心腦血管類藥物相關(guān)分類
相關(guān)產(chǎn)品信息
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鹽酸法舒地爾注射液
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【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸法舒地爾注射液
英文名稱：FasudilHydrochlorideInjection
商品名稱：川威
【成份】鹽酸法舒地爾
【性狀】本品為無(wú)色或微黃色的澄明液體。
【適應(yīng)癥】
改善和預(yù)防蛛網(wǎng)膜下腔出血術(shù)后的腦血管痙攣及引起的腦缺血癥狀。
【功能主治】改善和預(yù)防蛛網(wǎng)膜下腔出血術(shù)后的腦血管痙攣及引起的腦缺血癥狀。
【規(guī)格】2ml:30mg
【包裝】低硼硅玻璃安瓿，每盒3支、6支、10支。
【用法用量】
成人一日2-3次，每次30mg，以50-100 ml的生理鹽水或葡萄糖注射液稀釋后靜脈點(diǎn)滴，每次靜滴時(shí)間為30分鐘。本品給藥應(yīng)在蛛網(wǎng)膜下腔出血術(shù)后早期開始，連用2周。
【不良反應(yīng)】
有時(shí)會(huì)出現(xiàn)顱內(nèi)出血(1.63%)。有時(shí)會(huì)出現(xiàn)消化道出血、肺出血、鼻出血、皮下出血（0.29%）等出血，注意觀察，若出現(xiàn)異常，應(yīng)停藥并予以適當(dāng)處置。循環(huán)系統(tǒng)：偶見低血壓、顏面潮紅。血液系統(tǒng)：偶見貧血、白細(xì)胞減少、血小板減少。有時(shí)會(huì)出現(xiàn)肝功能異常。AST（GOT）、ALT（GPT）、ALP、LDH升高等。泌尿系統(tǒng)：偶見腎功能異常（BUN、肌酐升高等）、多尿。消化系統(tǒng)：腹脹、惡心、嘔吐等較少見。過(guò)敏癥：偶見皮疹等過(guò)敏癥狀。其他：發(fā)熱（偶見）、頭痛、意識(shí)水平低、呼吸抑制（少見）。
【禁忌】下述患者禁用本品：出血患者：顱內(nèi)出血�？赡馨l(fā)生顱內(nèi)出血的患者：術(shù)中對(duì)出血的動(dòng)脈瘤未能進(jìn)行充分止血處置的患者。低血壓患者。
【注意事項(xiàng)】
本品只可靜脈點(diǎn)滴使用，不可采用其它途徑給藥（下述患者應(yīng)慎重用藥）；術(shù)前合并糖尿病的患者、術(shù)中在主干動(dòng)脈有動(dòng)脈硬化的患者，使用本劑時(shí)，應(yīng)充分觀察臨床癥狀及計(jì)算機(jī)斷層攝影，若發(fā)現(xiàn)顱內(nèi)出血，應(yīng)速停藥并予以適當(dāng)處置；腎功能障礙的患者（例如，1次10 mg）；肝功能障礙的患者（有可能延遲代謝，使血藥濃度升高而增強(qiáng)作用）；嚴(yán)重意識(shí)障礙的患者（使用經(jīng)驗(yàn)少，尚未確立有效性）；70歲以上的高齡患者（對(duì)預(yù)后功能的改善可能無(wú)效，尚未確立有效性）；蛛網(wǎng)膜下腔出血合并重癥腦血管障礙（煙霧病、巨大腦動(dòng)脈瘤等）的患者（無(wú)使用經(jīng)驗(yàn)，尚未確立有效性及安全性）。本品使用時(shí)，應(yīng)密切注意臨床癥狀及CT改變、若發(fā)現(xiàn)顱內(nèi)出血，應(yīng)立即停藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。本品可引起低血壓，因此在用藥過(guò)程中應(yīng)注意血壓變化及給藥速度。本品的用藥時(shí)間為2周，不可長(zhǎng)期使用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠或可能妊娠婦女及哺乳期婦女應(yīng)避免使用。
【兒童用藥】尚未確立兒童用藥的安全性。
【老人用藥】70歲以上的高齡患者應(yīng)慎用。
【藥物相互作用】
無(wú)與本項(xiàng)相關(guān)的報(bào)告。
【藥物過(guò)量】目前尚未過(guò)量的報(bào)道。
