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注射用甲硝唑
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【藥品名稱】
通用名稱：注射用甲硝唑
英文名稱：MetronidazoleforInjection
商品名稱：威迪樂
【成份】甲硝唑
【性狀】本品為白色或類白色疏松塊狀物或粉末。
【適應癥】
本品主要用于厭氧菌感染的治療。
【功能主治】本品主要用于厭氧菌感染的治療。
【規(guī)格】25mg50mg100mg
【用法用量】
靜脈滴注。成人常用量：厭氧菌感染，靜脈給藥首次按體重15mg/kg（70kg成人為1g），維持量按體重7.5mg/kg，每6～8小時靜脈滴注一次。小兒常用量：厭氧菌感染的注射劑量同成人。
【不良反應】
15%～30%病例出現不良反應，以消化道反應最為常見，包括惡心、嘔吐、食欲不振、腹部絞痛，一般不影響治療；神經系統癥狀由頭痛、眩暈，偶有感覺異常、肢體麻木、共濟失調、多發(fā)性神經炎等，大劑量可致抽搐。少數病例發(fā)生蕁麻疹、潮紅、瘙癢、膀胱炎、排尿困難、口中金屬味及白細胞減少等，均屬可逆性，停藥后自行恢復。
【禁忌】有活動性中樞神經系統疾患和血液病者禁用。
【注意事項】
對診斷的干擾：本品的代謝產物可使尿液呈深紅色。原有肝臟疾患者，劑量應減少。出現運動失調或其他中樞神經系統癥狀時應停藥。重復一個療程之前，應做白細胞計數。厭氧菌感染合并腎功能衰竭者，給藥間隔時間應由8小時延長至12小時。本品可抑制酒精代謝，用藥期間應戒酒，飲酒后可能出現腹痛、嘔吐、頭痛等癥狀。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女禁用
【兒童用藥】厭氧菌感染的注射劑量同成人。
【老人用藥】由于老年人肝功能減退，應用本品時藥代動力學有所改變，應嚴密監(jiān)測本品血藥濃度。
【藥物相互作用】
本品能抑制華林和其他口服抗凝藥的代謝，加強它們的作用，引起凝血酶原時間延長。同時應用苯妥英鈉、苯巴比妥等誘導肝微粒體酶的藥物，加強本品代謝，使血藥濃度下降，而苯妥英鈉排泄減慢。同時應用西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性的藥物，可減慢本品在肝內的代謝及其排泄，延長本品的血清半衰期，應根據血藥濃度測定的結果調整劑量。本品干擾雙硫化代謝，兩者合用患者飲酒后可出現精神癥狀，故2周內應用雙硫侖者不宜再用本品。本品可干擾氨基轉移酶和LDH測定結果，可使膽固醇、甘油三酯水平下降。
【藥物過量】甲硝唑過量的癥狀包括惡心、嘔吐、頭暈、共濟失調、麻木和麻刺感以及癲癇發(fā)作。
【毒理】甲硝唑對大多數厭氧菌具有強大的抗菌作用，但對需氧菌和兼性厭氧菌無作用。抗菌譜包括脆弱擬桿菌和其他擬桿菌屬、梭形桿菌、產氣梭狀芽孢桿菌、真桿菌、韋容球菌、消化球菌和消化鏈球菌等，放線菌屬、乳酸桿菌屬、丙酸桿菌屬對本品耐藥。其殺菌濃度稍高于抑菌濃度。本品尚可抑制阿米巴蟲氧化還原反應，使原蟲氮鏈發(fā)生斷裂。體外試驗證明，藥物濃度為1～2mg/L時，溶組織阿米巴于6～20小時即可發(fā)生形態(tài)改變，24小時內全部被殺滅，濃度為0.2mg/L時，72小時內可殺死溶組織阿米巴。本品有強大的殺滅滴蟲的作用，其機理未明對某些動物有致癌作用。
【藥代動力學】
靜脈給藥后迅速達峰值。蛋白結合率＜5%，吸收后廣泛分布于各組織和體液中，且能通過血腦屏障，藥物有效濃度能夠出現在唾液、胎盤、膽汁、乳汁、羊水、精液、尿液、膿液和腦脊液中。有報道，藥物在胎盤、乳汁、膽汁的濃度與血藥濃度相似。健康人腦脊液中血藥濃度為同期血藥濃度的43%。有效濃度能維持12小時。本品經腎排除出60%～80%，約20%的原形藥從尿中排出，其余以代謝產物（25%為葡萄糖醛酸結合物，14%為其他代謝結合物）形式由尿排出。10%由糞便排出。14%從皮膚排泄。
【ATC分類】J01X
【編碼】HD009876
【貯藏】遮光，密閉保存。
