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注射用兩性霉素B脂質體
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【藥品名稱】
通用名稱：注射用兩性霉素B脂質體
英文名稱：AmphotericinBLiposomeforInjection
商品名稱：安浮特克
【成份】本品主要成份為兩性霉素B；本品輔料為：膽固醇硫酸鈉、氨丁三醇、EDTA二鈉、單水乳糖、鹽酸。
【性狀】本品為黃色凍干無菌的塊狀物。
【適應癥】
本品適用于患有深部真菌感染的患者；因腎損傷或藥物毒性而不能使用有效劑量的兩性霉素B的患者，或已經接受過兩性霉素B治療無效的患者均可使用。
【功能主治】本品適用于患有深部真菌感染的患者；因腎損傷或藥物毒性而不能使用有效劑量的兩性霉素B的患者，或已經接受過兩性霉素B治療無效的患者均可使用。
【規(guī)格】安浮特克（注射用兩性霉素B脂質體）為無菌凍干粉，裝盛于一次性使用玻璃瓶中。每一瓶單獨包裝。安浮特克：50mg：裝于20ml瓶(NDC66435-301-51)安浮特克：100mg：裝于50ml瓶(NDC66435-302-01)
【包裝】玻璃瓶包裝，1瓶/盒
【用法用量】
對于成年人和兒童，根據要求可按3.0-4.0mg/kg/天的劑量使用。若無改善或真菌感染惡化，劑量可增至6mg/kg/天。將溶解的本品用5%葡萄糖注射液稀釋，以1mg/kg/小時的速度作靜脈注射。在每一個療程的第一次用藥前建議作試驗注射，以少量藥(10ml稀釋液含有1.6-8.3mg)用15-30分鐘注射。再仔細觀察30分鐘。如果患者可以忍受并無與輸注有關的反應，則輸注時間可縮短至不少于2小時，如果患者出現(xiàn)急性反應或不能耐受輸容積，則輸注時間要延長。藥品溶解與輸注液準備的說明本品必須用無菌注射用水溶解，用無菌注射器和20號針頭，按下述體積迅速加入瓶中，使每ml溶液含5mg兩性霉素B，用手輕輕搖動和轉動使所有固體溶解。注意液體可能呈乳色或透明。50mg/瓶加10ml無菌注射用水100mg/瓶加20ml無菌注射用水如用于輸注，進一步稀釋上述溶解好的液體至終濃度約為0.6mg/ml (0.16-0.83mg/ml)。下表是稀釋的建議：（稀釋只能用5%葡萄糖注射液）稀釋方法建議不要使用生理鹽水或葡萄糖溶液來溶解凍干粉，也不要將溶解好的溶液與生理鹽水或電解質混合。使用除上述建議溶液以外的其它溶液或是有殺菌劑（即苯甲醇）存在時，藥液中的本品可能導致出現(xiàn)沉淀。使用本品時，請不要過濾或使用有內置過濾器的輸液器。不要將輸注液與其它藥物混合。如通過正在使用的輸液管，在給藥前用5%葡萄糖沖洗輸液管，或使用單獨的輸液管。注射用藥在用藥前要用肉眼檢查是否有異物或變色。不要使用有沉淀或異物、或者原瓶密封有問題的藥品。由于凍干粉和用于溶解與稀釋的溶液不含有防腐劑，配制藥液時必須始終嚴格無菌操作。在用5%葡萄糖注射液進一步稀釋后，藥液須存于2-8℃并于24小時內使用，禁止冷凍，未用完的藥液必須丟棄。
【不良反應】
