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消旋卡多曲顆粒
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【藥品名稱】
通用名稱:消旋卡多曲顆粒
英文名稱:RacecadotrilGranules
商品名稱:杜拉寶
【成份】消旋卡多曲 化學名稱為:(±)N-(2-乙酰巰基甲基-1-氧代-3-芐基丙基)甘氨酸芐酯分子式:C21H23NO4S分子量:385.48
【適應癥】
用于1月以上嬰兒和兒童的急性腹瀉,必要時給予口服補液或靜脈補液聯(lián)合使用。
【功能主治】用于1月以上嬰兒和兒童的急性腹瀉,必要時給予口服補液或靜脈補液聯(lián)合使用。
【規(guī)格】10mg;30mg
【包裝】藥用復合膜,每盒裝6袋,10袋,12袋,18袋。
【用法用量】
口服,每日3次,每次按每公斤體重服用1.5mg;單日總劑量應不超過每公斤體重6mg。連續(xù)服用不得超過7天。推薦劑量:嬰兒服用劑量:1~9月齡(體重9Kg),每次10mg,每日3次;9~30月齡(體重9~13Kg),每次20mg,每日3次。兒童服用劑量:30月齡~9歲(13Kg~27Kg),每次30mg,每日3次;9歲以上(體重27Kg),每次60mg,每日3次。
【不良反應】
偶見嗜睡、皮疹、便秘、惡心和腹痛等。
【禁忌】以下人群禁用:肝腎功能不全者;不能攝入果糖,對葡萄糖或半乳糖吸收不良,缺少蔗糖酶、麥芽糖酶的患者;對消旋卡多曲過敏者。
【注意事項】
連續(xù)服用本品5天后,腹瀉癥狀仍持續(xù)者應進一步就診或采用其它藥物治療方案;本品可以和食物、水或母乳一起服用,請注意溶解混合均勻。本品請勿一次服用雙倍劑量。與細胞色素酶P450-3A4抑制劑如紅霉素、酮康唑(可能減少消旋卡多曲的代謝)同時治療時慎用;與細胞色系酶P450-3A4誘導劑如利福平(可能降低消旋卡多曲的抗腹瀉作用)同時治療時慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本規(guī)格不推薦孕婦及哺乳婦女使用。孕婦及哺乳婦女應慎用消旋卡多曲。
【兒童用藥】見用法用量。
【老人用藥】本規(guī)格不推薦老年患者使用。
【藥物相互作用】
紅霉素、酮康唑等細胞色素酶P450-3A4抑制劑可能減少消旋卡多曲的代謝,增加毒性;利福平等細胞色素酶P450-3A4誘導劑可能降低消旋卡多曲的抗腹瀉作用。
【藥物過量】臨床試驗中,曾有患者單次服用本品2g(相當于成人常用治療劑量的20倍)治療急性腹瀉未引起任何不良反應,無偶用大劑量發(fā)生不良反應的報道,本品尚無特異性的解毒劑。若發(fā)現(xiàn)用藥過量,可按常規(guī)藥物過量進行處理。
【藥理】藥理作用消旋卡多曲是一個腦啡肽酶抑制劑。腦啡肽酶可降解腦啡肽,本品可選擇性、可逆性的抑制腦啡肽酶,從而保護內(nèi)源性腦啡肽免受降解,延長消化道內(nèi)源性腦啡肽的生理活性,減少水和電解質(zhì)的過度分泌。口服消旋卡多曲作用于外周腦啡肽酶,不影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)的腦啡肽酶活性,且對胃腸道蠕動和腸道基礎分泌無明顯影響。毒性研究有文獻報道,靈長類動物服用治療劑量100倍的消旋卡多曲12個月,未發(fā)現(xiàn)任何毒性反應。小鼠以50mg/Kg(2次/天)的劑量腹腔注射消旋卡多曲10天,在用藥期間及停藥后,未發(fā)現(xiàn)有毒性反應。
【藥代動力學】
吸收本品口服后能迅速吸收,對血漿中腦啡肽酶的抑制作用在30分鐘時出現(xiàn)。對酶抑制作用的強度與用藥劑量相關。當用藥劑量為1.5mg/Kg時,2.5小時后對酶的抑制作用達到峰值(對酶的抑制作用達到90%),對酶的抑制作用持續(xù)8小時左右,tSUB>1/2約為3小時。分布本品組織分布較少,僅有1%的藥物分布到組織中。血漿蛋白結合率達90%(主要與白蛋白結合)。代謝本品進入體內(nèi)后,迅速轉變?yōu)槠浠钚源x物(±)N-(1-氧-2-巰甲基-3-苯丙基)甘氨酸,然后轉變?yōu)闊o活性代謝物二硫化物和巰甲醚,最后經(jīng)尿、糞便及肺排泄。本品在成人體內(nèi)對細胞色素P450酶系無誘導作用。消除放射標記法研究發(fā)現(xiàn),本品主要通過糞便和尿排泄。重復給藥不會改變本品的藥代動力學特性。飲食延長腦啡肽酶抑制作用的出現(xiàn)時間,但對峰高和藥時曲線下面積(AUC)無影響。
【ATC分類】A07X
【醫(yī)保類別】乙
【編碼】HD007312
【貯藏】密封,干燥處保存。