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注射用依他尼酸鈉
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【藥品名稱】
通用名稱:注射用依他尼酸鈉
漢語拼音:Zhusheyonɡ Yitɑnisuɑnnɑ
英文名稱:Sodium Etacrynate for Injection
【成份】本品化學(xué)名稱為:[4-(2-亞甲基-1-氧代丁基)-2,3-二氯苯氧基]乙酸鈉。結(jié)構(gòu)式:分子式:C13H11Cl2NaO4分子量:325.12
【性狀】本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末。
【適應(yīng)癥】
1.水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病(腎炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭),尤其是應(yīng)用其他利尿藥效果不佳時(shí),應(yīng)用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。2.高血壓在高血壓的階梯療法中,不作為治療原發(fā)性高血壓的首選藥物,但當(dāng)噻嗪類藥物療效不佳,尤其當(dāng)伴有腎功能不全或出現(xiàn)高血壓危象時(shí),本類藥物尤為適用。3.預(yù)防急性腎功能衰竭用于各種原因?qū)е履I臟血流灌注不足,例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環(huán)功能不全等,在糾正血容量不足的同時(shí)及時(shí)應(yīng)用,可減少急性腎小管壞死的機(jī)會(huì)。4.高鉀血癥及高鈣血癥。5.稀釋性低鈉血癥尤其是當(dāng)血鈉濃度低于120mmol/L時(shí)。6.抗利尿激素分泌過多癥(SIADH)。7.急性藥物毒物中毒如巴比妥類藥物中毒等。
【功能主治】1.水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾。I炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭),尤其是應(yīng)用其他利尿藥效果不佳時(shí),應(yīng)用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。2.高血壓在高血壓的階梯療法中,不作為治療原發(fā)性高血壓的首選藥物,但當(dāng)噻嗪類藥物療效不佳,尤其當(dāng)伴有腎功能不全或出現(xiàn)高血壓危象時(shí),本類藥物尤為適用。3.預(yù)防急性腎功能衰竭用于各種原因?qū)е履I臟血流灌注不足,例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環(huán)功能不全等,在糾正血容量不足的同時(shí)及時(shí)應(yīng)用,可減少急性腎小管壞死的機(jī)會(huì)。4.高鉀血癥及高鈣血癥。5.稀釋性低鈉血癥尤其是當(dāng)血鈉濃度低于120mmol/L時(shí)。6.抗利尿激素分泌過多癥(SIADH)。7.急性藥物毒物中毒如巴比妥類藥物中毒等。
【規(guī)格】2ml:20mg
【用法用量】
靜脈注射應(yīng)緩慢,一般在30分鐘注射完畢。反復(fù)用藥應(yīng)更換注射部位,以免引起血管炎。(1)藥物劑量應(yīng)個(gè)體化,從最小有效劑量開始,然后根據(jù)利尿反應(yīng)調(diào)整劑量,以減少水、電解質(zhì)紊亂等副作用的發(fā)生。(2)腸道外用藥宜靜脈給藥,不主張肌內(nèi)注射。常規(guī)劑量靜脈注射時(shí)間應(yīng)超過1~2分鐘,大劑量靜脈注射時(shí)每分鐘不超過4mg。靜脈用藥劑量為口服的1/2時(shí)即可達(dá)到同樣療效。(3)本藥為加堿制成的鈉鹽注射液,堿性較高,故靜脈注射時(shí)宜用氯化鈉注射液稀釋,而不宜用葡萄糖注射液稀釋。(4)存在低鉀血癥或低鉀血癥傾向時(shí),應(yīng)注意補(bǔ)充鉀鹽。(5)如每日用藥一次,應(yīng)早晨服藥,以免夜間排尿次數(shù)增多。(6)與降壓藥合用時(shí),后者劑量應(yīng)酌情調(diào)整。(7)少尿或無尿患者應(yīng)用最大劑量后24小時(shí)仍無效時(shí)應(yīng)停藥。(8)與噻嗪類利尿藥不同,本藥存在明顯的劑量-效應(yīng)關(guān)系,治療劑量范圍較大。1.成人治療水腫性疾病,靜脈用藥,起始劑量為50mg或0.5~1mg/kg體重,溶于5%葡萄糖液或生理鹽水(1mg/ml)中緩慢滴注。必要時(shí)2~4小時(shí)后重復(fù),有反復(fù)者可每4~6小時(shí)重復(fù)1次,危重情況可每小時(shí)重復(fù)1次,一般每日劑量不超過100mg。2.小兒2歲以上小兒靜脈用藥劑量按體重每日1mg/kg。
