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注射用膦甲酸鈉
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【藥品名稱】
通用名稱：注射用膦甲酸鈉
英文名稱：FoscarnetSodiumForInjection
商品名稱：易抗
【成份】膦甲酸鈉 化學(xué)名稱為：膦甲酸三鈉鹽分子式：CNa3O5P分子量：300.04
【性狀】本品為白色疏松塊狀物。
【適應(yīng)癥】
1、艾滋病(AIDS)患者巨細胞病毒性視網(wǎng)膜炎； 2、免疫功能損害患者耐阿昔洛韋單純皰疹病毒性皮膚粘膜感染。
【功能主治】1、艾滋病(AIDS)患者巨細胞病毒性視網(wǎng)膜炎； 2、免疫功能損害患者耐阿昔洛韋單純皰疹病毒性皮膚粘膜感染。
【規(guī)格】0.64g(以CNa3O5P計)。
【包裝】每支0.64克,每盒1支,抗生素玻璃瓶包裝。
【不良反應(yīng)】
據(jù)文獻報道,對188例AIDS患者的前瞻性臨床試驗及上市后出現(xiàn)的與本品有關(guān)、無關(guān)和不能判斷的不良反應(yīng)如下:腎功能損害:血清肌酐值升高,肌酐清除率降低,腎功能異常、急性腎功能衰竭、尿毒癥、多尿、代謝性酸中毒。停止用藥1～10周內(nèi)血清肌酐值能恢復(fù)至治療前水平或正常。電介質(zhì):低鈣血癥、低鎂血癥、低鉀血癥、低磷血癥或高磷血癥。本品能螯合二價金屬離子(CaSUB>2+、MgSUB>2+、FeSUB>2+、ZnSUB>2+)。30%AIDS患者使用本品出現(xiàn)可逆性低鈣血癥,呈量效關(guān)系。驚厥(包括癲癇大發(fā)作):雖然許多患者出現(xiàn)驚厥可能因低鈣血癥或原有疾病(隱球菌腦膜炎、占位性病變或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤),但不能除外與本品的關(guān)系。貧血或血紅蛋白降低:一般不同時伴有白細胞及血小板計數(shù)下降。許多AIDS患者同時接受AZT治療,并在接受本品前已存在貧血。局部刺激:注射部位靜脈炎,生殖泌尿道刺激癥狀或潰瘍。全身:疲乏、不適、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、膿毒癥。胃腸系統(tǒng):惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、消化不良、便秘,曾有胰腺炎個例報道。代謝及營養(yǎng)失調(diào):低鈉血癥和下肢浮腫,乳酸脫氫酶、堿性磷酸酶或淀粉酶升高。中樞及周圍神經(jīng)系統(tǒng):Paraethesia、頭痛、眩暈、非自主性肌肉收縮、震顫、共濟失調(diào)、神經(jīng)病。精神失調(diào):厭食、焦慮、神經(jīng)質(zhì)、精神混亂、抑郁、精神病、激動、進攻性反應(yīng)。肝膽系統(tǒng):ALT和AST異常。心血管:ECG異常、高血壓或低血壓、室性心律不齊。其他:白細胞減少、粒細胞減少、血小板減少、皮疹、肌肉無力。
【禁忌】對膦甲酸鈉過敏禁用。
【注意事項】
本品必須由�？漆t(yī)生嚴格按使用說明書使用。使用本品期間必須密切監(jiān)測腎功能,根據(jù)腎功能情況調(diào)整劑量,做到給藥個體化。本品不能采用快速或彈丸式靜脈推注方式給藥。靜脈滴注速度不得大于1mg/kg/分。為減低本品的腎毒性,使用以前及使用期間患者應(yīng)水化;靜脈輸液(5%葡萄糖或生理鹽水)量為2.5升/日,并可適當(dāng)使用噻嗪類利尿藥。本品不能與其他藥物混合靜脈滴注,本品僅能使用5%葡萄糖或生理鹽水稀釋。本品不能與其他腎毒性藥物如氨基糖苷類抗生素、兩性霉素B或萬古霉素等同時使用。本品不能與靜注噴他脒聯(lián)合使用,以免發(fā)生低鈣血癥。避免與皮膚、眼接觸,若不慎接觸,應(yīng)立即用清水洗凈。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】無有關(guān)孕婦臨床應(yīng)用研究資料,權(quán)衡利弊后慎用。尚不清楚哺本品是否從乳期婦女乳汁分泌,哺乳期婦女應(yīng)用本品時應(yīng)停止哺乳。
