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注射用鹽酸曲馬多
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【藥品名稱】
通用名稱：注射用鹽酸曲馬多
英文名稱：TramadolHydrochlorideforInjection
商品名稱：奇邁特
【成份】本品的主要成份為：鹽酸曲馬多其化學(xué)名為（±）-E-2-〔(二甲氨基)甲基〕-1-（-甲氧基苯基）環(huán)己醇鹽酸鹽。分子式： C16H25NO2 HCl分子量： 299.84
【性狀】本品為白色或類白色疏松塊狀物或粉末。
【適應(yīng)癥】
中度至重度疼痛。
【功能主治】中度至重度疼痛。
【規(guī)格】50mg；0.1g
【包裝】西林瓶10瓶/盒。
【用法用量】
本品適用于成人及12歲以上兒童，用量視疼痛程度而定。除另有醫(yī)囑外，本品的用法和用量如下：?jiǎn)未蝿┝浚撼扇思?2歲以上者：靜脈注射：50～100mg，緩慢注射或稀釋于輸液中滴注肌肉注射：50～100mg每日劑量：一般情況下每日曲馬多總量400mg已足夠，但在治療癌性疼痛和重度術(shù)后疼痛時(shí)可使用更高的日劑量。肝腎功能不全者：肝腎功能受損的病人，曲馬多的作用時(shí)間可能延長，應(yīng)延長給藥時(shí)間。療程：本品的療程不應(yīng)超過治療所需。如因疾病性質(zhì)和嚴(yán)重程度需長期應(yīng)用本品，應(yīng)定期作仔細(xì)檢查（必要時(shí)中斷治療）以決定進(jìn)一步用藥程度及是否繼續(xù)用藥。
【不良反應(yīng)】
最常見的藥物不良反應(yīng)是惡心和眩暈，兩者都出現(xiàn)在超過10%的患者身上。心血管不良反應(yīng)不常見（＜1%）：心血管調(diào)節(jié)方面（心悸，心率不齊，體位性低血壓或心源性虛脫），尤其在患者精神緊張或靜脈給藥時(shí)可能出現(xiàn)。罕見（＜0.1%）：心動(dòng)過緩，血壓升高。中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)異常很常見（＞10%）：眩暈。常見（1-10%）：頭疼，精神不振。罕見（＜0.1%）：食欲改變，感覺異常，寒戰(zhàn)，呼吸抑制，癲癇樣驚厥。如果明顯超過推薦劑量或同時(shí)服用其他中樞抑制藥物，可能發(fā)生呼吸抑制。癲癇樣驚厥主要發(fā)生在曲馬多大劑量用藥或與其他能降低驚厥閾值的藥物一起使用時(shí)。精神異常罕見（＜0.1%）：幻覺，睡眠紊亂和夢(mèng)魘。曲馬多用藥后發(fā)生精神副作用在強(qiáng)度和性質(zhì)上有很大的個(gè)體差異（依個(gè)體和用藥時(shí)間而定）。這些包括情緒改變（通常是興奮，偶見焦慮），活動(dòng)改變（通常是抑制，偶見增強(qiáng)）以及認(rèn)知及感覺能力改變（如決策，感覺障礙）。視覺異常罕見（＜0.1%）：視力模糊呼吸系統(tǒng)異常有報(bào)道與哮喘加重相關(guān)，但未找到因果關(guān)系。胃腸道異常很常見（＞10%）：惡心。常見（1-10%）：嘔吐，便秘，口干。不常見（＜1%）：干嘔，胃腸道刺激（胃部壓迫感，胃脹氣）。皮膚及其附件異常常見（1-10%）：出汗。不常見（＜1%）：皮膚反應(yīng)（如瘙癢，皮疹，風(fēng)疹）。肌肉-骨骼系統(tǒng)異常罕見（＜0.1%）：運(yùn)動(dòng)無力。肝膽系統(tǒng)異常有個(gè)別散發(fā)病例報(bào)道肝酶升高，與使用曲馬多有一過性關(guān)聯(lián)。泌尿系統(tǒng)異常罕見（＜0.1%）：排尿異常（排尿困難和尿潴留）。全身罕見（＜0.1%）：過敏反應(yīng)（如呼吸困難，氣管痙攣，哮鳴音，血管神經(jīng)性水腫）；戒斷癥狀，和阿片撤藥過程中相同，可能出現(xiàn)易激動(dòng)，焦慮，神經(jīng)過敏，失眠，運(yùn)動(dòng)機(jī)能亢進(jìn)，寒戰(zhàn)和胃腸道癥狀。
