解毒藥相關分類
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鹽酸丙哌維林片
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【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸丙哌維林片
英文名稱：PropiverineHydrochlorideTablets
商品名稱：培寧
【成份】鹽酸丙哌維林
【性狀】本品為白色片。
【適應癥】
解痙藥物。用于治療合并有急（緊）迫性尿失禁、尿急、尿頻等癥狀的膀胱過度活動癥（OAB）。
【功能主治】解痙藥物。用于治療合并有急（緊）迫性尿失禁、尿急、尿頻等癥狀的膀胱過度活動癥（OAB）。
【規(guī)格】10mg/片
【包裝】鋁塑包裝，10片/板，每盒1板，每盒2板。
【用法用量】
口服。成人一般每日一次，每次20mg（2片），飯后服用。每日最高服用量不得超過40mg。
【不良反應】
嚴重的不良反應*本藥的不良反應*青光眼急性發(fā)作：偶見眼內(nèi)壓增高，引起青光眼急性發(fā)作，眼痛、視力低下并伴有惡心、頭痛，應注意觀察。出現(xiàn)以上癥狀要及時停藥，給以適當處置。尿閉：有時可引起尿閉，應注意觀察，及時停藥并給以適當處置。麻痹性腸梗阻：偶見麻痹性腸梗阻，注意觀察，出現(xiàn)明顯便秘、腹部脹滿應停藥，進行適當處置�；糜X、譫妄：偶引起幻覺、譫妄，注意觀察，并及時停藥。類似藥的不良反應房室傳導阻滯、室性心動過速：服用類似藥鹽酸雙苯丁胺，有引起心動過緩、QT間期延長、房室傳導阻滯的報導。其它不良反應過敏反應：偶有瘙癢，蕁麻疹、藥疹發(fā)生，注意及時停藥。循環(huán)系統(tǒng)：有時可引起心悸、偶見心動過緩、心律不齊、胸部不適，應注意觀察，若發(fā)現(xiàn)異常，及時停藥，并進行適當處理。神經(jīng)系統(tǒng)：有時可引起眩暈、頭痛、困倦、麻木等癥狀。此外，偶見帕金森氏癥的下肢僵直，小碎步行走，以及振顫等癥狀，若發(fā)現(xiàn)，應停藥，進行適當處理。泌尿系統(tǒng)：有時可引起排尿困難、無尿意、尿液殘留等現(xiàn)象。眼：有時可引起眼調(diào)節(jié)障礙。消化系統(tǒng)：口渴，有時可引起便秘、腹痛、惡心、腹瀉、消化不良、嘔吐、食欲不振。肝臟：有時可引起AST、ALT、ALP值升高。腎臟：有時可引起B(yǎng)UN、Cr值升高。血液：有時可引起白細胞減少。其他：有時可引起浮腫、倦怠、無力、腰痛、聲音嘶啞、痰液粘稠。
【禁忌】尿潴留、胃潴留、腸梗阻、未能控制的閉角型青光眼患者禁用。嚴重的心臟病患者（文獻報導該藥可引起心臟期外收縮，使病癥加劇）。對本品過敏者。
【注意事項】
以下情況慎用本品。本藥可引起眼調(diào)節(jié)障礙、困倦及眩暈。服藥者不可駕駛汽車及進行有危險性的機械操作。肝功能、腎功能不全者慎用。排尿困難患者慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦使用本品的有效性和安全性尚未確立；動物試驗觀察本品可以從乳汁中檢出，哺乳期婦女使用時，應停止哺乳。
【兒童用藥】兒童使用的有效性和安全性尚未確立，不推薦臨床使用。
【老人用藥】高齡患者多有肝、腎功能低下，為安全起見，應以10mg/日開始。
【藥物相互作用】
本品應防止與下列藥物合用：抗膽堿藥、三環(huán)類抑郁藥、吩噻嗪類藥、單胺氧化酶抑制劑（可能增強抗膽堿作用）。
【藥物過量】本品使用過量所引起的不良反應與其抗膽堿能作用有關。對嚴重的中樞抗膽堿能作用（如幻覺、嚴重的興奮）可用毒扁豆堿治療；對呼吸功能不全可用人工呼吸支持治療；對心動過速可用受體阻滯劑治療；尿潴留可導尿治療。
【藥理】本品對毒蕈堿受體有親和性，對膀胱平滑肌有直接作用，可抑制由乙酰膽堿和氯化鈣所致的膀胱收縮，對阿托品不能抑制的電刺激所致的膀胱收縮也有抑制作用。動物試驗顯示，本品對模型動物具有增大膀胱有效容量的作用，并降低膀胱的節(jié)律性收縮頻率。本品口服后的主要代謝產(chǎn)物1-甲基-4-哌啶基-二苯丙氧基乙酸-N-氧化物（本藥品N-氧化物，以下簡稱M-1）具有直接的膀胱平滑肌作用，1-甲基-4-哌啶基-苯甲酸-N-氧化物（M-1的脫丙基誘導體，以下簡稱M-2）有抗膽堿作用。本品及其代謝產(chǎn)物通過直接的平滑肌作用和抗膽堿作用，抑制膀胱平滑肌的過度興奮，從而達到減少排尿頻率的作用。
【毒理】大鼠50mg/kg/天連續(xù)給藥52周，出現(xiàn)體重增加抑制，血液尿素氮水平增加，血脂下降，肝臟重量增加，組織學檢查見肝臟脂肪沉著、滑面內(nèi)質(zhì)網(wǎng)增加。犬口服本品3mg/kg以上劑量出現(xiàn)肝臟重量增加。
【藥代動力學】
據(jù)文獻資料：健康成年男子口服鹽酸丙哌維林20mg，測定血漿及尿中藥物原形和代謝物。單次給藥：藥物原形、M-1、M-2和2-苯基-1-（2-羥基）丙氧基乙酸（脫哌啶基，氫氧化誘導體，以下簡稱為M-3）的Tmax分別為0.8±0.6小時、0.6±0.2小時、2.3±1.5小時、3.0±1.1小時，Cmax分別為104.0±20.2ng/ml、576.3±157.0ng/ml、20.5±9.3ng/ml、3.7±0.4ng/ml。另外，0～48小時尿中排泄主要代謝物為M-1、M-2和2,2-二苯基-5-甲基-1,4-二氧六烷-3酮（M-3的脫水誘導體），它們的總排泄量約為給藥量的16%。連續(xù)給藥：每日一次，連續(xù)給藥7天，測血漿中藥物原形的濃度（Cmax、Cmin），第1～3日其值逐漸上升，第4～7日其值達穩(wěn)態(tài)，給藥結束后半衰期約為25小時。此外，主要代謝物M-1的血藥濃度（Cmin）呈現(xiàn)同樣變化，給藥結束后半衰期約為14小時。
【ATC分類】G04B
【編碼】HD007888
【貯藏】遮光，密閉保存。
