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注射用氨力農
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【藥品名稱】
通用名稱:注射用氨力農
英文名稱:AmrinoneforInjection
商品名稱:注射用氨力農
【成份】本品主要成份為氨力農
【性狀】本品為淡黃色至淡黃棕色針狀結晶或結晶性粉末。
【適應癥】
適用于對洋地黃、利尿劑、血管擴張劑治療無效或效果欠佳的各種原因引起的急、慢性頑固性充血性心力衰竭。
【功能主治】適用于對洋地黃、利尿劑、血管擴張劑治療無效或效果欠佳的各種原因引起的急、慢性頑固性充血性心力衰竭。
【規(guī)格】50mg
【包裝】玻璃瓶包裝,5支/盒。
【用法用量】
氨力農靜脈注射粉針每支加注射用氨力農溶劑1支溫熱,振搖,完全溶解后,再用適量的生理鹽水稀釋后使用。負荷量: 0.5~1.0mg/kg,5~10分鐘緩慢靜脈注射,繼續(xù)以0.5~1.0μg/kg·min靜脈滴注,單次劑量最大不超過2.5mg/kg,每日最大量<10mg/kg。療程不超過2周。應用期間不增加洋地黃的毒性,不增加心肌耗氧量,未見對缺血性心臟病增加心肌缺血的征象,故不必停用洋地黃、利尿劑及血管擴張劑。
【不良反應】
可有胃腸反應、血小板減少(用藥后2~4周)、室性心律失常、低血壓及肝腎功能損害。偶可見過敏反應,出現發(fā)熱、皮疹、偶有胸痛、嘔血、肌痛、精神癥狀、靜脈炎及注射局部刺激。長期口服副作用大,甚至導致死亡率增加,口服制劑已不再應用。
【禁忌】嚴重低血壓。
【注意事項】
氨力農在溶媒中成鹽速度較慢,需40—60℃,溫熱、振搖、待溶解完全后,方可稀釋使用。靜脈注射用生理鹽水稀釋成1~3mg/ml。用藥期間應監(jiān)測心率、心律、血壓、必要時調整劑量。不宜用于嚴重瓣膜狹窄病變及梗阻性肥厚型心肌病患者。急性心肌梗死或其他急性缺血性心臟病患者慎用。合用強利尿劑時,可使左室充盈壓過度下降,且易引起水、電解質失衡。對房撲、房顫患者,因可增加房室傳導作用導致心室率增快,宜先用洋地黃制劑控制心室率。肝腎功能損害者慎用。尚無用于心肌梗死經驗,應慎重。應監(jiān)測血小板計數和肝腎功能變化
【孕婦及哺乳期婦女用藥】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【兒童用藥】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【老人用藥】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【藥物相互作用】
與丙吡胺合用可導致血壓過低。與常用強心、利尿、擴血管藥合用,尚未見不良相互作用。與硝酸酯類合用有相加效應。本品加強洋地黃的正性肌力作用,故應用期間不必停用洋地黃。本品必須先用氨力農注射溶劑溶解,再以生理鹽水稀釋后使用,不能用含右旋糖酐或葡萄糖的溶液稀釋。與速尿混合立即產生沉淀。
【藥物過量】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【藥理】本品為磷酸二酯酶抑制劑,兼有正性肌力作用和血管擴張作用。本品正性肌力作用主要是通過抑制磷酸二酯酶,使心肌細胞內環(huán)磷酸腺苷(CAMP)濃度增高,細胞內鈣增加,心肌收縮力加強,心排血量增加,與腎上腺素β1受體或心肌細胞Na+、K+-ATP酶無關。其血管擴張作用可能是直接作用于小動脈所致,從而可降低心臟前、后負荷,降低左心室充盈壓,改善左室功能,增加心臟指數,但對平均動脈壓和心率無明顯影響。本品對伴有傳導阻滯的患者較安全。本品口服時不良反應較重,長期用藥不但強心療效不明顯,不良反應卻增加,故不宜口服。
【執(zhí)行標準】《中國藥典》2005年版二部
【藥代動力學】
靜脈注射2分鐘內起效,10分鐘作用達高峰,持續(xù)60~90分鐘。血漿氨力農濃度平均為3.5μg/ml(1.5~7.5μg/ml),與心臟指數變化百分率成線性相關。血漿分布半衰期約4.6分鐘,清除半衰期為2~5小時(平均3.6小時),蛋白結合率較低,為10%~20%。10%~40%通過腎臟以原藥排泄,其余部分主要在肝臟中乙酰化,以數種代謝物形式排泄。
【ATC分類】C01C
【編碼】HD009676
【貯藏】遮光,密閉保存。