相關(guān)產(chǎn)品信息
- 異卡波肼片【藥品名稱】 通用名稱：異卡波肼片 漢語(yǔ)拼音：Yikɑbojinɡ Piɑn 英
- 鹽酸氯丙嗪注射液【藥品名稱】 通用名稱：鹽酸氯丙嗪注射液 英文名稱：Chlorpromazine
- 富馬酸喹硫平片【藥品名稱】 通用名稱：富馬酸喹硫平片 英文名稱：SEROQUEL(Quetia
- 碳酸鋰緩釋片【藥品名稱】 通用名稱：碳酸鋰緩釋片 漢語(yǔ)拼音：Tɑnsuɑnli Huɑnsh
- 哌泊噻嗪棕櫚酸酯注射液【藥品名稱】 通用名稱：哌泊噻嗪棕櫚酸酯注射液 漢語(yǔ)拼音：Pɑibosɑiqin
- 注射用腦蛋白水解物【藥品名稱】 通用名稱：注射用腦蛋白水解物 英文名稱：Cerebroprotei
- 鹽酸氟西汀膠囊【藥品名稱】 通用名稱：鹽酸氟西汀膠囊 英文名稱：PROZAC(Fluoxeti
- 塞克硝唑片【藥品名稱】 通用名稱：塞克硝唑片 英文名稱：SecnidazoleTablet
- 甲鈷胺注射液【藥品名稱】 通用名稱：甲鈷胺注射液 英文名稱：MecobalaminInjec
- 鹽酸多奈哌齊膠囊【藥品名稱】 通用名稱：鹽酸多奈哌齊膠囊 英文名稱：DonepezilHydro
扎來(lái)普隆分散片
-
【藥品名稱】
通用名稱：扎來(lái)普隆分散片
英文名稱：ZaleplonDispersibleTablet
商品名稱：安云
【成份】扎來(lái)普隆 化學(xué)名稱為：N-[3-(-氰基吡唑[1,5-a]嘧啶-7-基)苯基]-N-乙基-乙胺分子式：C17H15N5O分子量：305.34
【性狀】本品為白色或類白色片劑
【適應(yīng)癥】
本品適用于入睡困難的失眠癥的短期治療。
【功能主治】本品適用于入睡困難的失眠癥的短期治療。
【規(guī)格】5mg
【包裝】鋁塑水泡眼包裝，7片/板×2盒
【用法用量】
口服，可直接吞服，也可用少量水分散后服用。一次5－10 mg（1－2片），睡前服用或入睡困難時(shí)服用。體重較輕的病人，推薦劑量為一次5mg（1片）。老年病人、糖尿病病人和輕中度肝功能不全的病人。失眠仍未減輕，醫(yī)生應(yīng)對(duì)患者失眠的病因重新進(jìn)行評(píng)估。
【不良反應(yīng)】
服用扎來(lái)普隆后，可能會(huì)出現(xiàn)較輕的頭痛、嗜睡、眩暈、口干、出汗及厭食、腹痛、惡心嘔吐乏力、記憶困難、多夢(mèng)、情緒低落、震顫、站立不穩(wěn)、復(fù)視、其他視力問(wèn)題、精神錯(cuò)亂等不良反應(yīng)。其他不良反應(yīng)包括：服用扎來(lái)普�。�10mg或20mg）后，1小時(shí)左右會(huì)出現(xiàn)短期的記憶損傷，20mg劑量時(shí)損傷作用更強(qiáng)，但2小時(shí)后沒(méi)有損傷作用發(fā)生；服用扎來(lái)普隆（10mg或20mg）后，1小時(shí)左右有預(yù)期的鎮(zhèn)靜和精神運(yùn)動(dòng)損傷作用，但2小時(shí)后，就沒(méi)有損傷作用發(fā)生；反彈性失眠是劑量依賴性的，臨床試驗(yàn)表明，5mg和10mg組在停藥后的第一個(gè)晚上沒(méi)有或很少有反彈性失眠，20mg組有一些，但在第二天晚上即消失。
【禁忌】本品過(guò)敏者禁用。嚴(yán)重肝腎功能不全者禁用。睡眠呼吸暫停綜合癥患者禁用。重癥肌無(wú)力患者禁用。嚴(yán)重呼吸困難或胸部疾病患者禁用。
【注意事項(xiàng)】
為確保安全而有效的使用扎來(lái)普隆，必須注意以下事項(xiàng)：本品為國(guó)家特殊管理的第二類精神藥品，必須嚴(yán)格遵守國(guó)家對(duì)精神藥品的管理?xiàng)l例。嚴(yán)格在醫(yī)生指導(dǎo)下使用。不要超過(guò)醫(yī)生指定的使用期限。長(zhǎng)期服用可能會(huì)產(chǎn)生依賴性。有藥物濫用史的患者慎用。在服用扎來(lái)普隆后，如發(fā)現(xiàn)行為和思考異常，請(qǐng)和醫(yī)生聯(lián)系。告訴醫(yī)生你可能服用的所有藥物包括非處方藥，如果飲酒的話，也應(yīng)告訴醫(yī)生。當(dāng)服用扎來(lái)普隆或其他安眠藥期間，禁止飲酒。除非有保證4個(gè)小時(shí)以上的睡眠時(shí)間，否則不要服用本品。