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亞葉酸鈣氯化鈉注射液
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【藥品名稱】
通用名稱：亞葉酸鈣氯化鈉注射液
英文名稱：CalciumFolinateAndSodiumChlorideInjection
商品名稱：康萊爾
【成份】亞葉酸鈣 化學(xué)名稱為：N-〔4-〔(2-氨基-5-甲酰基-1,4,5,6,7,8-六氫-4-氧代-6-蝶啶基)甲基〕氨基〕苯甲酰基-L-谷氨酸鈣鹽五水合物分子式：C20H21CaN7O7·5H2O分子量：601.61
【性狀】幾乎無色或淡黃色、澄明液體。
【適應(yīng)癥】
尿嘧啶合用,可提高氟尿嘧啶的療效,臨床上常用于結(jié)直腸癌與胃癌的治療。作葉酸拮抗劑(如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等)的解毒劑。本品臨床常用于預(yù)防甲氨喋呤過量等大劑量治療后所引起的嚴(yán)重毒性作用。用于口炎性腹瀉、營(yíng)養(yǎng)不良、妊娠期或嬰兒期引起的巨幼細(xì)胞性貧血,當(dāng)口服葉酸療效不佳時(shí)。
【功能主治】尿嘧啶合用,可提高氟尿嘧啶的療效,臨床上常用于結(jié)直腸癌與胃癌的治療。作葉酸拮抗劑(如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等)的解毒劑。本品臨床常用于預(yù)防甲氨喋呤過量等大劑量治療后所引起的嚴(yán)重毒性作用。用于口炎性腹瀉、營(yíng)養(yǎng)不良、妊娠期或嬰兒期引起的巨幼細(xì)胞性貧血,當(dāng)口服葉酸療效不佳時(shí)。
【規(guī)格】100ml:0.2g。
【包裝】玻璃瓶。
【用法用量】
用于與5-Fu合用增效:亞葉酸鈣每次200mg/m2,靜滴2小時(shí),接著連續(xù)2天給予5-FU400mg/m2,每2周一次。作為甲氨喋呤的“解救”療法,本品劑量最好根據(jù)血藥濃度而定。當(dāng)甲氨喋呤用量為500mg/m2時(shí),亞葉酸鈣的一般劑量為100-500mg/m2,靜注,每6小時(shí)1次,至甲氨喋呤血藥濃度小于0.5μmol/l。
【不良反應(yīng)】
很少見,偶見皮疹、蕁麻疹或哮喘等其他過敏反應(yīng)。
【禁忌】已知對(duì)本品成份過敏者;惡性貧血或維生素B12缺乏所引起的巨幼紅細(xì)胞性貧血。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】對(duì)懷孕和哺乳期婦女未做臨床研究。對(duì)亞葉酸鈣也未進(jìn)行常規(guī)的動(dòng)物生殖毒性試驗(yàn)。孕婦使用本品的安全性尚不明確。尚不知亞葉酸鈣是否分泌到乳汁中,只有非常必要時(shí)本品才能用于哺乳期婦女。
【兒童用藥】尚不明確。
【老人用藥】尚不明確。
【藥物相互作用】
本品較大劑量與巴比妥、撲米酮或苯妥英鈉同用,可影響抗癲癇作用。
【藥物過量】未有過量使用本品的報(bào)道。然而,亞葉酸鈣超量可減弱葉酸拮抗劑類抗癌藥物的療效。
【藥理】本品為四氫葉酸的甲酰衍生物,主要用于高劑量甲氨喋呤等葉酸拮抗劑的解救。甲氨喋呤的主要作用是與二氫葉酸還原酶結(jié)合,阻斷二氫葉酸轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸從而抑制DNA的合成。本品進(jìn)入體內(nèi)后,通過四氫葉酸還原酶轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸,能有效地對(duì)抗甲氨喋呤引起的毒性反應(yīng),但對(duì)已存在的甲氨喋呤神經(jīng)毒性則無明顯作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品靜注10分鐘后血藥濃度達(dá)峰值,消除半衰期為32-35分鐘,80-90%的藥物通過尿排泄,5-8%的藥物通過大便排泄。
【ATC分類】V03A
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD019084
【貯藏】遮光,2～8°C保存。