部分）。應避免快速輸注。按患者反應情況，應對患者進行監(jiān)測，特別是對肝功能、腎功能、血清電解質、全血細胞計數及凝血酶原反應時間等進行監(jiān)測。妊娠胎兒致畸性（B類妊娠）：無孕婦使用本品的報告。在生殖系統(tǒng)實驗中，給大鼠使用相當于人體推薦劑量的0.4倍、對兔使用相當于人體推薦劑量的1.1倍的本品，無發(fā)現(xiàn)對胎兒有害的證據。因為動物生殖實驗不能完全預見人的反應，同時未對孕婦進行嚴格試驗，故本品只有在預見的益處大于對胎兒的潛在危險時才可在懷孕期間使用。哺乳期的母親尚不清楚本品是否會分泌到乳汁中。由于兩性霉素B對嬰兒的潛在嚴重不良反應，同時也考慮到藥物對母親的重要性，應在哺乳期母親是否停止母乳喂養(yǎng)或停止用藥這兩者之間作出選擇。97例患有深部真菌感染的兒童患者，以同成人的日劑量(mg/kg)相仿的劑量使用本品，未報導有意外的不良反應。用本品治療了68例65歲以上的患者，未報發(fā)生意外的不良反應。 尚未對本品進行正式的藥物相互作用試驗。目前已知下列藥物與普通兩性霉素B同時使用時發(fā)生藥物相互作用，這些藥物可能亦與本品發(fā)生相互作用�？鼓[瘤藥：抗腫瘤藥物與普通兩性霉素B同時使用可能導致增加腎毒性、支氣管痙攣和低血壓的可能性。因而，當抗腫瘤藥與本品同時給藥時需慎重。皮質類固醇和促腎上腺皮質激素(ACTH)：它們與普通兩性霉素B同時使用可能降低血鉀并導致心臟功能異常。若它們與本品同時使用，應該監(jiān)測血清電解質和心臟功能。環(huán)胞菌素：在比較本品和普通兩性霉素B對血清肌酐值的發(fā)熱和中性白細胞減少的患者進行經驗治療的隨機雙盲試驗中，對使用環(huán)胞菌素或免疫抑制劑的患者進行分組，在各種組合中均出現(xiàn)血清肌酐的升高，但是使用普通兩性霉素B時血清肌酐升高更多。洋地黃糖苷：與普通兩性霉素B同時使用可能引起低血鉀和增加洋地黃毒性，若洋地黃糖苷與本品同時使用，應密切監(jiān)測血清鉀水平。氟尿嘧啶：含兩性霉素B的藥物與氟尿嘧啶同時使用可能增加氟尿嘧啶的毒性，它可能是通過增加細胞攝取與降低腎排泄而引起，當氟尿嘧啶與本品同時使用時需非常慎重。咪唑類藥物（酮康唑，咪康唑，氟康唑等）：咪唑衍生物如咪康唑和酮康唑能抑制麥角甾醇合成，在動物體內和體外試驗中與普通兩性霉素B有拮抗作用。這一現(xiàn)象的臨床意義尚未確定。其它對腎有毒性的藥物：普通兩性霉素B與氨基糖苷和五氮唑藥物同時使用可能增加由藥物引起的腎毒性。當氨基葡萄糖苷和五氮唑藥物與本品同時使用時需慎重。建議密切監(jiān)測服用有腎毒性藥物的患者的腎功能。骨骼肌松弛劑：普通兩性霉素B引起的低血鉀可能增加骨骼肌松弛劑（即箭毒堿）的箭毒樣效果。如果骨骼肌松弛劑與本品同用，需密切監(jiān)測血清鉀水平。本品不可通過血透析清除，有報導普通兩性霉素B過量導致心跳停博或呼吸停止。藥物經脂質體包裹或摻入脂質復合體后，其性質與普通藥物相比可能會發(fā)生顯著改變，同時，同一藥物與不同脂質體或脂質復合物的制成品在其脂質化學成份和物理性質上也可能有區(qū)別，這些區(qū)別可能影響藥物的功效。作用機制本品的有效成分兩性霉素B為一多烯抗菌素，它通過結合到真菌細胞膜上的固醇（主要為麥角固醇），造成膜通透性改變，胞內物流出而使真菌細胞死亡。