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鹽酸萬乃洛韋膠囊
- 【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸萬乃洛韋膠囊
英文名稱：Valaciclovir Hydrochloride Capsules
拼音名稱： - 【成份】鹽酸萬乃洛韋
- 【性狀】膠囊劑，內容物為白色或類白色粉末。
- 【適應癥】用于治療水痘帶狀皰疹及Ⅰ型、Ⅱ型單純皰疹的感染，包括初發(fā)和復發(fā)的生殖器皰疹。本品在醫(yī)生的指導下，可用于阿昔洛韋的所有適應癥。
- 【規(guī)格】0.15g
- 【用法用量】口服：一日2次，一次0.3g，飯前空腹服用。帶狀皰疹連續(xù)服藥10天。單純皰疹連續(xù)服藥7天。
- 【不良反應】偶有輕度胃部不適、頭暈等。
- 【禁忌】對本品及阿昔洛韋過敏者禁用。
- 【注意事項】
1.腎功能不全者慎用。2.服藥期間宜多飲水。 - 【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.孕婦禁用。2.哺乳期婦女慎用。
- 【兒童用藥】兒童慎用，本品對二歲以下的兒童的安全性、有效性資料尚未建立。
- 【藥物相互作用】尚不明確。
- 【藥理毒理】1.藥理鹽酸萬乃洛韋是阿昔洛韋的前體藥物，口服后吸收迅速并在體內很快轉化為阿昔洛韋，其抗病毒作用為母體阿昔洛韋的作用所致，阿昔洛韋進入皰疹感染細胞之后，與脫氧核苷競爭病毒胸腺嘧啶激酶或細胞激酶，藥物被磷酸化成活化型無環(huán)鳥苷三磷酸酯，作為病毒DNA復制的底物與脫氧鳥嘌呤三磷酸酯競爭病毒DNA聚合酶，從而抑制了病毒DNA合成，顯示抗病毒效力。本品對單純性皰疹病毒Ⅰ型和Ⅱ型及水痘帶狀皰疹病毒有很高的療效，對哺乳動物宿主細胞毒性很低。鹽酸萬乃洛韋口服生物利用度高，故體內抗病毒活性優(yōu)于阿昔洛韋，對單純皰疹病毒Ⅰ型和Ⅱ型的治療指數(shù)分別比阿昔洛韋高42.91%和30.13%。2.毒理鹽酸萬乃洛韋大、小鼠灌胃給藥的半數(shù)致死量(LD50)分別為4.4g/kg和1.51g/kg，高于臨床給藥劑量數(shù)百倍。由于鹽酸萬乃洛韋在體內很快轉化為阿昔洛韋，其代謝產物在體內沒有蓄積現(xiàn)象，因此，當調整與阿昔洛韋相同血藥濃度水平時，在不同階段的慢性和亞慢性試驗中，鹽酸萬乃洛韋與阿昔洛韋具有相同的安全性。在臨床劑量范圍內，鹽酸萬乃洛韋是很安全的。
- 【藥代動力學】600mg口服后被迅速吸收并轉化為阿昔洛韋，血中母體阿昔洛韋達峰時間為2.35±0.24小時。阿昔洛韋血藥峰濃度約為2.59±0.82μg/ml，本膠囊劑相對于鹽酸萬乃洛韋片的人體生物利用度為103.6±11.2%。鹽酸萬乃洛韋口服吸收后在體內分布廣泛，可分布到所有組織中，其中胃、小腸、腎、肝、淋巴結和皮膚組織中濃度最高，腦組織的濃度最低。鹽酸萬乃洛韋口服吸收后在體內被迅速徹底地轉化為阿昔洛韋，代謝產物主要從尿中排除，其中阿昔洛韋占46%～59%，8-羥基-9-鳥嘌呤占25%～30%，9-羥基甲氧基甲基鳥嘌呤占11%～12%�？诜o藥后母體阿昔洛韋的消除為單相，半衰期為2.86±0.39小時。
- 【貯藏】密閉，在干燥處保存。
