心腦血管類藥物相關(guān)分類
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注射用卡托普利
- 【藥品名稱】
通用名稱：注射用卡托普利
英文名稱：
拼音名稱：Zhusheyong Katuopuli - 【成份】卡托普利�；瘜W(xué)名稱：1-[(2S)-2-甲基-3-巰基-1-氧化丙基]-L-脯氨酸。
- 【性狀】本品為白色或類白色疏松塊狀物。
- 【適應(yīng)癥】高血壓急癥；心力衰竭。
- 【用法用量】視病情或個(gè)體差異而定。本品宜在醫(yī)師指導(dǎo)或監(jiān)護(hù)下應(yīng)用，給藥劑量須遵循個(gè)體化原則，按療效而予以調(diào)整。成人常用量一次25mg溶于10%葡萄糖液20ml，緩慢靜脈注射（10分鐘），隨后用50mg溶于10%葡萄糖液500ml，靜脈注射。
- 【不良反應(yīng)】1.較常見的有：①皮疹，可能伴有瘙癢和發(fā)熱，常發(fā)生于治療4周內(nèi)，呈斑丘疹或蕁麻疹，減量、停藥或給抗組胺藥后消失，7%～10%伴嗜酸性細(xì)胞增多或抗核抗體陽性；②心悸，心動(dòng)過速，胸痛；③咳嗽；④味覺遲鈍。
2.較少見的有：①蛋白尿，常發(fā)生于治療開始8個(gè)月內(nèi)，其中1/4出現(xiàn)腎病綜合癥，但蛋白尿在6個(gè)月內(nèi)漸減少，療程不受影響；②眩暈、頭痛、昏厥。由低血壓引起，尤其在缺鈉或血容量不足時(shí)；③血管性水腫，見于面部及手腳；④心率快而不齊；⑤面部潮紅或蒼白。
3.少見的有：白細(xì)胞與粒細(xì)胞減少，有發(fā)熱、寒戰(zhàn)、白細(xì)胞減少與劑量相關(guān)，治療開始后3～12周出現(xiàn)，以10～30天最顯著，停藥后持續(xù)2周。 - 【禁忌】對(duì)本品或其他血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑過敏者禁用。
- 【注意事項(xiàng)】
1.本品可使血尿素氮、肌酐濃度增高，常為暫時(shí)性，在有腎病或長(zhǎng)期嚴(yán)重高血壓而血壓迅速下降后易出現(xiàn)；可能增高血鉀，與保鉀利尿劑合用時(shí)尤應(yīng)注意檢查血鉀。
2.下列情況慎用本品：①自身免疫性疾病如嚴(yán)重系統(tǒng)性紅斑狼瘡，此時(shí)白細(xì)胞或粒細(xì)胞減少的機(jī)會(huì)增多；②骨髓抑制；③腦動(dòng)脈或冠狀動(dòng)脈供血不足，可因血壓降低而缺血加劇；④血鉀過高；⑤腎功能障礙而致血鉀增高，白細(xì)胞及粒細(xì)胞減少，并使本品潴留；⑥主動(dòng)脈瓣狹窄，此時(shí)可能使冠狀動(dòng)脈灌注減少；⑦嚴(yán)格飲食限制鈉鹽或進(jìn)行透析者，此時(shí)首劑本品可能發(fā)生突然而嚴(yán)重的低血壓。
3.腎功能差者應(yīng)采用小劑量或減少給藥次數(shù)，緩慢遞增；若須同時(shí)用利尿藥，建議用呋塞米而不用噻嗪類，血尿素氮和肌酐增高時(shí)，將本品減量或同時(shí)停用利尿劑。
4.用本品時(shí)蛋白尿若漸增多，暫停本品或減少用量。
5.用本品時(shí)若白細(xì)胞計(jì)數(shù)過低，暫停用本品，可以恢復(fù)。
6.用本品時(shí)出現(xiàn)血管神經(jīng)水腫，應(yīng)停用本品，迅速皮下注射1：1000腎上腺素0.3～0.5ml。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品能通過胎盤，孕婦吸收ACEI可影響胎兒發(fā)育，甚至引起胎兒死亡，因此孕婦禁用。本品可排入乳汁，其濃度約為母體血藥濃度的1%，故授乳婦女應(yīng)用必須權(quán)衡利弊。
- 【兒童用藥】曾有報(bào)告本品用于嬰兒可引起血壓過度與持久降低伴少尿與抽搐，故應(yīng)用本品僅限于其他降壓治療無效者。
- 【老年用藥】老年人對(duì)降壓作用較敏感，應(yīng)用本品須酌減劑量。
- 【藥物相互作用】1.與利尿藥同用使降壓作用增強(qiáng)，但應(yīng)避免引起嚴(yán)重低血壓，故原用利尿藥者宜停藥或減量。
2.與其他擴(kuò)血管藥同用可能致低血壓。
3.與潴鉀藥物如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過高。
4.與內(nèi)源性前列腺素合成抑制劑如吲哚美辛同用，將使本品降壓作用減弱。
5.與其他降壓藥合用，降壓作用加強(qiáng)：與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈相加作用：與β阻滯劑呈小于相加的作用。 - 【藥物過量】逾量可致低血壓，應(yīng)立即停藥，并擴(kuò)容以糾正，在成人還可用血液透析清除。
- 【藥理毒理】本品為競(jìng)爭(zhēng)性血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，使血管緊張素I不能轉(zhuǎn)化為血管緊張素II，從而降低外周血管阻力，并通過抑制醛固酮分泌，減少水鈉潴留。本品還可通過干擾緩激肽的降解擴(kuò)張外周血管。對(duì)心力衰竭患者，本品也可降低肺毛細(xì)血管楔壓及肺血管阻力，增加心輸出量及運(yùn)動(dòng)耐受時(shí)間。
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】本品注射起效迅速，血循環(huán)中本品的25%～30%與蛋白結(jié)合。半衰期短于3小時(shí)，腎功能損害時(shí)會(huì)產(chǎn)生藥物潴留。降壓作用為進(jìn)行性，約數(shù)周達(dá)最大治療作用。在肝內(nèi)代謝為二硫化物等。本品經(jīng)腎臟排泄，約40%～50%以原形排出，其余為代謝物，可在血液透析時(shí)被清除。本品不能通過血腦屏障。本品可通過乳汁分泌，可以通過胎盤。
- 【貯藏】遮光，密閉保存。
- 【有效期】暫定12個(gè)月