【禁忌】對(duì)本品中任何成份過敏者禁用。酒精、安眠藥、鎮(zhèn)痛藥或其他作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物引起的急性中毒患者禁用。本品不宜用于正在接受單胺氧化酶抑制劑治療或在過去14天內(nèi)已服用過上述藥物的患者。嚴(yán)重腦損傷、意識(shí)模糊、呼吸抑制患者禁用。
【注意事項(xiàng)】
用于腦損傷，代謝性疾病，酒精或藥物戒斷，中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染患者時(shí)應(yīng)考慮可能增加癲癇發(fā)作的危險(xiǎn)性。肝、腎功能不全者、心臟疾患酌情減量或慎用。當(dāng)使用超過推薦的日使用劑量的上限（400mg）時(shí)有出現(xiàn)驚厥的危險(xiǎn)，合并應(yīng)用能降低痙攣閾值或其本身可誘發(fā)驚厥的藥物（如抗抑郁劑，神經(jīng)阻滯劑等）時(shí)驚厥出現(xiàn)的危險(xiǎn)性增加。與中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑（如酒精，麻醉藥品，酚噻嗪類藥，鎮(zhèn)靜催眠藥物等）合用時(shí)需減量。長期使用不能排除產(chǎn)生耐藥性或藥物依賴性的可能。禁止作為對(duì)阿片類有依賴性病人的代替品，因不能抑制嗎啡的戒斷癥狀。有藥物濫用或依賴性傾向的病人不宜使用。本品有可能影響病人的駕駛和機(jī)械操作能力，尤其是與酒精同時(shí)服用時(shí)更為嚴(yán)重。本品有縮瞳作用，用于顱高壓患者時(shí)可能掩蓋部分體征。突然撤藥可能導(dǎo)致戒斷癥狀（如：焦慮，出汗，失眠，寒戰(zhàn)，疼痛，惡心，震顫，腹瀉，上呼吸道癥狀，立毛，幻覺等），建議緩慢減藥。如果本品在有效期前出現(xiàn)混濁，有肉眼可見微粒，變色或者通常為無色澄明的液體發(fā)生其他形式的變化，不得使用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】曲馬多的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)說明極高劑量才能影響器官發(fā)育，骨化和新生兒死亡率。沒有觀測(cè)到致畸作用。曲馬多可通過胎盤。曲馬多用于妊娠人體的安全性尚無充分證據(jù)，不建議妊娠婦女使用。本品可能引起新生兒呼吸頻率的改變，但通常無需臨床處理。哺乳期間使用，約有0.1%的劑量進(jìn)入乳汁，單次應(yīng)用無需中斷哺乳。
【兒童用藥】尚缺乏兒童應(yīng)用本品的安全性資料。
【老人用藥】老年患者（年齡超過75歲）的藥物清除時(shí)間可能延長，因此應(yīng)根據(jù)個(gè)體需要延長給藥間隔時(shí)間，可參考其他項(xiàng)下內(nèi)容或遵醫(yī)囑。
【藥物相互作用】
