解毒藥相關(guān)分類
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鹽酸丙哌維林片
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【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸丙哌維林片
英文名稱：PropiverineHydrochlorideTablets
商品名稱：培寧
【成份】鹽酸丙哌維林
【性狀】本品為白色片。
【適應(yīng)癥】
解痙藥物。用于治療合并有急（緊）迫性尿失禁、尿急、尿頻等癥狀的膀胱過度活動(dòng)癥（OAB）。
【功能主治】解痙藥物。用于治療合并有急（緊）迫性尿失禁、尿急、尿頻等癥狀的膀胱過度活動(dòng)癥（OAB）。
【規(guī)格】10mg/片
【包裝】鋁塑包裝，10片/板，每盒1板，每盒2板。
【用法用量】
口服。成人一般每日一次，每次20mg（2片），飯后服用。每日最高服用量不得超過40mg。
【不良反應(yīng)】
嚴(yán)重的不良反應(yīng)*本藥的不良反應(yīng)*青光眼急性發(fā)作：偶見眼內(nèi)壓增高，引起青光眼急性發(fā)作，眼痛、視力低下并伴有惡心、頭痛，應(yīng)注意觀察。出現(xiàn)以上癥狀要及時(shí)停藥，給以適當(dāng)處置。尿閉：有時(shí)可引起尿閉，應(yīng)注意觀察，及時(shí)停藥并給以適當(dāng)處置。麻痹性腸梗阻：偶見麻痹性腸梗阻，注意觀察，出現(xiàn)明顯便秘、腹部脹滿應(yīng)停藥，進(jìn)行適當(dāng)處置�；糜X、譫妄：偶引起幻覺、譫妄，注意觀察，并及時(shí)停藥。類似藥的不良反應(yīng)房室傳導(dǎo)阻滯、室性心動(dòng)過速：服用類似藥鹽酸雙苯丁胺，有引起心動(dòng)過緩、QT間期延長(zhǎng)、房室傳導(dǎo)阻滯的報(bào)導(dǎo)。其它不良反應(yīng)過敏反應(yīng)：偶有瘙癢，蕁麻疹、藥疹發(fā)生，注意及時(shí)停藥。循環(huán)系統(tǒng)：有時(shí)可引起心悸、偶見心動(dòng)過緩、心律不齊、胸部不適，應(yīng)注意觀察，若發(fā)現(xiàn)異常，及時(shí)停藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。神經(jīng)系統(tǒng)：有時(shí)可引起眩暈、頭痛、困倦、麻木等癥狀。此外，偶見帕金森氏癥的下肢僵直，小碎步行走，以及振顫等癥狀，若發(fā)現(xiàn)，應(yīng)停藥，進(jìn)行適當(dāng)處理。泌尿系統(tǒng)：有時(shí)可引起排尿困難、無尿意、尿液殘留等現(xiàn)象。眼：有時(shí)可引起眼調(diào)節(jié)障礙。消化系統(tǒng)：口渴，有時(shí)可引起便秘、腹痛、惡心、腹瀉、消化不良、嘔吐、食欲不振。肝臟：有時(shí)可引起AST、ALT、ALP值升高。腎臟：有時(shí)可引起B(yǎng)UN、Cr值升高。血液：有時(shí)可引起白細(xì)胞減少。其他：有時(shí)可引起浮腫、倦怠、無力、腰痛、聲音嘶啞、痰液粘稠。
【禁忌】尿潴留、胃潴留、腸梗阻、未能控制的閉角型青光眼患者禁用。嚴(yán)重的心臟病患者（文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)該藥可引起心臟期外收縮，使病癥加�。�(duì)本品過敏者。
【注意事項(xiàng)】