兩性霉素B也能結合哺乳動物細胞膜中的固醇（主要為膽固醇），這可能是其對動物和人類有毒性的原因。體外活性本品在體外對曲霉菌和念珠菌有效，在對源于4種不同曲霉菌的112個臨床分離株和源于5種不同念珠菌的88個臨床菌株進行的試驗中，大多數的MIC＜1μg/ml。本品在體外對其它真菌同樣有效，在體外本品對真菌具有抑菌和殺菌作用，取決于藥物濃度和真菌對藥物的敏感性。但，由于測試抗真菌藥物敏感性的標準技術尚未建立，故敏感性試驗的結果與臨床效果不一定完全一致。體內活性本品在鼠科動物模型中對曲霉菌、白色念珠菌、球蟲菌和隱球菌有效。在免疫抑制的兔模型中，能延長感染動物的生存期，清除感染器官的真菌。本品在倉鼠內臟利什曼病的模型中也有效，該病由利什曼屬的原生寄生蟲侵染單核吞噬細胞系統(tǒng)（MPS）的巨噬細胞所致；本品在這一倉鼠模型中能延長感染動物的生存期和清除感染器官的真菌。耐藥性：從若干生長于含有兩性霉素B的培養(yǎng)基上的真菌中和從有些長期接受兩性霉素B治療的患者中已經分離出敏感性下降的變異株。盡管藥物耐藥性與臨床療效的關系尚未確立，但對兩性霉素B耐藥的真菌可能對本品同樣耐藥。三致性（致癌、致突變和生育力損害）尚無有關本品或兩性霉素B致癌潛在性的長期動物研究。在體外沙門菌逆向突變實驗（使用和不使用外源哺乳動物微粒體代謝活化系統(tǒng)）、CHO細胞染色體變異實驗和小鼠淋巴瘤做正向分析，本品和/或兩性霉素B無致突變作用。本品在體內的骨髓微核試驗中亦呈陰性。關于本品對生育力的影響以及對出生前后的新生兒是否有不利影響尚未在動物中進行試驗。對大鼠相當于人用推薦劑量的0.5倍的本品、或給狗使用相當于人用推薦劑量0.4倍的本品（根據體表面積計算），進行長達13周的多劑量毒性試驗，證明卵巢和睪丸的組織都未受影響。在51個使用本品治療真菌感染的骨髓移植患者中，患者的平均年齡和體重分別為32歲（3-52歲）和69.5kg（14-116kg）。本品劑量為0.5-8.0mg/kg/天。在此研究中對兩性霉素B的測定不區(qū)分與膽固醇酰硫酸鈉形成復合物的兩性霉素B和未結合的兩性霉素B。對血漿中藥代動力學參數采用群體模型方法。本品中兩性霉素B的藥物動力學用一個開放的二室結構模型能夠得到最佳的描述。該動力學為非線性，藥物分布的穩(wěn)態(tài)量和總血漿清除率隨劑量增加而增加。在0.5-8.0mg/kg/天的劑量范圍內血漿中藥物的濃度增加按比例小于藥物劑量的增加，分布容積的增加則可能反映了組織對藥物的吸收�；颊唛g藥物動力學參數的差異很大程度上是體重和劑量的變化所致。清除率差異為26%（未能解釋此差異）。根據這些患者建立的群體模型，本品按4種劑量所預測的藥代動力學參數如下表所示。另外，普通兩性霉素B的藥代動力學在15例用兩性霉素B治療曲霉菌感染的患者中進行了研究，患者的平均年齡與體重分別為21歲(4-66歲)和60kg(19-117kg)，用群體模型來估測藥代動力學參數，兩性霉素B的藥代動力學用一個開放的二室?guī)Ь�性清除的模型得到最佳描述。在另一項25例患者的研究中，將本品中的兩性霉素B復合物和普通兩性霉素B區(qū)分開來分析。