本品與選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRI），三環(huán)類抗抑郁劑（TCA），單胺氧化酶抑制劑（MAO），抗精神病藥物合用時(shí)能增加癲癇發(fā)作的危險(xiǎn)性。與乙醇、鎮(zhèn)靜劑、鎮(zhèn)痛藥或其他精神藥物合用會(huì)引起急性中毒。本品與中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑（如地西泮）合用時(shí)應(yīng)適當(dāng)減量。與巴比妥類藥合用時(shí)可延長本品的作用時(shí)間。已證明本品不能與下列注射劑配伍使用：雙氯芬酸、消炎痛、保泰松、安定、氟硝基安定和硝酸甘油。同時(shí)使用或用藥前使用酰胺咪嗪會(huì)導(dǎo)致鎮(zhèn)痛效果及藥物有效作用時(shí)間的降低。不建議與曲馬多激動(dòng)劑/拮抗劑（如丁丙諾啡、納布啡、噴他佐辛）同時(shí)使用，因?yàn)檫@種情況下理論上會(huì)削弱純激動(dòng)劑的鎮(zhèn)痛作用。有報(bào)道5-羥色胺綜合征的散發(fā)病例與曲馬多和其他5-羥色胺能藥物比如選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑一起使用有關(guān)。停用5-羥色胺能藥物通常迅速改善。藥物治療依癥狀的性質(zhì)和嚴(yán)重程度而定。曲馬多與香豆素衍生物（如華法林）一起使用要小心，因?yàn)橛袌?bào)道有些患者INR和淤斑會(huì)增多。
【藥物過量】癥狀：曲馬多與其他中樞作用鎮(zhèn)痛藥（阿片類）引起的中毒癥狀相似，尤其是縮瞳、嘔吐、虛脫、神經(jīng)模糊至昏迷、驚厥、呼吸抑制直至呼吸停止。治療：常規(guī)的急救措施為保持呼吸道通暢，維持呼吸和循環(huán)的穩(wěn)定。納洛酮可緩解部分癥狀，但可能使驚厥發(fā)生的危險(xiǎn)性增高。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，使用中毒劑量的曲馬多后，巴比妥類和苯二氮卓可降低驚厥的發(fā)生率，而納洛酮增高驚厥的發(fā)生率。曲馬多過量時(shí)使用血液透析的效果不佳，因?yàn)?小時(shí)透析僅能移除進(jìn)入體內(nèi)7%的藥物。
【藥理】藥理作用鹽酸曲馬多為中樞性止痛藥，其作用機(jī)制目前尚不十分明確。動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果提示，至少存在兩種互補(bǔ)的作用機(jī)制，即曲馬多及其代謝產(chǎn)物M1與μ-阿片受體結(jié)合；曲馬多能微弱地阻斷去甲腎上腺素和5-羥色胺的再攝取。曲馬多本身與阿片受體親和力較低，其去甲基代謝產(chǎn)物M1則與阿片受體有較高的親和力。在動(dòng)物模型中，M1的鎮(zhèn)痛作用為曲馬多的6倍，M1與μ-阿片受體的結(jié)合比曲馬多的強(qiáng)200倍。在多個(gè)動(dòng)物試驗(yàn)中，曲馬多的鎮(zhèn)痛作用僅部分被阿片受體拮抗劑納洛酮所阻斷。曲馬多和M1的鎮(zhèn)痛作用與其在人體血漿內(nèi)的濃度呈正比。與其他一些阿片類鎮(zhèn)痛藥相同的是，曲馬多在體外還可以抑制去甲腎上腺素和5-羥色胺的再攝取。上述兩種機(jī)制也可能單獨(dú)發(fā)揮出鎮(zhèn)痛作用。本品給藥后約1小時(shí)內(nèi)開始出現(xiàn)鎮(zhèn)痛作用，2～3小時(shí)左右作用最強(qiáng)。除鎮(zhèn)痛作用外，本品與阿片相似，還可以使患者出現(xiàn)眩暈、嗜睡、惡心、便秘、出汗及瘙癢等癥狀，但在治療劑量下，曲馬多的呼吸抑制作用小于嗎啡。與嗎啡相比，曲馬多不引起組胺的釋放。在治療劑量下，本品對(duì)患者的心率、左心室功能和心臟指數(shù)無影響，也未見引起患者的體位性低血壓。
