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依西美坦膠囊
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【藥品名稱】
通用名稱：依西美坦膠囊
英文名稱：ExemestaneCapsules
商品名稱：澳奇
【成份】依西美坦 化學(xué)名稱為：1.4-二烯-3.17-二酮-6-甲基雄烷分子式：C20H24O2分子量：296.41
【性狀】本品為硬膠囊，內(nèi)容物為白色或類白色顆粒狀粉末。
【適應(yīng)癥】
適用于以他莫昔芬治療后病情進(jìn)展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者。
【功能主治】適用于以他莫昔芬治療后病情進(jìn)展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者。
【用法用量】
一次一粒(25mg)，一日一次，飯后口服，輕度肝腎功能不全者不需要調(diào)節(jié)給藥劑量。
【不良反應(yīng)】
本品的主要不良反應(yīng)有：惡心、口干、便秘、腹瀉、頭暈、失眠、皮疹、疲勞、發(fā)熱、浮腫、疼痛、嘔吐、腹痛。
【禁忌】對本品或本品內(nèi)賦形劑過敏的患者禁用。
【注意事項(xiàng)】
絕經(jīng)前的女性一般不用依西美坦膠囊劑。依西美坦不可與雌激素類藥物連用，以免出現(xiàn)干擾作用。
【藥物相互作用】
本品不可與雌激素類藥物合用，以免拮抗本品的藥效作用；依西美坦主要經(jīng)細(xì)胞色素P4503A4(CYP3A4)代謝，但其與強(qiáng)效的CYP3A4抑制劑(酮康唑)合用時(shí)，本品的藥動(dòng)學(xué)未發(fā)生改變，因此似乎CYP同工酶抑制劑對本品的藥動(dòng)學(xué)無顯著影響。但不排除已知的CYP3A4誘導(dǎo)劑降低血漿中依西美坦?jié)舛鹊目赡苄浴?br />【藥理】乳腺癌細(xì)胞的生長可依賴于雌激素的存在，女性絕經(jīng)期后循環(huán)中的雌激素(雌酮和雌二醇)主要由外周組織中的芳香酶將腎上腺和卵巢中的雄激素(雄烯二酮和睪酮)轉(zhuǎn)化而來。通過抑制芳香酶來阻止雌激素生成是一種有效的選擇性治療絕經(jīng)后激素依賴性乳腺癌的方法。依西美坦為一種不可逆性甾體芳香酶滅活劑，結(jié)構(gòu)上與該酶的自然底物雄烯二酮相似，為芳香酶的偽底物，可通過不可逆地與該酶的活性位點(diǎn)結(jié)合而使其失活(該作用也稱“自毀性抑制”)，從而明顯降低絕經(jīng)婦女血液循環(huán)中的雌激素水平。但對腎上腺中皮質(zhì)類固醇和醛固醇的生物合成無明顯影響。在高于抑制芳香酶作用濃度的600倍時(shí)，對類固醇生成途徑中的其他酶不產(chǎn)生明顯影響。
【ATC分類】L02B
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD009262
【貯藏】密閉、遮光、在陰暗干燥處保存；
