相關產(chǎn)品信息
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注射用尤瑞克林
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【藥品名稱】
通用名稱：注射用尤瑞克林
英文名稱：UrinaryKallidinogenaseforInjeccion
商品名稱：凱力康
【成份】本品主要成份為人尿激肽原酶，系從新鮮人尿中提取精制的一種由238個氨基酸組成的糖蛋白。輔料：甘露醇，右旋糖酐40，枸櫞酸鈉，pH調(diào)節(jié)劑：磷酸。
【性狀】本品為白色凍干塊狀物或粉末，有引濕性，易溶于水。
【適應癥】
輕-中度急性血栓性腦梗死。
【功能主治】輕-中度急性血栓性腦梗死。
【規(guī)格】0.15PNA單位/瓶
【包裝】硼硅玻璃管制注射劑瓶裝，每盒1瓶。
【用法用量】
應在起病48小時內(nèi)開始用藥：每次0.15PNA單位，溶于50ml或100ml氯化鈉注射液中，靜脈滴注30分鐘，每日1次，3周為一療程。
【不良反應】
共有645例患暫進入尤瑞克林治療急性腦梗死的Ⅱ、III期臨床城驗，其中試驗組 (尤瑞克林組) 462例，試驗組出現(xiàn)4例嚴重不良事件，其中2例死亡 (1例為75歲右側(cè)小腦半球梗死伴基底節(jié)部腔隙性梗死，判定死亡原因為小腦梗死并發(fā)腦疝；1例為70歲右側(cè)額頂顳部梗死，判定死亡原因為心源性猝死)。判斷與研究藥物無關。另2例在第一次注射試驗藥時 (均是用藥開始10分鐘內(nèi))，引起血壓突然下降伴意識障礙，立即停藥并給予升壓藥后，血壓很快恢復，無不良后果，判定與用藥有關。Ⅲ期臨床試驗中共發(fā)生重要不良事件9例，其中4例出現(xiàn)梗死灶內(nèi)發(fā)生出血，難以確定是否與藥物有關；2例并發(fā)心絞痛，1例并發(fā)上消化道出血；2例出現(xiàn)癥狀較重的不良反應：惡心、嘔吐、胸悶、心慌等。對照組：在Ⅱa期臨床試驗中死亡1例，在III期臨床試驗中末發(fā)生嚴重不良事件。對資料進行分析，試驗中與藥物有關或可能有關的不良反應主要為嘔吐、顏面潮紅和臉部發(fā)熱感、頭疼、腹瀉、結(jié)膜充血、心慌胸悶、注射部位紅癢等癥狀 (見表1)，一般都較輕，不需要特殊處理。有個別病例可能對尤瑞克林反應特別敏感，發(fā)生血壓急劇下降 (參見注意事項)。表1：治療急性腦梗死安慰劑列照臨床研究期間發(fā)生的不良反應。
【禁忌】腦出血及其他出血性疾病的急性期。
【注意事項】
有藥物過敏史或者過敏體質(zhì)者慎用。有個別病例可能對尤瑞克林反應特別敏感，發(fā)生血壓急劇下降。故在應用本品時需密切觀察血壓，藥物滴注速度不能過快，特別在開始注射的15分鐘內(nèi)應緩慢，整個滴注應控制在30分鐘左右滴完。如果病人在用藥過程中出現(xiàn)血壓明顯下降，應立即停止給予本品，進行升壓處理。本品與血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑類 (如卡托普利，賴諾普利等) 藥物存在協(xié)同降壓作用，應禁止聯(lián)合使用。使用時需注意，本品溶解后應立即使用。尚無尤瑞克林與溶栓藥物聯(lián)合用藥的研究資料。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確
【兒童用藥】尚不明確
【老人用藥】參照
