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注射用鹽酸洛美沙星
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【藥品名稱】
通用名稱:注射用鹽酸洛美沙星
漢語拼音:Zhusheyonɡ Yɑnsuɑn Luomeishɑxinɡ
英文名稱:Lomefloxacin Hydrochloride for Injection
【成份】本品主要成份為:鹽酸洛美沙星。其化學名為:(±)1-乙基-6,8-二氟-1,4-二氫-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸鹽酸鹽。結構式:(參見鹽酸洛美沙星滴耳液)分子式:C17H19F2N3O3?HCl分子量:387.81
【性狀】本品為白色粉末或疏松塊狀物。
【適應癥】
本品適用于敏感細菌引起的下列感染:(1)呼吸道感染:慢性支氣管炎急性發(fā)作、支氣管擴張伴感染、急性支氣管炎及肺炎等。(2)泌尿生殖系統(tǒng)感染:急性膀胱炎、急性腎盂腎炎、復雜性尿路感染、慢性尿路感染急性發(fā)作、急慢性前列腺炎及淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎(包括產酶株所致者)等。(3)胃腸道細菌感染:由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。(4)腹腔、膽道、傷寒等感染。(5)骨和關節(jié)感染。(6)皮膚軟組織感染。(7)敗血癥等全身感染。(8)其他感染,如副鼻竇炎、中耳炎、眼瞼炎等。
【功能主治】本品適用于敏感細菌引起的下列感染:(1)呼吸道感染:慢性支氣管炎急性發(fā)作、支氣管擴張伴感染、急性支氣管炎及肺炎等。(2)泌尿生殖系統(tǒng)感染:急性膀胱炎、急性腎盂腎炎、復雜性尿路感染、慢性尿路感染急性發(fā)作、急慢性前列腺炎及淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎(包括產酶株所致者)等。(3)胃腸道細菌感染:由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。(4)腹腔、膽道、傷寒等感染。(5)骨和關節(jié)感染。(6)皮膚軟組織感染。(7)敗血癥等全身感染。(8)其他感染,如副鼻竇炎、中耳炎、眼瞼炎等。
【用法用量】
靜脈滴注一次0.2g,一日2次。尿路感染一次0.1g,一日2次,療程7~14天。臨用前將本品溶于5%~10%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液250ml中緩慢滴注。
【不良反應】
(1)胃腸道反應:較為常見,可表現(xiàn)為腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。(2)中樞神經系統(tǒng)反應:可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。(3)過敏反應:皮疹、皮膚瘙癢,偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。其中光敏反應較其他常用喹諾酮類多見。(4)少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉移酶、BUN值升高及周圍血像白細胞降低,多屬輕度,并呈一過性。(5)偶可發(fā)生:①癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。②血尿、發(fā)熱、皮疹等間質性腎炎表現(xiàn)。③結晶尿,多見于高劑量應用時。④關節(jié)疼痛。⑤靜脈炎。
【禁忌】(1)對本品或其他喹諾酮類藥物過敏者禁用。(2)孕婦、嬰幼兒及18歲以下患者禁用。
【注意事項】
(1)腎功能減退者慎用,若使用,需根據減退程度調整劑量。(2)肝功能不全者慎用,若使用,應注意監(jiān)測肝功能。(3)原有中樞神經系統(tǒng)疾患者,包括腦動脈硬化或癲癇病史者均應避免應用,有指征時權衡利弊應用。(4)喹諾酮類藥物品種間存在交叉過敏反應,對任何一種喹諾酮類過敏者不宜使用本品。(5)本品靜滴時間應不少于60分鐘。(6)只有在由多重耐藥菌引起的感染,細菌僅對喹諾酮類呈現(xiàn)敏感時,小兒可充分權衡利弊后應用本品。(7)患者的尿pH值在7以上時易發(fā)生結晶尿,故每日進水量必須充足,以使每日尿量保持在1200~1500ml以上。(8)本品可引起光敏反應,至少在光照后12小時才可接受治療,治療期間及治療后數(shù)天內應避免過長時間暴露于明亮光照下。(9)當出現(xiàn)光敏反應指征如皮膚灼熱、發(fā)紅、腫脹、水泡、皮疹、瘙癢及皮炎時應停止治療。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可透過血胎盤屏障,孕婦禁用。本品也可分泌至乳汁中,其濃度接近血藥濃度,哺乳期婦女應用本品時應暫停哺乳。
【兒童用藥】本品可使犬的承重關節(jié)軟骨永久性損害而致跛行,在其他幾種未成年動物中也可致關節(jié)病發(fā)生,故嬰幼兒及18歲以下患者禁用。
【老人用藥】老年患者腎功能有所減退,用藥量應酌減。
【藥物相互作用】
(1)本品對茶堿類藥物和咖啡因的肝內代謝、體內清除過程影響小。(2)與芬布芬合用可致中樞興奮、癲癇發(fā)作。(3)丙磺舒可延遲本品的排泄,使平均曲線下面積(AUC)增大63%,平均達峰時間(tmax)延長50%,平均峰濃度(Cmax)增高4%;故合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。(4)可加強口服抗凝藥如華法林等的作用,應監(jiān)測凝血酶原時間及其他項目。(5)尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度,導致結晶尿和腎毒性。(6)與環(huán)孢素合用,可使環(huán)孢素血藥濃度升高,必須監(jiān)測環(huán)孢素血濃度,并調整劑量。
【藥代動力學】
本品靜脈滴注后血藥峰濃度(Cmax)為9.00±2.72mg/L。本品體內分布廣,組織穿透性好,在皮膚、痰液、扁桃體、前列腺、膽囊、淚液、唾液和齒齦等組織中的藥物濃度均達到或高于血藥濃度,血消除半衰期(t1/2?)約為7~8小時。本品主要通過腎臟排泄,給藥后48小時約可自尿中以藥物原形排出給藥量的60%~80%,僅少量(5%)在體內代謝,膽汁排泄約10%。
【ATC分類】J01M
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD010283
【貯藏】遮光,密閉保存。