【兒童用藥】兒童用藥的安全性和有效性尚未確立。兒童用藥應(yīng)再仔細評價,只有在獲利大于風(fēng)險時使用。
【老人用藥】無65歲以上老年人用藥的安全和有效性資料。老年人常合并有腎小球濾過功能減退,在用藥前以及用藥期間應(yīng)評價其腎功能狀態(tài)。
【藥物相互作用】
與靜脈用噴他脒合用可引起低鈣血癥。避免與氨基糖甙類、兩性霉素B腎毒性藥物合用以免加重腎損害。與利托那韋和/或沙奎那韋合用可引起腎功能損害。本品可引起低鈣血癥,與已知能影響血鈣的藥物合用時應(yīng)慎重。
【藥物過量】據(jù)PDR(55)版,在一項189例的臨床對照試驗中,10例過量且出現(xiàn)不良反應(yīng)事件,只有1例完全恢復(fù)。1例以癲癇大發(fā)作呼吸停止而死亡者以每天12.5g連服三天;其他9例服用劑量為推薦劑量的1.14～8倍(平均4倍)。不良反應(yīng)癲癇發(fā)作(3例)、腎功能損害(3例)、感覺異常(4例)、電解質(zhì)紊亂(5例)。本品過量無拮抗劑,血液透析和水合作用可能有一定療效,該干預(yù)的療效尚無法確定。
【藥理】膦甲酸鈉是無機焦磷酸鹽的有機類似物,在體外試驗中可抑制包括巨細胞病毒(CMV)、單純皰疹病毒1型和2型(HSV-1和HSV-2)等皰疹病毒的復(fù)制。在不影響細胞DNA聚合酶的濃度下,膦甲酸鈉在病毒特異性DNA聚合酶的焦磷酸鹽結(jié)合位點產(chǎn)生選擇性抑制作用,從而表現(xiàn)出抗病毒活性。膦甲酸鈉不需要被胸腺嘧啶激酶或其他激酶激活(磷酸化),因此在體外對HSV TK缺失突變株和CMV UL97突變株有活性。所以,耐阿昔洛韋的HSV株或耐更昔洛韋的CMV株可能會對膦甲酸鈉敏感。但是,伴有DNA聚合酶改變的耐阿昔洛韋和更昔洛韋突變株可能也耐膦甲酸鈉。在體外試驗中,將膦甲酸鈉和更昔洛韋聯(lián)用可見活性增強。
【毒理】拉米夫定和齊多夫定合用時無協(xié)同的毒性作用，二者合用與臨床有關(guān)的毒性反應(yīng)為貧血，中性粒細胞少及白細胞減少。致突變性：細菌實驗中，拉米夫定和齊多夫定均無致突變作用。但在哺乳動物體外試驗中，如小鼠淋巴瘤實驗，它們和其它核苷類似物一樣有活性作用。體內(nèi)研究表明，拉米夫定的血藥濃度在達到臨床血藥濃度的40-50倍時，無遺傳學(xué)毒性。體外的致突變作用不能在體內(nèi)試驗中得到證實，因此接受拉米夫定進行治療不會有遺傳毒性的危險。小鼠多劑量口服齊多夫定的微核試驗中觀察到齊多夫定對染色體的誘裂性。艾滋病病人接受過齊多夫定的治療后，周圍血淋巴細胞內(nèi)也可見很多染色體碎片。上述發(fā)現(xiàn)的臨床意義尚不明確。致癌性 ：大鼠和小鼠的長期口服致癌試驗中，未發(fā)現(xiàn)拉米夫定的致癌性。小鼠和大鼠口服齊多夫定的致癌試驗中，可觀察到晚期出現(xiàn)的陰道表皮癌，但在兩個種屬的任何性別中未觀察到齊多夫定有關(guān)的其它腫瘤。隨后的陰道內(nèi)致癌試驗證實了陰道癌的出現(xiàn)為嚙齒類動物陰道表皮長期局部暴露在尿液中未被代謝的高濃度的齊多夫定所致。上述齊多夫定嚙齒類動物致癌作用的預(yù)言對于人類是否有意義不能肯定，上述發(fā)現(xiàn)是否有臨床意義尚不明確。另外，在小鼠中進行了兩個經(jīng)胎盤的
【藥代動力學(xué)】
據(jù)資料報道,在美國對腎功能正�；颊咭�60mg/kg/次劑量進行間歇靜滴治療(每8小時一次)的二個臨床研究表明:首次用藥后CSUB>max分別為573μM和445μM,Cmin分別為28μM和88μM;使用至第14或15天的CSUB>max分別為579μM和517μM,Cmin分別為110μM和105μM;血漿平均清除率分別為178±48ml/分和130±44ml/分。對接受間歇滴注者第1或第3天的研究提示平均血漿半衰期約3小時,給藥量的80～90%以原形由尿排出。本品能進入患者腦脊液,腦脊液中藥物濃度與患者的血腦屏障缺陷程度有關(guān)。本品可以蓄積在人的骨中,但蓄積程度尚未確定。
【ATC分類】J05A
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD009943
【貯藏】遮光、密封,在干燥處保存。