這些患者是因曲霉病或因高熱和中性白細胞減少而導致免疫功能受損。在以1mg/kg/hr的劑量給藥后，血漿中的兩性霉素B總濃度的25+18%（平均值±標準差）以本形式存在，1小時后這比例降至9.3±7.9%，24小時后降至7.5±9.3%。用群體模型的方法對上述51例骨髓移植患者的腎、肝功能和年齡對本品藥代動力學的影響進行了研究。腎損傷：對有腎損傷的患者，以本品給藥后，其兩性霉素B的藥代動力學與基礎血清肌酐的清除率無關，平均基礎血清肌酐為74.0(35-202) ml/分/70kg，更嚴重腎損傷對本品的藥代動力學的影響則未研究。肝損傷：根據肝臟酶活性和膽紅素的測定結果，以本品給藥后，兩性霉素B的藥代動力學與基礎肝功能無關，AST和膽紅素分別為59.4±70IU/ml和3.5±3.7mg/dl（平均值±標準差），更嚴重的肝損傷對本品的藥代動力學的影響則未研究。年齡：以本品給藥，兩性霉素B的藥代動力學與患者的年齡無關，患者平均年齡為32歲(3-52歲)。未開啟的本品應保存于15℃-30℃(59-86華氏度)中。在使用之前，本品應置于包裝盒內。玻璃瓶包裝，1瓶/盒 36個月，詳見小包裝盒 50mg：JX20090026；100mg：JX19990024 進口藥品注冊證號：50mg：H20090964；100mg：H20090963 ThreeRiversPharmaceuticals.LLC 2007年5月24日 2009年11月6日2009年12月28日
【禁忌】部分）。應避免快速輸注。按患者反應情況，應對患者進行監(jiān)測，特別是對肝功能、腎功能、血清電解質、全血細胞計數及凝血酶原反應時間等進行監(jiān)測。妊娠胎兒致畸性（B類妊娠）：無孕婦使用本品的報告。在生殖系統(tǒng)實驗中，給大鼠使用相當于人體推薦劑量的0.4倍、對兔使用相當于人體推薦劑量的1.1倍的本品，無發(fā)現(xiàn)對胎兒有害的證據。因為動物生殖實驗不能完全預見人的反應，同時未對孕婦進行嚴格試驗，故本品只有在預見的益處大于對胎兒的潛在危險時才可在懷孕期間使用。哺乳期的母親尚不清楚本品是否會分泌到乳汁中。由于兩性霉素B對嬰兒的潛在嚴重不良反應，同時也考慮到藥物對母親的重要性，應在哺乳期母親是否停止母乳喂養(yǎng)或停止用藥這兩者之間作出選擇。97例患有深部真菌感染的兒童患者，以同成人的日劑量(mg/kg)相仿的劑量使用本品，未報導有意外的不良反應。用本品治療了68例65歲以上的患者，未報發(fā)生意外的不良反應。 尚未對本品進行正式的藥物相互作用試驗。目前已知下列藥物與普通兩性霉素B同時使用時發(fā)生藥物相互作用，這些藥物可能亦與本品發(fā)生相互作用�？鼓[瘤藥：抗腫瘤藥物與普通兩性霉素B同時使用可能導致增加腎毒性、支氣管痙攣和低血壓的可能性。因而，當抗腫瘤藥與本品同時給藥時需慎重。皮質類固醇和促腎上腺皮質激素(ACTH)：它們與普通兩性霉素B同時使用可能降低血鉀并導致心臟功能異常。若它們與本品同時使用，應該監(jiān)測血清電解質和心臟功能。