解毒藥相關(guān)分類
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鹽酸戊乙奎醚注射液
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【藥品名稱】
通用名稱:鹽酸戊乙奎醚注射液
英文名稱:PenehyclidineHydrochlorideInjection
商品名稱:長托寧
【成份】戊乙奎醚
【性狀】本品為無色澄明液體
【適應(yīng)癥】
本品為選擇性抗膽堿藥。用于麻醉前給藥以抑制唾液腺和氣道腺體分泌。用于有機(jī)磷毒物(農(nóng)藥)中毒急救治療和中毒后期或膽堿酯酶(ChE)老化后維持阿托品化。
【功能主治】本品為選擇性抗膽堿藥。用于麻醉前給藥以抑制唾液腺和氣道腺體分泌。用于有機(jī)磷毒物(農(nóng)藥)中毒急救治療和中毒后期或膽堿酯酶(ChE)老化后維持阿托品化。
【規(guī)格】1ml:1mg
【包裝】安瓿瓶
【用法用量】
肌肉注射,根據(jù)中毒程度選用首次用量。輕度中毒 1-2mg (支),必要時(shí)伍用氯解磷定500-750mg。中度中毒 2-4mg (支),同時(shí)伍用氯解磷定750-1500mg。重度中毒 4-6mg (支),同時(shí)伍用氯解磷定1500-2500mg。首次用藥45分鐘后,如僅有惡心、嘔吐、出汗、流涎等毒蕈堿樣癥狀時(shí)只應(yīng)用鹽酸戊乙奎醚1-2mg (支);僅有肌顫、肌無力等煙堿樣癥狀或ChE活力低于50%時(shí)只應(yīng)用氯解磷定1000mg,無氯解磷定時(shí)可用解磷定代替。如上述癥狀均有時(shí)重復(fù)應(yīng)用鹽酸戊乙奎醚和氯解磷定的首次半量1-2次。中毒后期或ChE老化后可用鹽酸戊乙奎醚1-2mg (支) 維持阿托品化,每次間隔8-12小時(shí)。
【不良反應(yīng)】
用量適當(dāng)時(shí)常常伴有口干、面紅和皮膚干燥等。如用量過大,可出現(xiàn)頭暈、尿潴留、譫妄和體溫升高等。一般不須特殊處理,停藥后可自行緩解。
【禁忌】青光眼患者禁用。
【注意事項(xiàng)】
本品對(duì)心臟 (m2受體) 無明顯作用,故對(duì)心率無明顯影響;當(dāng)用本品治療有機(jī)磷毒物 (農(nóng)藥) 中毒時(shí),不能以心跳加快來判斷是否“阿托品化”,而應(yīng)以口干和出汗消失或皮膚干燥等癥狀判斷“阿托品化”;心跳不低于正常值時(shí),一般不需伍用阿托品。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確
【兒童用藥】尚不明確
【老人用藥】本品對(duì)前列腺肥大的老年患者可加重排尿困難,用藥時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察。
【藥物相互作用】
當(dāng)本品與其他抗膽堿藥(阿托品、東莨菪堿和山莨菪堿等)伍用時(shí)有協(xié)同作用,應(yīng)酌情減量。
【藥物過量】用藥過量時(shí),可出現(xiàn)眩暈、口干、視力模糊、譫妄、尿潴留、體溫升高、幻覺、定向障礙和昏迷等;一般不須特殊處理,停藥后可自行緩解;必要時(shí),對(duì)癥治療或給予鎮(zhèn)靜藥物。
【藥理】本品系新型選擇性膽堿藥,能通過血腦屏障進(jìn)入腦內(nèi)。它能阻斷乙酰膽堿對(duì)腦內(nèi)毒蕈堿受體 (M受體) 和煙堿受體 (N受體) 的激動(dòng)作用;因此,能較好地拮抗有機(jī)磷毒物( 農(nóng)藥) 中毒引起的中樞中毒癥狀,如驚厥、中樞呼吸循環(huán)衰竭和煩躁不安等。同時(shí),在外周也有較強(qiáng)的阻斷乙酰膽堿對(duì)M受體的激動(dòng)作用;因而,能較好地拮抗有機(jī)磷毒物 (農(nóng)藥) 中毒引起的毒蕈堿樣中毒癥狀,如支氣管平滑肌痙攣和分泌物增多、出汗、流涎、縮瞳和胃腸道平滑肌痙攣或收縮等。它還能增加呼吸頻率和呼吸流量,但由于本品對(duì)m2受體無明顯作用,故對(duì)心率無明顯影響;對(duì)外周N受體無明顯拮抗作用。
【毒理】本品毒性較小,小鼠LD50為261.7mg/kg (im),71.2mg/kg (iv);大鼠LD50450.7mg/kg (im),71.2mg/kg(iv);大鼠和狗的長期毒性試驗(yàn),除出現(xiàn)一些常見抗膽堿反應(yīng)外,未見其他異常,肌注局部刺激試驗(yàn)符合規(guī)定。致突變?cè)囼?yàn)為陰性;在相當(dāng)于人用量75倍內(nèi)劑量無明顯一般生殖毒性;在相當(dāng)于人用量300倍內(nèi)未見致畸胎作用和胚胎毒性,亦未見行為致畸胎作用。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】WS1-(X-046)-2004Z
【藥代動(dòng)力學(xué)】
健康成人肌肉注射1mg鹽酸戊乙奎醚后,2分鐘可在血中檢測(cè)出鹽酸戊乙奎醚,約0.56小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,峰濃度約為13.20μg/L,消除半衰期約為10.35小時(shí)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明本品分布到全身各組織,以頜下腺、肺、脾、腸較多。本品主要由尿和糞便排泄,24小時(shí)總排泄為給藥量的94.17%。
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD008902
【貯藏】密閉保存,在有效期內(nèi)使用。