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鹽酸格拉司瓊片
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【藥品名稱(chēng)】
通用名稱(chēng):鹽酸格拉司瓊片
漢語(yǔ)拼音:Yɑnsuɑn Gelɑsiqionɡ Piɑn
英文名稱(chēng):Granisetron Hydrochloride Tablets
【成份】本品主要成份為:鹽酸格拉司瓊。結(jié)構(gòu)式:分子式:分子量:
【性狀】白色或類(lèi)白色片。
【適應(yīng)癥】
用于放射治療、細(xì)胞毒類(lèi)藥物化療引起的惡心和嘔吐。
【功能主治】用于放射治療、細(xì)胞毒類(lèi)藥物化療引起的惡心和嘔吐。
【規(guī)格】1mg(以C18H24N4O計(jì)算)
【用法用量】
口服。成人通常用量為1mg,一日2次,第一次于化療前1小時(shí)服用,第二次于第一次服藥后12小時(shí)服用。肝、腎功能不全者無(wú)需調(diào)整劑量。
【不良反應(yīng)】
常見(jiàn)的不良反應(yīng)為頭痛、倦怠、發(fā)熱、便秘,偶有短暫性無(wú)癥狀肝臟氨基轉(zhuǎn)移酶增加。上述反應(yīng)輕微,無(wú)須特殊處理。
【禁忌】(1)對(duì)本品或有關(guān)化合物過(guò)敏者禁用。(2)胃腸道梗阻者禁用。
【注意事項(xiàng)】
(1)本品對(duì)化療、放療所致嘔吐起預(yù)防作用,首劑應(yīng)在化療前1小時(shí)服用。(2)本藥可減緩結(jié)腸蠕動(dòng),患者若有亞急性腸梗阻時(shí),需嚴(yán)格觀察。(3)高血壓未控制的患者,日劑量不宜超過(guò)10mg,以免引起血壓進(jìn)一步升高。(4)致癌性研究資料顯示,給予兩性小鼠及大鼠極大量本品時(shí)(50mg/kg)(大鼠劑量于第59周時(shí)降至25mg/kg/日),發(fā)現(xiàn)有肝細(xì)胞瘤及(或)腺瘤,于接受5mg/kg本品之大鼠亦發(fā)現(xiàn)有肝細(xì)胞增生,而于低劑量時(shí)(1mg/kg)此種藥物無(wú)誘發(fā)肝細(xì)胞增生的現(xiàn)象。(5)本品與食物同時(shí)服用吸收略有延遲。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】(1)孕婦除非必需外,不宜使用。(2)哺乳期婦女需慎用,若使用本品時(shí)應(yīng)停止哺乳。
【兒童用藥】對(duì)兒童不推薦使用。
【老人用藥】老年人無(wú)需調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】
利福平等肝酶誘導(dǎo)劑可降低本品濃度,療效減弱。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
健康志愿者單次口服1mg,血漿濃度峰值為3.63ng/ml,血漿清除半衰期為6.23小時(shí),分布容積為3.94L/kg,血清蛋白結(jié)合率約為65%,總清除率為0.4L/h/kg。癌癥患者的清除半衰期顯著延長(zhǎng),為9.8~11.6小時(shí)。健康志愿者在未禁食狀態(tài)下,單次口服本品10mg,AUC(藥-時(shí)曲線(xiàn)下面積)減少5%,Cmax增加30%。健康志愿者口服本品,約11%的藥量在48小時(shí)內(nèi)以原形藥形式從尿中排泄,其余部分以代謝形式排泄,在尿中和糞中的排泄率分別為48%和38%?诜瑒┑慕^對(duì)生物利用度約為90%。并由肝微粒酶P4503A代謝,主要代謝途徑為N-去甲基化及芳香環(huán)氧化后再形成結(jié)合產(chǎn)物。
【ATC分類(lèi)】A04A
【醫(yī)保類(lèi)別】乙
【編碼】HD008134
【貯藏】遮光,密閉保存。