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鹽酸妥卡尼片
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【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸妥卡尼片
英文名稱：TocainideHydrochlorideTablets
商品名稱：鹽酸妥卡尼片
【成份】本品主要成份及其化學(xué)名稱為：N-(2,-二甲苯基)-2-氨基丙酰胺鹽酸鹽。 分子式:C11H16N2O·HCl分子量:228.72
【性狀】本品為糖衣片，除糖衣后顯白色。
【適應(yīng)癥】
用于嚴(yán)重的室性心律失常的治療。包括室性早博，室性心動過速。
【功能主治】用于嚴(yán)重的室性心律失常的治療。包括室性早博，室性心動過速。
【規(guī)格】0.2g
【用法用量】
口服：一次0.2～0.4g，每8小時～12小時1次。或先用0.4g，3～4小時后再重復(fù)一次，以后以一次0.2～0.4g，每8～12小時1次維持�；蜃襻t(yī)囑。
【不良反應(yīng)】
不良反應(yīng)多輕微、短暫，一般不影響治療。常見者胃腸道系統(tǒng)有厭食、惡心、嘔吐、便秘等；神經(jīng)系統(tǒng)有眩暈、頭痛、嗜睡、出汗、耳鳴、震顫等。偶見皮疹。上述反應(yīng)在停藥后均可自行消失。
【禁忌】對妥卡尼、胺酰酶類局麻藥過敏者禁用。未安裝起博器的II至III度房室傳導(dǎo)阻滯患者禁用。不用于治療有致死性室性心律失常的病人。
【注意事項(xiàng)】
有報(bào)道發(fā)生粒細(xì)胞缺乏，骨髓抑制，白細(xì)胞減少癥，嗜中性白細(xì)胞減少癥，再生障礙性貧血，血小板減少癥等，多在用藥12周內(nèi)發(fā)生。因此建議用藥三個月內(nèi)每周查血常規(guī)。有報(bào)道發(fā)生肺纖維化，間質(zhì)性肺炎，纖維性肺泡炎，肺水腫等，多發(fā)生于重癥患者，有致死報(bào)道。因此要經(jīng)常做胸部X線檢查。如果肺部疾病加重，要及時停藥。在房撲或房顫病人中應(yīng)用時，該藥有時可加快心室率。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】沒有妥卡尼相關(guān)的藥物致畸報(bào)道，動物實(shí)驗(yàn)報(bào)道該藥可在母體內(nèi)產(chǎn)生毒性作用，可以引起難產(chǎn)、產(chǎn)程延長；并在胎兒體內(nèi)濃度增加，降低新產(chǎn)動物的一周生存率，但對存活下來的受乳動物的生長和生存率沒有影響。妥卡尼沒有在
【兒童用藥】兒童口服用量每次7.5g/kg，1日3次。兒童用藥的安全性和有效性尚無定論。
【藥物相互作用】
妥卡尼和利多卡因藥理作用相似，因此這兩種藥合用時可增加副作用的發(fā)生。妥卡尼與西咪替丁、地高辛和華法令合用不發(fā)生嚴(yán)重臨床效果，在地高辛化和非地高辛化病人中妥卡尼均有效。但妥卡尼與美托洛爾合用對肺鍥壓和心臟指數(shù)都有影響。
【藥物過量】藥物過量多影響神經(jīng)系統(tǒng)。其他如胃腸功能紊亂等副作用也可發(fā)生。一旦發(fā)生抽搐、心肺抑制或驟停，應(yīng)盡快開通氣道。如果開通氣道并給氧氣后抽搐仍持續(xù)，可靜脈給小劑量抗抽搐藥物，包括苯二氮、超短效比妥鹽或短效比妥鹽等。
【藥理】屬Ib類抗心律失常藥，為利多卡因同系物，主要作用于浦氏纖維和心室肌，抑制Na+內(nèi)流，促進(jìn)K+外流；降低4相除極坡度，從而降低自律性；明顯縮短動作電位時程，相對延長有效不應(yīng)期及相對不應(yīng)期；降低心肌興奮性；減慢傳導(dǎo)速度；提高室顫閾。不影響竇房結(jié)功能；不影響心室除極和復(fù)極時間。小鼠中口服妥卡尼的LD50為800mg/kg，大鼠中為1000mg/kg，豚鼠中為230mg/kg。
【藥代動力學(xué)】
口服吸收迅速，經(jīng)0.5～1.5小時達(dá)最高血濃度，半衰期為15小時，治療量血濃度為4～10mcg/ml（18～45mmol/l）。血漿蛋白接合率約為10%。生物利用度接近100%。
【ATC分類】C01B
【編碼】HD008864
【貯藏】遮光，密閉保存。