【藥物相互作用】
尤瑞克林與血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)類藥物有協(xié)同降血壓作用，合并用藥可能導致血壓急劇下降。尤瑞克林與其他降壓藥物無協(xié)同降壓作用。
【藥物過量】尚不明確。
【藥理】尤瑞克林是自人尿液中提取得到的蛋白水解酶，能將激肽原轉(zhuǎn)化為激肽 (kinin) 和血管舒張素 (kallidin)，體外研究顯示尤瑞克林對離體動脈具有舒張作用，并可抑制血小板聚集、增強紅細胞變形能力和氧解離能力。動物試驗顯示，尤瑞克林靜脈注射可增加麻醉犬椎間、頸總和股動脈血流量，增加麻醉犬后肢、家兔肌肉血流量。家兔頸內(nèi)動脈注入玻璃珠導致腦微血管損傷，靜脈注射給予尤瑞克林可舒張腦血管、增加腦血液中血紅蛋白含量，降低腦梗塞面積的擴展，改善梗塞引起的腦組織葡萄糖和氧攝取降低，改善葡萄精代謝，并可改善自發(fā)性皮層腦電圖異常。
【毒理】單次給藥毒性：小鼠、大鼠靜脈注射尤瑞克林100PNA單位/kg，在2周的觀察期間未見動物死亡和藥物引起的異常。犬快速靜脈注射尤瑞克林62.5 PNA單位/kg，可見動物眼球結(jié)膜及口腔粘膜充血、皮膚潮紅，眼瞼下垂、虛脫、昏睡，呼吸頻率、心率降低，呼吸停頓，紫紺，流涎及尿便失禁，上述癥狀在給藥后迅速出現(xiàn)，并迅速恢復，14天后剖檢未見藥物相關病理改變。推斷與激肽過度釋放引起血壓和血流量顯著降低有關。重復給藥毒性：大鼠靜脈注射給予尤瑞克林0.2，1.0，5.0PNA單位/kg，連續(xù)12個月，可見中、高劑量組腎臟硬化并伴貧血、肝臟肥大，認為是長期注射異種蛋白所致。Beagle犬快速靜脈注射給予尤瑞克林0.025、0.25、2.5 PNA單位/kg，連續(xù)12個月，給藥后可見眼球結(jié)膜及口腔粘膜充血、皮膚潮紅、眼瞼下垂、翻正反射消失、紫紺，流涎及尿便失禁，具有劑量依賴性，未見動物死亡，病理學檢查發(fā)現(xiàn)尿道壁肥厚，尿道上皮增生，粘膜下組織水腫性硬化，膽管增生，上述癥狀停藥后可恢復。生殖毒性：小鼠靜脈注射給藥的一般生殖毒性試驗、致畸敏感期試驗和圍產(chǎn)期試驗以及家兔靜脈注射給藥的制劑敏感期試驗，僅見母體動物一般
【執(zhí)行標準】國家食品藥品監(jiān)督管理局標準(試行)YBH30452005。
【藥代動力學】
家兔、犬快速靜脈注射后血漿藥物濃度迅速降低，消除曲線呈二相性，家兔T1/2α約為5分鐘、T1/2β約為120分鐘，犬T1/2α約為3分鐘、T1/2β約為40分鐘；30分鐘內(nèi)持續(xù)靜脈注射血藥濃度迅速上升，29分鐘達峰值，隨后消除與快速靜脈注射相同。大鼠快速靜脈注射后藥物主要分布在肝、腎上腺、脾、腎、血液等組織，主要由肝臟代謝，注射5min后肝分布達86%，隨后被代謝成低分子產(chǎn)物釋放到血中，豐要以低分子代謝物由尿液中排出；24小時重復注射藥代動力學無差異，藥物在體內(nèi)無積蓄；大鼠試驗證實藥物幾乎不能透過胎盤屏障，也不能進入乳汁；藥物在血漿中與抑制劑形成復合物，人體主要是α1抗胰蛋白酶，犬和大鼠為α1抗胰蛋白酶和α1巨球蛋白。健康成人30min靜脈滴注后血藥濃度迅速下降，C30min、AUC0-180min。與給藥劑量呈正相關性，T1/2β在156-197min；24小時間隔多次給藥，體內(nèi)藥動學參數(shù)無變化。
【ATC分類】C04A
【編碼】HD010358
【貯藏】密封保存。
