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鹽酸格拉司瓊分散片
- 【藥品名稱】
通用名稱:鹽酸格拉司瓊分散片
【主要成份】 本品主要成分為鹽酸格拉司瓊。
【成 份】
化學(xué)名:1-甲基N-(內(nèi)向-9-甲基-9-氮雜雙環(huán)[3.3.1]壬烷-3-基)-1H-吲唑-3-甲酰胺鹽酸鹽
分子量:C18H25ClN4O
【性 狀】 本品為白色或類白色片。
【適應(yīng)癥/功能主治】 用于防治腫瘤化療、放療引起的惡心和嘔吐。 用于防治腫瘤化療、放療引起的惡心和嘔吐。
【用法用量】 口服,成人通常用量為1 mg(1片),每日2次,第一次于化療前1小時(shí)服用,第二次于第一次服藥后12小時(shí)服用,或遵醫(yī)囑。 老年人和肝、腎功能不全者無(wú)需調(diào)整劑量。 口服,成人通常用量為1 mg(1片),每日2次,第一次于化療前一小時(shí)服用,第二次于第一次服藥后12小時(shí)服用;蜃襻t(yī)囑。
【不良反應(yīng)】常見(jiàn)副作用為頭痛、倦怠、發(fā)熱、便秘,偶有短暫性無(wú)癥狀血清轉(zhuǎn)胺酶活性增加。上述反應(yīng)一般輕微,無(wú)需特殊處理。
【禁 忌】 1、對(duì)本品或有關(guān)化合物過(guò)敏者禁用; 2、胃腸道梗阻者禁用。
【注意事項(xiàng)】 1、本品僅限用于抗腫瘤藥物引起的強(qiáng)烈惡心、嘔吐; 2、使用本品后減慢消化道運(yùn)動(dòng),故消化道障礙患者使用本品時(shí)需仔細(xì)觀察; 3、孕婦使用本品的安全性尚未確定應(yīng)慎用。
【兒童用藥】用藥的效果與安全性未確定。
【老年患者用藥】見(jiàn)用法用量項(xiàng)下。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦除非必需外,不宜使用;哺乳期婦女需慎用,若使用本品時(shí)應(yīng)停止哺乳。
【藥物相互作用】如與其他藥物同時(shí)使用可能會(huì)發(fā)生藥物相互作用,詳情請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。
【藥物過(guò)量】尚不明確。
【藥理毒理】藥理作用 本品是一種高選擇性的5-HT3受體拮抗劑,通過(guò)拮抗中樞化學(xué)感受區(qū)及外周迷走神經(jīng)末梢的5-HT3受體,抑制惡心、嘔吐的發(fā)生。本品選擇性高,無(wú)錐體外系反應(yīng)、過(guò)度鎮(zhèn)靜等副作用。 毒理研究 急性毒性:小鼠和大鼠單次靜脈注射本品的半數(shù)致死劑量(LD50)分別為17~25 mg/kg和14~16 mg/kg。亞急性與慢性毒性試驗(yàn):大鼠連續(xù)靜脈注射本品28日或13周的最大耐受劑量分別為3.0 mg/kg、0.5 mg/kg;犬連續(xù)靜脈注射本品28日或13周的最大耐受劑量分別為0.3 mg/kg、0.5 mg/kg,犬靜脈注射本品3 mg/kg時(shí)肝功能輕度損害,但未發(fā)現(xiàn)組織學(xué)改變。生殖毒性:大鼠和兔分別靜脈注射本品9 mg/kg/天和3 mg/kg/天,均未發(fā)現(xiàn)對(duì)妊娠有影響。本品對(duì)哺乳動(dòng)物細(xì)胞沒(méi)有致突變作用。致癌試驗(yàn):大鼠和小鼠50 mg/kg/天連用59周,肝細(xì)胞癌和肝腺瘤發(fā)生率上升。
【藥代動(dòng)力學(xué)】本品口服吸收迅速與完全,絕對(duì)生物利用度約為90%。本品分布廣泛,分布容積為174~258 L,在癌癥患者中為154~231 L(按70 kg體重計(jì)),血漿蛋白結(jié)合率約為65%。健康志愿者血漿消除半衰期為3~6小時(shí),癌癥患者的消除半衰期顯著延長(zhǎng)為9.8~11.6小時(shí)。健康志愿者口服本品,約11%的藥量在48小時(shí)內(nèi)以原形藥形式從尿中排泄,其余的部分以代謝物形式排泄,在尿中和糞中的排泄率分別為48%和38%。本品的代謝由肝微粒體P-450 3A介導(dǎo),主要代謝途徑為N-去甲基化及芳香環(huán)氧化后再形成結(jié)合產(chǎn)物。
【貯 藏】遮光,密閉保存。