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注射用阿糖腺苷
- 【藥品名稱】
通用名稱:注射用阿糖腺苷
英文名稱:Vidarabine for Injection
拼音名稱:Zhusheyong Atangxiangan - 【成份】本品為阿糖腺苷加適量賦形劑制成的無菌粉末
- 【性狀】本品為白色或類白色的冷凍干燥滅菌粉末
- 【適應(yīng)癥】用于治療皰疹病毒感染所致的口炎、皮炎、腦炎及巨細(xì)胞病毒感染。
- 【規(guī)格】200毫克
- 【用法用量】臨用前,每瓶加 2ml 滅菌生理鹽水溶解后肌內(nèi)注射或緩慢靜脈注射,或遵醫(yī)囑。成人按體重一次 5 ~ 10mg/kg ,一日一次。用藥過程中密切注意不良反應(yīng)的發(fā)生并及時(shí)處理。
- 【不良反應(yīng)】可見注射部位疼痛。極少情況下,有出現(xiàn)神經(jīng)肌肉疼痛及關(guān)節(jié)疼痛,偶有見血小板減少、白細(xì)胞減少或骨髓巨細(xì)胞增多現(xiàn)象,停藥后可自行恢復(fù),為可逆性,必要時(shí)可對(duì)癥治療。不良反應(yīng)程度與給藥量和療程成正相關(guān)。
- 【注意事項(xiàng)】
如注射部位疼痛,必要時(shí)可加鹽酸利多卡因注射液解除疼痛癥狀。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦慎用。
- 【藥物相互作用】不可與含鈣的輸液配伍。不宜與血液、血漿及蛋白質(zhì)輸液劑配伍。別嘌呤醇可加重本品對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的毒性,不宜與別嘌呤醇并用。與干擾素同用,可加重不良反應(yīng)。
- 【藥物過量】一般劑量低于每日每kg體重10mg用量時(shí),所產(chǎn)生的副作用輕微或不明顯。當(dāng)超過每日每kg體重10mg用量時(shí),可見食欲不振、頭暈、耳鳴、全身乏力、惡心等,上述反映與治療本身的因果關(guān)系尚未確定。
- 【藥理毒理】本品為抗脫氧核糖核酸 (DNA) 病毒藥,其藥理作用是與病毒的脫氧核糖核酸聚合酶結(jié)合,使其活性降低而抑制 DNA 合成。單磷酸阿糖腺苷進(jìn)入細(xì)胞后,經(jīng)過磷酸化生成阿糖腺苷二磷酸( Ara-ADP )和阿糖腺苷三磷酸 (Ara-ATP) ?共《净钚灾饕砂⑻窍佘杖姿 (Ara-ATP) 所引起, Ara-ATP 與脫氧腺苷三磷酸( dATP )競(jìng)爭(zhēng)地結(jié)合到病毒 DNAP 上,從而抑制了酶的活性及病毒 DNA 的合成,同時(shí)抑制病毒核苷酸還原酶的活性而抑制病毒 DNA 的合成,還能抑制病毒 DNA 末端脫氧核苷酰轉(zhuǎn)移酶的活性,使 Ara-A 滲入到病毒的 DNA 中并連接在 DNA 鏈 3′-OH 位置的末端,抑制了病毒 DNA 的繼續(xù)合成。
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】本品靜脈滴注或肌內(nèi)注射后可被血液和組織中腺苷脫氨酶代謝為阿糖次黃嘌呤(Ara-HX),使血藥濃度很快下降。本品達(dá)到最高血藥濃度的時(shí)間,肌內(nèi)注射為3小時(shí),靜脈滴注為0.5小時(shí);半衰期為3.5小時(shí)。本品在各組織中的分布不同,在肝、腎、脾臟中濃度最高,骨骼肌、腦內(nèi)濃度低,腦脊液內(nèi)的濃度為血漿濃度的35%~50%。約60%~80%的單磷酸阿糖腺苷以阿糖次黃嘌呤(Ara-HX)的形式從尿中排泄。
- 【貯藏】密封,在陰涼干燥處保存