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注射用青蒿琥酯
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【藥品名稱】
通用名稱：注射用青蒿琥酯
英文名稱：ArtesunateforInjection
商品名稱：注射用青蒿琥酯
【適應(yīng)癥】
適用于腦型瘧及各種危重瘧疾的搶救。
【功能主治】適用于腦型瘧及各種危重瘧疾的搶救。
【規(guī)格】60mg
【用法用量】
靜脈注射。臨用前，加入所附的5%碳酸氫鈉注射液0.6ml，振搖2分鐘，待完全溶解后，加5%葡萄糖注射液或葡萄糖氯化鈉注射液5.4ml稀釋，使每1ml溶液含青蒿琥酯10mg，緩慢靜注。首次1支（或按體重1.2mg/kg），7歲以下按體重1.5mg/kg。首次劑量后4、24、48小時(shí)各重復(fù)注射1次。危重者，首次劑量可加至120mg，3日為一療程，總劑量為240～300mg。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦慎用。
【藥理】藥理學(xué)：本品為青蒿素的衍生物。對(duì)瘧原蟲紅內(nèi)期有強(qiáng)大且快速的殺滅作用，能迅速控制臨床發(fā)作及癥狀。青蒿素的作用機(jī)制尚不十分清楚，主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體功能。青蒿素通過影響瘧原蟲紅內(nèi)期的超微結(jié)構(gòu)，使其膜系結(jié)構(gòu)發(fā)生變化。由于對(duì)食物泡膜的作用，阻斷了瘧原蟲的營養(yǎng)攝取，當(dāng)瘧原蟲損失大量胞漿和營養(yǎng)物質(zhì)，而又得不到補(bǔ)充，因而很快死亡。其作用方式是通過其內(nèi)過氧化物（雙氧）橋，經(jīng)血紅蛋白分解后產(chǎn)生的游離鐵所介導(dǎo)，產(chǎn)生不穩(wěn)定的有機(jī)自由基及/或其他親電子的中介物，然后與瘧原蟲的蛋白質(zhì)形成共價(jià)加合物，而使瘧原蟲死亡。毒理學(xué)：動(dòng)物毒理實(shí)驗(yàn)表明本品有一定的胚胎毒性，表現(xiàn)為胚胎吸收。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
靜脈注射后血藥濃度很快下降，T1/2為30分鐘左右。體內(nèi)分布甚廣，以腸、肝、腎較高。主要在體內(nèi)代謝轉(zhuǎn)化，僅有少量由尿、糞便排泄。
【ATC分類】P01B
【編碼】HD010069
【貯藏】密封，在涼暗干燥處保存