環(huán)胞菌素：在比較本品和普通兩性霉素B對血清肌酐值的發(fā)熱和中性白細胞減少的患者進行經驗治療的隨機雙盲試驗中，對使用環(huán)胞菌素或免疫抑制劑的患者進行分組，在各種組合中均出現(xiàn)血清肌酐的升高，但是使用普通兩性霉素B時血清肌酐升高更多。洋地黃糖苷：與普通兩性霉素B同時使用可能引起低血鉀和增加洋地黃毒性，若洋地黃糖苷與本品同時使用，應密切監(jiān)測血清鉀水平。氟尿嘧啶：含兩性霉素B的藥物與氟尿嘧啶同時使用可能增加氟尿嘧啶的毒性，它可能是通過增加細胞攝取與降低腎排泄而引起，當氟尿嘧啶與本品同時使用時需非常慎重。咪唑類藥物（酮康唑，咪康唑，氟康唑等）：咪唑衍生物如咪康唑和酮康唑能抑制麥角甾醇合成，在動物體內和體外試驗中與普通兩性霉素B有拮抗作用。這一現(xiàn)象的臨床意義尚未確定。其它對腎有毒性的藥物：普通兩性霉素B與氨基糖苷和五氮唑藥物同時使用可能增加由藥物引起的腎毒性。當氨基葡萄糖苷和五氮唑藥物與本品同時使用時需慎重。建議密切監(jiān)測服用有腎毒性藥物的患者的腎功能。骨骼肌松弛劑：普通兩性霉素B引起的低血鉀可能增加骨骼肌松弛劑（即箭毒堿）的箭毒樣效果。如果骨骼肌松弛劑與本品同用，需密切監(jiān)測血清鉀水平。本品不可通過血透析清除，有報導普通兩性霉素B過量導致心跳停博或呼吸停止。藥物經脂質體包裹或摻入脂質復合體后，其性質與普通藥物相比可能會發(fā)生顯著改變，同時，同一藥物與不同脂質體或脂質復合物的制成品在其脂質化學成份和物理性質上也可能有區(qū)別，這些區(qū)別可能影響藥物的功效。作用機制本品的有效成分兩性霉素B為一多烯抗菌素，它通過結合到真菌細胞膜上的固醇（主要為麥角固醇），造成膜通透性改變，胞內物流出而使真菌細胞死亡。兩性霉素B也能結合哺乳動物細胞膜中的固醇（主要為膽固醇），這可能是其對動物和人類有毒性的原因。體外活性本品在體外對曲霉菌和念珠菌有效，在對源于4種不同曲霉菌的112個臨床分離株和源于5種不同念珠菌的88個臨床菌株進行的試驗中，大多數的MIC＜1μg/ml。本品在體外對其它真菌同樣有效，在體外本品對真菌具有抑菌和殺菌作用，取決于藥物濃度和真菌對藥物的敏感性。但，由于測試抗真菌藥物敏感性的標準技術尚未建立，故敏感性試驗的結果與臨床效果不一定完全一致。體內活性本品在鼠科動物模型中對曲霉菌、白色念珠菌、球蟲菌和隱球菌有效。在免疫抑制的兔模型中，能延長感染動物的生存期，清除感染器官的真菌。本品在倉鼠內臟利什曼病的模型中也有效，該病由利什曼屬的原生寄生蟲侵染單核吞噬細胞系統(tǒng)（MPS）的巨噬細胞所致；本品在這一倉鼠模型中能延長感染動物的生存期和清除感染器官的真菌。耐藥性：從若干生長于含有兩性霉素B的培養(yǎng)基上的真菌中和從有些長期接受兩性霉素B治療的患者中已經分離出敏感性下降的變異株。盡管藥物耐藥性與臨床療效的關系尚未確立，但對兩性霉素B耐藥的真菌可能對本品同樣耐藥。三致性（致癌、致突變和生育力損害）尚無有關本品或兩性霉素B致癌潛在性的長期動物研究。在體外沙門菌逆向突變實驗（使用和不使用外源哺乳動物微粒體代謝活化系統(tǒng)）、CHO細胞染色體變異實驗和小鼠淋巴瘤做正向分析，本品和/或兩性霉素B無致突變作用。本品在體內的骨髓微核試驗中亦呈陰性。關于本品對生育力的影響以及對出生前后的新生兒是否有不利影響尚未在動物中進行試驗。