以下情況慎用本品。本藥可引起眼調(diào)節(jié)障礙、困倦及眩暈。服藥者不可駕駛汽車及進(jìn)行有危險(xiǎn)性的機(jī)械操作。肝功能、腎功能不全者慎用。排尿困難患者慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦使用本品的有效性和安全性尚未確立；動(dòng)物試驗(yàn)觀察本品可以從乳汁中檢出，哺乳期婦女使用時(shí)，應(yīng)停止哺乳。
【兒童用藥】?jī)和褂玫挠行院桶踩陨形创_立，不推薦臨床使用。
【老人用藥】高齡患者多有肝、腎功能低下，為安全起見，應(yīng)以10mg/日開始。
【藥物相互作用】
本品應(yīng)防止與下列藥物合用：抗膽堿藥、三環(huán)類抑郁藥、吩噻嗪類藥、單胺氧化酶抑制劑（可能增強(qiáng)抗膽堿作用）。
【藥物過量】本品使用過量所引起的不良反應(yīng)與其抗膽堿能作用有關(guān)。對(duì)嚴(yán)重的中樞抗膽堿能作用（如幻覺、嚴(yán)重的興奮）可用毒扁豆堿治療；對(duì)呼吸功能不全可用人工呼吸支持治療；對(duì)心動(dòng)過速可用受體阻滯劑治療；尿潴留可導(dǎo)尿治療。
【藥理】本品對(duì)毒蕈堿受體有親和性，對(duì)膀胱平滑肌有直接作用，可抑制由乙酰膽堿和氯化鈣所致的膀胱收縮，對(duì)阿托品不能抑制的電刺激所致的膀胱收縮也有抑制作用。動(dòng)物試驗(yàn)顯示，本品對(duì)模型動(dòng)物具有增大膀胱有效容量的作用，并降低膀胱的節(jié)律性收縮頻率。本品口服后的主要代謝產(chǎn)物1-甲基-4-哌啶基-二苯丙氧基乙酸-N-氧化物（本藥品N-氧化物，以下簡(jiǎn)稱M-1）具有直接的膀胱平滑肌作用，1-甲基-4-哌啶基-苯甲酸-N-氧化物（M-1的脫丙基誘導(dǎo)體，以下簡(jiǎn)稱M-2）有抗膽堿作用。本品及其代謝產(chǎn)物通過直接的平滑肌作用和抗膽堿作用，抑制膀胱平滑肌的過度興奮，從而達(dá)到減少排尿頻率的作用。
【毒理】大鼠50mg/kg/天連續(xù)給藥52周，出現(xiàn)體重增加抑制，血液尿素氮水平增加，血脂下降，肝臟重量增加，組織學(xué)檢查見肝臟脂肪沉著、滑面內(nèi)質(zhì)網(wǎng)增加。犬口服本品3mg/kg以上劑量出現(xiàn)肝臟重量增加。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
據(jù)文獻(xiàn)資料：健康成年男子口服鹽酸丙哌維林20mg，測(cè)定血漿及尿中藥物原形和代謝物。單次給藥：藥物原形、M-1、M-2和2-苯基-1-（2-羥基）丙氧基乙酸（脫哌啶基，氫氧化誘導(dǎo)體，以下簡(jiǎn)稱為M-3）的Tmax分別為0.8±0.6小時(shí)、0.6±0.2小時(shí)、2.3±1.5小時(shí)、3.0±1.1小時(shí)，Cmax分別為104.0±20.2ng/ml、576.3±157.0ng/ml、20.5±9.3ng/ml、3.7±0.4ng/ml。另外，0～48小時(shí)尿中排泄主要代謝物為M-1、M-2和2,2-二苯基-5-甲基-1,4-二氧六烷-3酮（M-3的脫水誘導(dǎo)體），它們的總排泄量約為給藥量的16%。連續(xù)給藥：每日一次，連續(xù)給藥7天，測(cè)血漿中藥物原形的濃度（Cmax、Cmin），第1～3日其值逐漸上升，第4～7日其值達(dá)穩(wěn)態(tài)，給藥結(jié)束后半衰期約為25小時(shí)。此外，主要代謝物M-1的血藥濃度（Cmin）呈現(xiàn)同樣變化，給藥結(jié)束后半衰期約為14小時(shí)。
【ATC分類】G04B
【編碼】HD007888
【貯藏】遮光，密閉保存。