【毒理】毒理研究遺傳毒性： Ames試驗(yàn)、CHO/HPRT哺乳動(dòng)物細(xì)胞試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤試驗(yàn)（無代謝活化劑）、小鼠顯性致死試驗(yàn)、中國倉鼠染色體畸變?cè)囼?yàn)，以及小鼠和中國倉鼠骨髓微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。存在代謝活化劑的小鼠淋巴瘤試驗(yàn)和大鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為弱陽性。對(duì)上述試驗(yàn)的總體評(píng)價(jià)結(jié)果提示，曲馬多對(duì)人體無明顯的遺傳毒性。生殖毒性：雄性和雌性大鼠分別經(jīng)口給予曲馬多50mg/kg和75mg/kg，動(dòng)物的生育力未出現(xiàn)明顯異常。妊娠小鼠、大鼠和家兔分別給予曲馬多（劑量為人用最高劑量的3～15倍或更高），動(dòng)物出現(xiàn)毒性反應(yīng)，同時(shí)也出現(xiàn)胚胎毒性和胎仔毒性，但在上述劑量下，未產(chǎn)生致畸作用。在妊娠動(dòng)物無毒性反應(yīng)的劑量下，未出現(xiàn)胚胎毒性。妊娠小鼠、大鼠和家兔多種給藥途徑給予曲馬多（小鼠140mg/kg、大鼠80mg/kg、家兔300mg/kg），均未見與藥物相關(guān)的致畸作用。妊娠動(dòng)物出現(xiàn)毒性反應(yīng)時(shí)，動(dòng)物胚胎和胎仔毒性主要表現(xiàn)為胎仔重量和骨骼骨化程度下降、肋骨數(shù)量增加、大鼠仔鼠出現(xiàn)短暫的發(fā)育延遲或行為學(xué)相關(guān)參數(shù)異常。僅有一項(xiàng)研究報(bào)道，給予家兔曲馬多300mg/kg（此劑量下妊娠動(dòng)物可出現(xiàn)嚴(yán)重的毒性反應(yīng)）可導(dǎo)致胚胎和胎仔死亡。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，口服后有90%的鹽酸曲馬多被吸收。無論是否與食物同時(shí)吸收，鹽酸曲馬多的絕對(duì)生物利用度為70%。鹽酸曲馬多的吸收值與可測(cè)到的非代謝原藥量的差異是由低首過效應(yīng)引起的�？诜笫走^效應(yīng)的最大值為30%。以液體形式口服100mg鹽酸曲馬多后1.2小時(shí)達(dá)到血漿藥物峰值。Cmax為309±90ng/ml。同樣劑量以固體形式口服后2小時(shí)達(dá)到血漿藥物峰值。Cmax為280±49ng/ml。鹽酸曲馬多的組織親和性高（Vd＝203±40L）。血漿蛋白結(jié)合率為20%。鹽酸曲馬多可穿過血腦屏障和胎盤屏障。無論以何種方式給藥，其清除半衰期t1/2β，約為6小時(shí)。在大于75歲的老年人中，清除半衰期延長，延長因子約為1.4。鹽酸曲馬多及其代謝物幾乎完全經(jīng)腎排出。給藥劑量的總代謝活性物的90%由尿排出。在肝腎功能受損的病例中其半衰期稍微延長。在治療劑量范圍內(nèi)，其藥代動(dòng)力學(xué)為線性。其血漿濃度與止痛效果間的關(guān)系是劑量依賴性的，但這種關(guān)系在個(gè)體間變化較大。血漿濃度為100-300ng/ml通常是有效的。抑制曲馬多生物轉(zhuǎn)化中涉及到的一種或兩種同工酶CYP3A4和CYP2D6，可影響曲馬多或其代謝產(chǎn)物的血漿濃度。至今
【ATC分類】N02A
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD010300
【貯藏】遮光，密閉保存。