對大鼠相當于人用推薦劑量的0.5倍的本品、或給狗使用相當于人用推薦劑量0.4倍的本品（根據體表面積計算），進行長達13周的多劑量毒性試驗，證明卵巢和睪丸的組織都未受影響。在51個使用本品治療真菌感染的骨髓移植患者中，患者的平均年齡和體重分別為32歲（3-52歲）和69.5kg（14-116kg）。本品劑量為0.5-8.0mg/kg/天。在此研究中對兩性霉素B的測定不區(qū)分與膽固醇酰硫酸鈉形成復合物的兩性霉素B和未結合的兩性霉素B。對血漿中藥代動力學參數采用群體模型方法。本品中兩性霉素B的藥物動力學用一個開放的二室結構模型能夠得到最佳的描述。該動力學為非線性，藥物分布的穩(wěn)態(tài)量和總血漿清除率隨劑量增加而增加。在0.5-8.0mg/kg/天的劑量范圍內血漿中藥物的濃度增加按比例小于藥物劑量的增加，分布容積的增加則可能反映了組織對藥物的吸收�；颊唛g藥物動力學參數的差異很大程度上是體重和劑量的變化所致。清除率差異為26%（未能解釋此差異）。根據這些患者建立的群體模型，本品按4種劑量所預測的藥代動力學參數如下表所示。另外，普通兩性霉素B的藥代動力學在15例用兩性霉素B治療曲霉菌感染的患者中進行了研究，患者的平均年齡與體重分別為21歲(4-66歲)和60kg(19-117kg)，用群體模型來估測藥代動力學參數，兩性霉素B的藥代動力學用一個開放的二室?guī)Ь�性清除的模型得到最佳描述。在另一項25例患者的研究中，將本品中的兩性霉素B復合物和普通兩性霉素B區(qū)分開來分析。這些患者是因曲霉病或因高熱和中性白細胞減少而導致免疫功能受損。在以1mg/kg/hr的劑量給藥后，血漿中的兩性霉素B總濃度的25+18%（平均值±標準差）以本形式存在，1小時后這比例降至9.3±7.9%，24小時后降至7.5±9.3%。用群體模型的方法對上述51例骨髓移植患者的腎、肝功能和年齡對本品藥代動力學的影響進行了研究。腎損傷：對有腎損傷的患者，以本品給藥后，其兩性霉素B的藥代動力學與基礎血清肌酐的清除率無關，平均基礎血清肌酐為74.0(35-202) ml/分/70kg，更嚴重腎損傷對本品的藥代動力學的影響則未研究。肝損傷：根據肝臟酶活性和膽紅素的測定結果，以本品給藥后，兩性霉素B的藥代動力學與基礎肝功能無關，AST和膽紅素分別為59.4±70IU/ml和3.5±3.7mg/dl（平均值±標準差），更嚴重的肝損傷對本品的藥代動力學的影響則未研究。年齡：以本品給藥，兩性霉素B的藥代動力學與患者的年齡無關，患者平均年齡為32歲(3-52歲)。未開啟的本品應保存于15℃-30℃(59-86華氏度)中。在使用之前，本品應置于包裝盒內。玻璃瓶包裝，1瓶/盒 36個月，詳見小包裝盒 50mg：JX20090026；100mg：JX19990024 進口藥品注冊證號：50mg：H20090964；100mg：H20090963 ThreeRiversPharmaceuticals.LLC 2007年5月24日 2009年11月6日2009年12月28日
【注意事項】