沒(méi)有醫(yī)生的指導(dǎo)，不要隨意增加扎來(lái)普隆的用量。第一次服用扎來(lái)普隆或別的催眠藥時(shí)，應(yīng)該知道這些藥物在第二天仍然會(huì)有一些作用，當(dāng)需要頭腦清醒時(shí)，比如駕駛汽車、開(kāi)機(jī)器等須慎用。停止服藥后的第一或兩個(gè)晚上，可能入睡比較困難。如果您已經(jīng)懷孕或即將懷孕或正在哺乳，請(qǐng)告訴醫(yī)生。不要和別人分享扎來(lái)普隆，藥物應(yīng)放在兒童拿不到的地方。如果您有抑郁癥的話，請(qǐng)告訴醫(yī)生。扎來(lái)普隆起效快，應(yīng)在上床前立即服用，或上床后難以入睡時(shí)服用。為了使扎來(lái)普隆更好地發(fā)揮作用，請(qǐng)不要在用完高脂肪的飲食后立即服用本品。因?yàn)樵鷣?lái)普隆的不良反應(yīng)是劑量相關(guān)性的，因此應(yīng)盡可能用最低劑量，特別是老年人。與作用于腦部地藥物聯(lián)合使用時(shí)，可能因協(xié)同作用而加重后遺作用導(dǎo)致清晨仍思睡。這些藥物包括：用于治療精神性疾病的藥物（如精神抑制、催眠、抗焦慮藥、鎮(zhèn)靜、抗抑郁藥）。用于止痛的藥（如麻醉止痛藥），用于癲癇發(fā)作、驚厥的藥物（如抗癲癇藥），麻醉和用于治療變態(tài)反應(yīng)的藥物（如鎮(zhèn)靜抗組胺藥）。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】懷孕期間服用本品的安全性未得到數(shù)據(jù)證實(shí)。而且本品代謝入乳汁中，因此哺乳期母親及將要或已經(jīng)懷孕婦女禁用本品。
【兒童用藥】沒(méi)有數(shù)據(jù)證實(shí)兒童服用本品的安全性，所以兒童（小于18歲者）禁用本品。
【老人用藥】本品可用于老年人，包括大于75歲的老人。在老年人及老年婦女包括大于75歲的與健康青年志愿者比較，本品的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有明顯的不同。由于老年病人對(duì)安眠劑影響敏感些，推薦劑量為5mg。
【藥物相互作用】
與中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物：乙醇：本品可增加乙醇對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的損傷作用，但不影響乙醇的藥代動(dòng)力學(xué)。丙咪嗪：本品與丙咪嗪合用后，清醒程度降低，運(yùn)動(dòng)精神行為能力損傷，相互作用是藥效學(xué)，而沒(méi)有藥代動(dòng)力學(xué)的變化。帕羅西�。罕酒放c帕羅西汀無(wú)相互作用。硫達(dá)利嗪：本品與硫達(dá)利嗪合用后，清醒程度降低，運(yùn)動(dòng)精神行為能力損傷，相互作用是藥效學(xué)，而沒(méi)有藥代動(dòng)力學(xué)的變化。與酶誘導(dǎo)/抑制藥物：與酶誘導(dǎo)劑比如利福平合用，會(huì)使本品的Cmax和AUC降低4倍。本品與苯海拉明合用無(wú)藥代動(dòng)力學(xué)相互影響，但由于兩者都有鎮(zhèn)靜作用，合用需特別注意。與影響腎消除藥物合用：與布洛芬合用無(wú)明顯藥代動(dòng)力學(xué)變化。
【藥物過(guò)量】扎來(lái)普隆用藥過(guò)量的臨床研究較少，在臨床前研究中注意到，過(guò)量用藥有中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用而表現(xiàn)，輕微的癥狀有：瞌睡、昏睡及意識(shí)模糊等。嚴(yán)重的癥狀有：共濟(jì)失調(diào)、肌張力減退、低血壓、有時(shí)昏迷直至死亡。建議的治療：按照藥物過(guò)量處理的一般進(jìn)行治療，并保證支持、對(duì)癥治療。動(dòng)物研究表明氟馬西尼可拮抗扎來(lái)普隆，但還沒(méi)有用于臨床。
