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鹽酸普魯卡因注射液

    【藥品名稱】
    通用名稱:鹽酸普魯卡因注射液
    英文名稱:ProcaineHydrochlorideInjection
    商品名稱:鹽酸普魯卡因注射液
    【成份】鹽酸普魯卡因
    【性狀】本品為無色的澄明液體。
    【適應癥】
    局部麻醉藥。用于浸潤麻醉、阻滯麻醉、腰椎麻醉、硬膜外麻醉及封閉療法等。
    【功能主治】局部麻醉藥。用于浸潤麻醉、阻滯麻醉、腰椎麻醉、硬膜外麻醉及封閉療法等。
    【規(guī)格】2ml:40mg
    【包裝】2ml無色安瓿,每盒10支。
    【用法用量】
    本品為2%溶液,其余濃度均用生理鹽水稀釋后使用。浸潤麻醉: 0.25%-0.5%溶液,每小時不得超過1.5g(37.5支)阻滯麻醉: 1%-2%溶液,每小時不得超過1.0g(25支)。硬膜外麻醉: 2%溶液,每小時不得超過0.75g(約18支)。
    【不良反應】
    本品可有高敏反應和過敏反應,個別病人可出現(xiàn)高鐵血紅蛋白癥;劑量過大,吸收速度過快或誤入血管可致中毒反應。
    【禁忌】心、腎功能不全,重癥肌無力等患者禁用。
    【注意事項】
    給藥前必須作皮內(nèi)敏感試驗,遇周圍有較大紅暈時應謹慎,必須分次給藥,有丘腫者應作較長時間觀察,每次不超過30-50mg,證明無不良反應時,方可繼續(xù)給藥,有明顯丘腫者主訴不適者,立即停藥。除有特殊原因外,一般不必加腎上腺素,如確要加入,應在臨用時即加,且高血壓患者應謹慎。藥液不得注入血管內(nèi),給藥時應反復抽吸,不得有回血。本品的毒性與給藥途徑、注速、藥液濃度、注射部位、是否加入腎上腺素等有關(guān),應嚴格按照本說明書給藥。營養(yǎng)不良、饑餓狀態(tài)更易出現(xiàn)毒性反應,應予減量。給予最大劑量后應休息1小時以上方準行動。脊椎麻醉時尤其需調(diào)節(jié)阻滯平面,隨時觀察血壓和脈搏的變化。注射器械不可用堿性物質(zhì)如肥皂,煤酚皂溶液等洗滌消毒,注射部位應避免接觸碘,否則會引起普魯卡因沉淀。
    【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。
    【兒童用藥】尚不明確。
    【老人用藥】尚不明確。
    【藥物相互作用】
    可加強肌松藥的作用,使肌松藥作用時間延長,與肌松藥合用宜減少肌松藥的用量。與其它局部麻醉藥合用時應減量。本品可削減磺胺類藥物的藥效,不宜同時應用磺胺類藥物。本品可增強洋地黃類藥物的作用,合用可導致其毒性反應。新斯的明等抗膽堿酯酶藥物可干擾本品代謝,使本品毒性增強,忌聯(lián)合應用。本品可加深麻醉性鎮(zhèn)痛藥對呼吸的抑制及致低血壓的作用。本品忌與下列藥品配伍:碳酸氫鈉、巴比妥類、氨茶堿、硫酸鎂、肝素鈉、硝普鈉、甘露醇、甲基硫酸新斯的明、氫化考的松、地塞米松等。
    【藥物過量】過量中毒的癥狀如頭昏、目眩、繼之寒戰(zhàn)、震顫、恐慌、多言、最后可致驚厥和昏迷,為了防止過量中毒,最大劑量不要超過1.0g,宜用最低有效濃度,應嚴格控制單位時間內(nèi)的用量,按20分鐘計,局部注射每kg體重不宜超過20mg;氣管系粘膜表面麻醉時,每kg體重5~10mg;脊椎麻醉時,每kg體重3~4mg。
    【藥理】本品為酯類局麻藥,能暫時阻斷神經(jīng)纖維的傳導而具有麻醉作用,本品對皮膚、粘膜穿透力弱,不適于表面麻醉。本品彌散性和通透性差,其鹽酸鹽的結(jié)合形式在組織中釋放出游離堿而發(fā)揮局部麻醉作用。本品對中樞神經(jīng)系統(tǒng)常量抑制,過量興奮。首先引起鎮(zhèn)靜、頭昏、痛閾提高,繼而引起眩暈、定向障礙、共濟失調(diào),中樞抑制繼續(xù)加深,出現(xiàn)知覺遲鈍、意識模糊、進而進入昏迷狀態(tài),劑量繼續(xù)加大,可出現(xiàn)肌肉震顫、煩躁不安和驚厥等中樞興奮的中毒癥狀。本品小劑量有興奮交感神經(jīng)的作用,使心律加快、血壓上升,劑量加大,由于心肌抑制、外周血管擴張、神經(jīng)節(jié)輕度阻斷而血壓下降、心律增快。本品抑制突觸前膜乙酰膽堿釋放,產(chǎn)生一定的肌肉神經(jīng)阻斷,可增強非去極化肌松藥的作用,并直接抑制平滑肌,可解除平滑肌痙攣。
    【執(zhí)行標準】中國藥典2005年版二部
    【藥代動力學】
    本品進入體內(nèi)吸收迅速,很快分布,維持藥效約30-60分鐘,大部分與血漿蛋白結(jié)合,并蓄積在骨骼肌、紅細胞等組織內(nèi),當血漿濃度降低時再分布到全身,在血循環(huán)中大部分迅速被血漿中假性膽堿酯酶水解,生成對氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇,前者80%以原形和結(jié)合型,后者僅有30%經(jīng)腎臟排出,其余經(jīng)肝酯酶水解,進一步降解后隨尿排出,本品易通過血—腦屏障和胎盤。
    【ATC分類】N01B
    【醫(yī)保類別】甲
    【編碼】HD008616
    【貯藏】遮光,密閉保存。

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