部分）。應避免快速輸注。按患者反應情況，應對患者進行監(jiān)測，特別是對肝功能、腎功能、血清電解質、全血細胞計數及凝血酶原反應時間等進行監(jiān)測。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠胎兒致畸性（B類妊娠）：無孕婦使用本品的報告。在生殖系統(tǒng)實驗中，給大鼠使用相當于人體推薦劑量的0.4倍、對兔使用相當于人體推薦劑量的1.1倍的本品，無發(fā)現(xiàn)對胎兒有害的證據。因為動物生殖實驗不能完全預見人的反應，同時未對孕婦進行嚴格試驗，故本品只有在預見的益處大于對胎兒的潛在危險時才可在懷孕期間使用。哺乳期的母親尚不清楚本品是否會分泌到乳汁中。由于兩性霉素B對嬰兒的潛在嚴重不良反應，同時也考慮到藥物對母親的重要性，應在哺乳期母親是否停止母乳喂養(yǎng)或停止用藥這兩者之間作出選擇。
【兒童用藥】97例患有深部真菌感染的兒童患者，以同成人的日劑量(mg/kg)相仿的劑量使用本品，未報導有意外的不良反應。
【老人用藥】用本品治療了68例65歲以上的患者，未報發(fā)生意外的不良反應。
【藥物相互作用】
尚未對本品進行正式的藥物相互作用試驗。目前已知下列藥物與普通兩性霉素B同時使用時發(fā)生藥物相互作用，這些藥物可能亦與本品發(fā)生相互作用�？鼓[瘤藥：抗腫瘤藥物與普通兩性霉素B同時使用可能導致增加腎毒性、支氣管痙攣和低血壓的可能性。因而，當抗腫瘤藥與本品同時給藥時需慎重。皮質類固醇和促腎上腺皮質激素(ACTH)：它們與普通兩性霉素B同時使用可能降低血鉀并導致心臟功能異常。若它們與本品同時使用，應該監(jiān)測血清電解質和心臟功能。環(huán)胞菌素：在比較本品和普通兩性霉素B對血清肌酐值的發(fā)熱和中性白細胞減少的患者進行經驗治療的隨機雙盲試驗中，對使用環(huán)胞菌素或免疫抑制劑的患者進行分組，在各種組合中均出現(xiàn)血清肌酐的升高，但是使用普通兩性霉素B時血清肌酐升高更多。洋地黃糖苷：與普通兩性霉素B同時使用可能引起低血鉀和增加洋地黃毒性，若洋地黃糖苷與本品同時使用，應密切監(jiān)測血清鉀水平。氟尿嘧啶：含兩性霉素B的藥物與氟尿嘧啶同時使用可能增加氟尿嘧啶的毒性，它可能是通過增加細胞攝取與降低腎排泄而引起，當氟尿嘧啶與本品同時使用時需非常慎重。咪唑類藥物（酮康唑，咪康唑，氟康唑等）：咪唑衍生物如咪康唑和酮康唑能抑制麥角甾醇合成，在動物體內和體外試驗中與普通兩性霉素B有拮抗作用。這一現(xiàn)象的臨床意義尚未確定。其它對腎有毒性的藥物：普通兩性霉素B與氨基糖苷和五氮唑藥物同時使用可能增加由藥物引起的腎毒性。當氨基葡萄糖苷和五氮唑藥物與本品同時使用時需慎重。建議密切監(jiān)測服用有腎毒性藥物的患者的腎功能。骨骼肌松弛劑：普通兩性霉素B引起的低血鉀可能增加骨骼肌松弛劑（即箭毒堿）的箭毒樣效果。如果骨骼肌松弛劑與本品同用，需密切監(jiān)測血清鉀水平。
【藥物過量】本品不可通過血透析清除，有報導普通兩性霉素B過量導致心跳停博或呼吸停止。