【不良反應(yīng)】
胃腸道反應(yīng)、水樣腹瀉和耳毒性較呋噻米多見。尚可引起血尿和消化道出血。對(duì)糖代謝多影響較呋噻米輕。常見者與水、電解質(zhì)紊亂有關(guān),尤其是大劑量或長(zhǎng)期應(yīng)用時(shí),如體位性低血壓、休克、低鉀血癥、低氯血癥、低氯性堿中毒、低鈉血癥、低鈣血癥以及與此有關(guān)的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。少見者有過敏反應(yīng)(包括皮疹、間質(zhì)性腎炎、甚至心臟驟停)、視覺模糊、黃視癥、光敏感、頭暈、頭痛、納差、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胰腺炎、肌肉強(qiáng)直等,骨髓抑制導(dǎo)致粒細(xì)胞減少,血小板減少性紫癜和再生障礙性貧血,肝功能損害,指、趾感覺異常,高糖血癥,尿糖陽性,原有糖尿病加重,高尿酸血癥。耳鳴、聽力障礙多見于大劑量靜脈快速注射時(shí)(每分鐘劑量大于4~15mg),多為暫時(shí)性,少數(shù)為不可逆性,尤其當(dāng)與其他有耳毒性的藥物同時(shí)應(yīng)用時(shí)。在高鈣血癥時(shí),可引起腎結(jié)石。尚有報(bào)道本藥可加重特發(fā)性水腫。
【注意事項(xiàng)】
1.交叉過敏未見與磺胺類包括噻嗪類利尿藥有交叉過敏。2.對(duì)診斷的干擾:可致血糖升高、尿糖陽性,尤其是糖尿病或糖尿病前期患者,過度脫水可使血尿酸和尿素氮水平暫時(shí)性升高。血Na+、Cl-、K+、Ca2+和Mg2+濃度下降。3.下列情況慎用:①無尿或嚴(yán)重腎功能損害者,后者因需加大劑量,故用藥間隔時(shí)間應(yīng)延長(zhǎng),以免出現(xiàn)耳毒性等副作用;②糖尿病;③高尿酸血癥或有痛風(fēng)病史者;④嚴(yán)重肝功能損害者,因水電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷;⑤急性心肌梗死,過度利尿可促發(fā)休克;⑥胰腺炎或有此病史者;⑦有低鉀血癥傾向者,尤其是應(yīng)用洋地黃類藥物或有室性心律失常者;⑧紅斑狼瘡,本藥可加重病情或誘發(fā)活動(dòng);⑨前列腺肥大。4.隨訪檢查:①血電解質(zhì),尤其是合用洋地黃類藥物或皮質(zhì)激素類藥物、肝腎功能損害者;②血壓,尤其是用于降壓,大劑量應(yīng)用或用于老年人;③腎功能;④肝功能;⑤血糖;⑥血尿酸;⑦酸堿平衡情況;⑧聽力。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】是否可通過胎盤或由乳汁分泌尚不清楚,50倍的大劑量時(shí)可引起胎鼠體重下降。其他同呋噻米。
【兒童用藥】本藥在新生兒的半衰期明顯延長(zhǎng),故新生兒用藥間隔應(yīng)延長(zhǎng)。
【老人用藥】老年人應(yīng)用本藥時(shí)發(fā)生低血壓,電解質(zhì)紊亂,血栓形成和腎功能損害的機(jī)會(huì)增多。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
主要分布于細(xì)胞外液,分布容積平均為體重的11.4%,血漿蛋白結(jié)合率為91%~97%,幾乎均與白蛋白結(jié)合,本藥能通過胎盤屏障,并可泌入乳汁中。靜脈用藥后作用開始時(shí)間為5分鐘,達(dá)峰時(shí)間為0.33~1小時(shí)。作用持續(xù)時(shí)間為2小時(shí),T1/2β存在較大的個(gè)體差異,正常人為30~60分鐘,無尿患者延長(zhǎng)至75~155分鐘,肝腎功能同時(shí)嚴(yán)重受損者延長(zhǎng)至11~20小時(shí)。新生兒由于肝腎廓清能力較差,延長(zhǎng)至4~8小時(shí)。88%以原形經(jīng)腎臟排泄,12%經(jīng)肝臟代謝由膽汁排泄。腎功能受損者經(jīng)肝臟代謝增多。本藥不被透析清除。
【ATC分類】C03C
【編碼】HD015928