【藥理】扎來(lái)普隆為催眠藥，其化學(xué)結(jié)構(gòu)不同于苯二氮卓類、巴比妥類及其他已知的催眠藥，可能通過(guò)作用于γ氨基丁酸－苯二氮卓（GABA-BZ）受體復(fù)合物而發(fā)揮其藥理作用。非臨床研究顯示扎來(lái)普隆可選擇性結(jié)合于腦GABAA受體復(fù)合物α亞單位的ω-1受體。扎來(lái)普隆與純化GABAA受體（（α）1β1γ2[ω-1]）和（（α）1β1γ2[ω-2]）結(jié)合試驗(yàn)結(jié)果顯示其與上述受體親和力較低，可優(yōu)先結(jié)合于ω-1受體。
【毒理】生殖毒性：生殖毒性試驗(yàn)中，大鼠在交配前經(jīng)口給予扎來(lái)普隆100mg/kg/天（按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的49倍），可導(dǎo)致動(dòng)物死亡和生育力下降。后續(xù)研究顯示扎來(lái)普隆主要引起雌性動(dòng)物生育力受損。妊娠大鼠和家兔致畸敏感期分別經(jīng)口給予扎來(lái)普隆達(dá)100和50mg/kg/天（按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的49倍和48倍），未見(jiàn)明顯致畸作用。但大鼠經(jīng)口給予扎來(lái)普隆達(dá)100mg/kg/天后，胎仔在出生前、后均出現(xiàn)發(fā)育不良；此劑量也可產(chǎn)生母體毒性，使其在給藥期間出現(xiàn)中毒體征和體重增加減慢。對(duì)大鼠仔代發(fā)育無(wú)影響劑量為10mg/kg/天（按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的5倍）。在所有給藥劑量下家兔胚胎和胎仔的發(fā)育未受到影響。圍產(chǎn)期試驗(yàn)中，雌性大鼠在妊娠后期和哺乳期給予扎來(lái)普隆7mg/kg/天，仔代動(dòng)物死產(chǎn)和出生死亡率升高，生長(zhǎng)和身體發(fā)育減慢。此劑量下未見(jiàn)動(dòng)物出現(xiàn)母體母性。對(duì)仔代發(fā)育的無(wú)影響劑量為1mg/kg/天（按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的0.5倍）。研究顯示，子宮內(nèi)和受乳期仔代動(dòng)物暴露于藥物可能導(dǎo)致其出現(xiàn)生育能力和發(fā)育方面的不良反應(yīng)。遺傳毒性：體外中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢細(xì)胞染色體畸
【藥代動(dòng)力學(xué)】
據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道，在500多名健康人（包括年輕和年老的）、哺乳婦女和有肝病或腎病的病人，進(jìn)行了扎來(lái)普隆的藥代動(dòng)力學(xué)研究。在健康受試者中，進(jìn)行了單量給藥60mg和一天一次給藥15mg、30mg共10天的藥代動(dòng)力學(xué)研究，扎來(lái)普隆很快地被吸收，達(dá)峰濃度時(shí)間大約為1小時(shí)，消除半衰期（T1/2）大約為1小時(shí)，一天一次給藥扎來(lái)普隆沒(méi)有藥物累積，而且在治療范圍內(nèi)，它的藥代動(dòng)力學(xué)是與劑量成正比的。吸收扎來(lái)普隆在口服后，吸收快速且完全。1小時(shí)左右達(dá)到血漿峰濃度。其絕對(duì)生物利用度大約為30%，有明顯的首過(guò)效應(yīng)。分布扎來(lái)普隆是一個(gè)脂溶性化合物，靜脈給藥后，分布容積大約為1.4L/kg，分布在血管外組織。體外血漿蛋白結(jié)合率大約是60%±15%，并且不受扎來(lái)普降濃度10~1000ng/ml濃度范圍的限制，這表明扎來(lái)普隆的分布對(duì)蛋白結(jié)合率的變化是不敏感的，扎來(lái)普隆在血液和血漿中的比率大約是1，這表明扎來(lái)普隆是均勻分布在整個(gè)血液而沒(méi)有廣泛地分布在紅細(xì)胞里。代謝在口服給藥后，扎來(lái)普隆被廣泛地代謝，在尿中，僅有不超過(guò)劑量的1%是原藥，扎來(lái)普隆主要被醛氧化酶代謝為5-氧-扎來(lái)普隆，扎來(lái)普隆很少被CYP3A4代謝為脫乙基扎來(lái)
【ATC分類】N05C
【編碼】HD009547
【貯藏】遮光、密封保存