【藥理】藥物經脂質體包裹或摻入脂質復合體后，其性質與普通藥物相比可能會發(fā)生顯著改變，同時，同一藥物與不同脂質體或脂質復合物的制成品在其脂質化學成份和物理性質上也可能有區(qū)別，這些區(qū)別可能影響藥物的功效。作用機制本品的有效成分兩性霉素B為一多烯抗菌素，它通過結合到真菌細胞膜上的固醇（主要為麥角固醇），造成膜通透性改變，胞內物流出而使真菌細胞死亡。兩性霉素B也能結合哺乳動物細胞膜中的固醇（主要為膽固醇），這可能是其對動物和人類有毒性的原因。體外活性本品在體外對曲霉菌和念珠菌有效，在對源于4種不同曲霉菌的112個臨床分離株和源于5種不同念珠菌的88個臨床菌株進行的試驗中，大多數的MIC＜1μg/ml。本品在體外對其它真菌同樣有效，在體外本品對真菌具有抑菌和殺菌作用，取決于藥物濃度和真菌對藥物的敏感性。但，由于測試抗真菌藥物敏感性的標準技術尚未建立，故敏感性試驗的結果與臨床效果不一定完全一致。體內活性本品在鼠科動物模型中對曲霉菌、白色念珠菌、球蟲菌和隱球菌有效。在免疫抑制的兔模型中，能延長感染動物的生存期，清除感染器官的真菌。本品在倉鼠內臟利什曼病的模型中也有效，該病由利什曼屬的原生寄生蟲侵染單核吞噬細
【毒理】三致性（致癌、致突變和生育力損害）尚無有關本品或兩性霉素B致癌潛在性的長期動物研究。在體外沙門菌逆向突變實驗（使用和不使用外源哺乳動物微粒體代謝活化系統(tǒng)）、CHO細胞染色體變異實驗和小鼠淋巴瘤做正向分析，本品和/或兩性霉素B無致突變作用。本品在體內的骨髓微核試驗中亦呈陰性。關于本品對生育力的影響以及對出生前后的新生兒是否有不利影響尚未在動物中進行試驗。對大鼠相當于人用推薦劑量的0.5倍的本品、或給狗使用相當于人用推薦劑量0.4倍的本品（根據體表面積計算），進行長達13周的多劑量毒性試驗，證明卵巢和睪丸的組織都未受影響。
【執(zhí)行標準】50mg：JX20090026；100mg：JX19990024
【藥代動力學】
在51個使用本品治療真菌感染的骨髓移植患者中，患者的平均年齡和體重分別為32歲（3-52歲）和69.5kg（14-116kg）。本品劑量為0.5-8.0mg/kg/天。在此研究中對兩性霉素B的測定不區(qū)分與膽固醇酰硫酸鈉形成復合物的兩性霉素B和未結合的兩性霉素B。對血漿中藥代動力學參數采用群體模型方法。本品中兩性霉素B的藥物動力學用一個開放的二室結構模型能夠得到最佳的描述。該動力學為非線性，藥物分布的穩(wěn)態(tài)量和總血漿清除率隨劑量增加而增加。在0.5-8.0mg/kg/天的劑量范圍內血漿中藥物的濃度增加按比例小于藥物劑量的增加，分布容積的增加則可能反映了組織對藥物的吸收�；颊唛g藥物動力學參數的差異很大程度上是體重和劑量的變化所致。清除率差異為26%（未能解釋此差異）。根據這些患者建立的群體模型，本品按4種劑量所預測的藥代動力學參數如下表所示。另外，普通兩性霉素B的藥代動力學在15例用兩性霉素B治療曲霉菌感染的患者中進行了研究，患者的平均年齡與體重分別為21歲(4-66歲)和60kg(19-117kg)，用群體模型來估測藥代動力學參數，兩性霉素B的藥代動力學用一個開放的二室?guī)Ь�性清除的模型得到
【ATC分類】J02A
【編碼】HD009928
【貯藏】未開啟的本品應保存于15℃-30℃(59-86華氏度)中。在使用之前，本品應置于包裝盒內。