【藥理】鹽酸法舒地爾抑制平滑肌收縮最終階段的肌球蛋白輕鏈磷酸化,使血管擴(kuò)張。腦血管痙攣的緩解及預(yù)防作用向犬顱內(nèi)兩次注入自身血引起遲發(fā)性腦血管痙攣，靜脈注射給予鹽酸法舒地爾可緩解腦血管痙攣。早期連續(xù)給藥可預(yù)防腦血管痙攣的發(fā)生。腦血流改善作用改善犬遲發(fā)性腦血管痙攣模型的大腦皮質(zhì)血流。對(duì)兩側(cè)頸總動(dòng)脈閉塞引起的大鼠腦缺血模型，可增加缺血部位的腦局部血流量。對(duì)于腦血流量減少的患者，用正電子發(fā)射CT（PAT）定量測(cè)定腦缺血部位的血流量，結(jié)果腦血流量增加。腦葡萄糖利用率的改善作用對(duì)兩側(cè)頸總動(dòng)脈閉塞引起的大鼠腦缺血模型，可部分增加腦局部葡萄糖利用率。腦神經(jīng)細(xì)胞損傷的抑制作用可抑制一過(guò)性兩側(cè)頸總動(dòng)脈閉塞引起的沙鼠腦缺血模型的遲發(fā)性神經(jīng)細(xì)胞損傷。作用機(jī)理（體外實(shí)驗(yàn)）使離體腦血管松弛。抑制因鈣離子引起的離體血管的收縮。抑制多種腦血管收縮藥物引起的收縮作用。抑制細(xì)胞內(nèi)鈣離子導(dǎo)致的血管收縮。此時(shí)，不會(huì)降低細(xì)胞內(nèi)鈣濃度。抑制血管收縮時(shí)肌球蛋白輕鏈磷酸化物的生成。在試管內(nèi)構(gòu)成與體內(nèi)相似條件時(shí)，同樣出現(xiàn)抑制肌球蛋白輕鏈磷酸化酶的效果。
【毒理】重復(fù)給藥毒性：大鼠、猴分別靜脈內(nèi)給藥6個(gè)月，主要毒性表現(xiàn)為自主活動(dòng)減少、腹臥位。本品的毒性靶器官為腎臟，可見腎臟重量增加、腎小管變性、間質(zhì)水腫等。無(wú)毒劑量大鼠為9 mg/㎏，猴為3.125 mg/㎏（以mg/㎡計(jì)分別相當(dāng)于人臨床最大推薦劑量的1和0.69倍）。遺傳毒性：細(xì)菌回復(fù)突變?cè)囼?yàn)、嚙齒類動(dòng)物微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性，哺乳動(dòng)物細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)未發(fā)現(xiàn)致突變作用。生殖毒性：大鼠1段生殖毒性實(shí)驗(yàn)顯示，靜脈給予本品1.56、6.25和 25 mg/㎏，25 mg/㎏組親代動(dòng)物體重增加受抑制、黃體數(shù)及著床數(shù)減少。交配率、受孕率及胚胎發(fā)生未見異常。對(duì)親代動(dòng)物的無(wú)毒劑量為6.25 mg/㎏；大鼠Ⅱ段生殖毒性試驗(yàn),靜脈給予本品1.6、8和 40 mg/㎏，40 mg/㎏組母體動(dòng)物體重增加受抑制、胎仔體重偏低、新生仔體重增加受抑制，未發(fā)現(xiàn)對(duì)胎仔的致死作用及致畸作用，對(duì)子代無(wú)毒劑量為8 mg/㎏。家兔Ⅱ段生殖毒性試驗(yàn)顯示，靜脈給予本品0.7、2和 6 mg/㎏（分別相當(dāng)于人臨床最大推薦劑量的0.16、0.44和 1.33倍），未見對(duì)胚胎發(fā)育有顯著影響。大鼠Ⅲ段生殖毒性試驗(yàn),靜脈給予本品1.6、8和 40
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】WS1-(X-110)-2006Z
【藥代動(dòng)力學(xué)】
據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)資料報(bào)道健康成人單次30分鐘內(nèi)靜脈持續(xù)給予鹽酸法舒地爾0.4 mg/㎏時(shí)，血漿中原形藥物濃度在給藥結(jié)束時(shí)達(dá)峰值，其后迅速衰減，消除半衰期約為16分鐘。鹽酸法舒地爾主要在肝臟代謝為羥基異喹啉及其絡(luò)合體。給藥后24小時(shí)內(nèi)從尿中累積排泄的原形藥物及其代謝產(chǎn)物為給藥劑量的67%。在蛛網(wǎng)膜下腔出血術(shù)后的患者，反復(fù)靜脈滴注鹽酸法舒地爾30mg，1日3次，共14日的血漿中濃度變化，與健康成人類似。
【ATC分類】C04A
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD008079
【貯藏】遮光，密閉保存。
