。 9.與水楊酸鹽和阿司匹林合用可抑制丙磺舒的作用。 10.與利尿藥、吡嗪酰胺合用可增加血尿酸濃度。 11.與紅霉素、四環(huán)素合用可發(fā)生相互作用。
【藥物過(guò)量】尚不明確。
【藥理毒理】本品對(duì)多種革蘭陽(yáng)性菌與革蘭陰性菌有效，陽(yáng)性菌包括金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌（包括耐西林與一些耐甲氧苯西林株）、肺炎球菌、糞鏈球菌以及其他鏈球菌屬等；陰性菌包括大腸埃希菌、流感嗜血桿菌、布藍(lán)漢卡他菌、埃希桿菌、克雷伯軒菌、奇異變形桿菌等；厭氧菌包括脆弱桿菌。氨芐西林鈉為本品中的殺菌成分，作用于細(xì)菌活性繁殖階段，通過(guò)對(duì)細(xì)胞壁粘肽生物合成的抑制而起殺菌作用。丙磺舒為苯甲酸衍生物，它與氨芐西林競(jìng)爭(zhēng)腎小管同一主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)載體，抑制后者從腎小管排泄，提高氨芐西林的血藥濃度，延長(zhǎng)其血消除半衰期(t1/2?)。
【藥代動(dòng)力學(xué)】氨芐西林對(duì)胃酸穩(wěn)定，口服吸收尚好，吸收后分布良好，膽汁及尿中藥物濃度較高，在有炎癥的腦脊液、胸腹水、關(guān)節(jié)腔積液和支氣管分泌液中均可達(dá)到有效治療濃度。血消除半衰期（tl/2β）為1～1.5小時(shí)。血漿蛋白結(jié)合率為20%�？诜�24小時(shí)尿中的排出量占給藥量的20%～60%，大部分以原形排出。丙磺舒經(jīng)肝臟代謝，主要以單巰基尿苷酸化合物的形式排入尿中，作為代謝物仍保持其羧基的功能，85%～95%的藥物與血漿蛋白結(jié)合。丙磺舒可與氨芐西林競(jìng)爭(zhēng)腎排泄。人體生物利用度試驗(yàn)表明，口服本品可延緩氨芐西林排泄，顯著延長(zhǎng)氨芐西林的血消除半衰期，提高血藥濃度30%～40%。
【貯 藏】遮光，在陰涼處。
【包 裝】0.25g*18袋/盒。
